Фармакологическое действие

Ганглиоблокатор, бисчетвертичное аммониевое соединение. Блокирует н-холинорецепторы вегетативных ганглиев и в связи с этим тормозит передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов. Вегетативные ганглии становятся также малочувствительными к возбуждающему действию ряда холинергических раздражителей, в т.ч. ацетилхолина, никотина, лобелина, цитизина. Прерывая проведение нервных импульсов через вегетативные ганглии, ганглиоблокаторы изменяют функции органов, снабженных вегетативной иннервацией. При этом происходит понижение АД, что связано преимущественно с уменьшением поступления сосудосуживающих импульсов к кровеносным сосудам и расширением периферического сосудистого русла (в первую очередь артериол). Торможение проведения импульсов по холинергическим нервным волокнам приводит к нарушению аккомодации, расширению бронхов, уменьшению моторики органов ЖКТ, угнетению секреции желез, повышению ЧСС, понижению тонуса мочевого пузыря. Угнетение н-холинорецепторов хромаффинной ткани надпочечников приводит к уменьшению выделения адренергических веществ и ослаблению рефлекторных прессорных реакций.
Азаметония бромид несколько уступает бензогексонию по активности и продолжительности действия.

Фармакокинетика

Фармакокинетика не изучена.

Показания

Заболевания и состояния, обусловленные спазмами периферических сосудов (в т.ч. эндартериит, перемежающаяся хромота).
В составе комбинированной терапии при гипертоническом кризе, отеке легких, отеке мозга.
В анестезиологической практике для управляемой артериальной гипотензии.
В урологической практике при цистоскопии у мужчин для облегчения прохождения цистоскопа через уретру.

Режим дозирования

Применяют в/м или в/в. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и конкретной клинической ситуации.
Максимальные дозы: при в/м введении разовая доза - 150 мг, суточная доза - 450 мг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны учащение пульса, ортостатический коллапс (в связи с угнетением рефлекторных механизмов, поддерживающих постоянный уровень АД).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; при применении в течение длительного времени в повышенных дозах возможна атония кишечника (вплоть до паралитической непроходимости кишечника).
Со стороны ЦНС: возможны общая слабость, головокружение, расширение зрачков, инъекция сосудов склер.
Со стороны мочевыделительной системы: при применении в течение длительного времени в повышенных дозах возможна атония мочевого пузыря с анурией.

Противопоказания

Закрытоугольная глаукома, острая фаза инфаркта миокарда, выраженная артериальная гипотензия, шок, нарушения функции печени и/или почек, феохромоцитома, тромбоз, дегенеративные заболевания ЦНС, бронхиальная астма с затрудненным отделением мокроты, повышенная чувствительность к азаметония бромиду.

Беременность и лактация
Данные о безопасности применения азаметония бромида при беременности и в период лактации отсутствуют.

Особые указания

С осторожностью применяют азаметония бромид у пациентов пожилого возраста.
Лечение ганглиоблокаторами следует проводить под тщательным наблюдением врача.
Во избежание развития ортостатического коллапса рекомендуется, чтобы до введения азаметония бромида и в течение 2-2.5 ч после инъекции пациент находился в положении лежа. Рекомендуется в начале лечения проверить реакцию пациента на малые дозы азаметония бромида: вводят 1/2 средней дозы и следят за состоянием пациента. Следует иметь в виду, что при повышенном АД гипотензивное действие носит более резкий характер.
При открытоугольной глаукоме может наблюдаться понижение внутриглазного давления, что обусловлено уменьшением под влиянием ганглиоблокаторов продукции водянистой влаги.
Азаметония бромид в форме раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие

Следует учитывать, что ганглиоблокаторы усиливают действие адреномиметиков, а трициклические антидепрессанты могут уменьшать гипотензивное действие ганглиоблокаторов. Антихолинэстеразные препараты являются антагонистами ганглиоблокаторов, в связи с чем могут использоваться для уменьшения побочного действия последних.