Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик, относится к бензоморфанам. Агонист опиоидных каппа-рецепторов, слабый антагонист мю-рецепторов. Уступает морфину по эффективности, но в меньшей степени угнетает дыхательный центр, реже вызывает запор и задержку мочеиспускания.

Фармакокинетика

После приема внутрь пентазоцин абсорбируется из ЖКТ. Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Биодоступность низкая, только 50% дозы попадает в системный кровоток. C_max в плазме крови достигается через 1-3 ч.
После в/м введения C_max в плазме крови достигается через 15-60 мин.
Связывание с белками плазы - около 60%. Проникает через плацентарный барьер.
T_1/2 составляет около 4 ч.
Выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов.

Показания

Болевой синдром умеренной и сильно выраженной интенсивности различного генеза. Для премедикации перед оперативным вмешательством.

Режим дозирования

При приеме внутрь взрослым и детям в возрасте 12-16 лет - по 25-100 мг каждые 3-4 ч после еды.
П/к или в/м взрослым и детям в возрасте 12-16 лет - по 30-60 мг каждые 3-4 ч; при в/в введении разовая доза - до 30 мг. Максимальные дозы: взрослым и детям в возрасте 12-16 лет при п/к или в/м введении разовая доза - 60 мг, суточная - 360 мг/сут; при в/в введении разовая доза - 30 мг.
У детей в возрасте 1-12 лет опыт парентерального применения пентазоцина ограничен однократными дозами для премедикации при проведении анестезии или для послеоперационной анальгезии в течение менее 1 недели. Оптимальные дозы не определены. Максимальные дозы: при п/к или в/м введении разовая доза составляет 1 мг/кг, при в/в введении - 500 мкг/кг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - сонливость, слабость, головокружение, нарушение ясности мышления; возможны дисфория, головная боль, дезориентация, кошмарные сновидения, нарушения четкости зрения, миоз, ухудшение способности фокусировать зрение; редко - бессонница, галлюцинации, тремор, парестезии, судорожные припадки, увеличение внутричерепного давления.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; возможны запор, сухость во рту, спазм желчных путей, боли в животе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипертензия, тахикардия; редко - артериальная гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: возможно угнетение дыхания.
Дерматологические реакции: возможны дерматит, зуд.
Аллергические реакции: возможны отек лица; редко - токсический эпидермальный некролиз.
Местные реакции: возможны инфильтрация тканей, ухудшение состояния кожи в местах инъекций.
Прочие: возможно усиление потоотделения; редко - задержка мочи.

Противопоказания

Повышенное внутричерепное давление, черепно-мозговые травмы, спутанность сознания, склонность к судорожным реакциям, детский возраст до 6 лет.

Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности пентазоцина при беременности не проведено. Пентазоцин проникает через плаценту и может вызвать угнетение дыхания у новорожденного. При регулярном применении при беременности у новорожденного возможно развитие симптомов отмены.
При необходимости применения пентазоцина за 2-3 ч до родов следует тщательно оценить потенциальную пользу для матери и возможный риск для плода, особенно в случае преждевременных родов. Следует иметь в виду, что пентазоцин может способствовать уменьшению силы и длительности сокращений матки в течение родов.
Пентазоцин в небольших количествах выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить потенциальную пользу терапии для матери и возможный риск для плода.

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, функции дыхания, при порфирии, артериальной гипертензии и сужении периферических сосудов, при инфаркте миокарда, сопровождающемся повышением АД или левожелудочковой недостаточностью, с указаниями в анамнезе на судороги, а также у пациентов, ранее получавших опиоидные анальгетики в высоких дозах.
Пентазоцин может вызывать увеличение внутричерепного давления, обусловленное дыхательной депрессией. У пациентов с травмой головы или внутричерепными повреждениями при применении пентазоцина повышается риск развития внутричерепной гипертензии.
Также необходима осторожность при применении у пациентов с тиреоидизмом, недостаточностью коры надпочечников, гипертрофией предстательной железы, воспалительных и обструктивных заболеваниях толстой кишки, острых болях в животе неясной этиологии, холецистите, панкреатите, острой алкогольной интоксикации, остром алкогольном психозе.
При применении перед операцией на желчных путях следует тщательно контролировать клиническую ситуацию.
В связи с вероятностью развития явлений абстиненции пентазоцин не следует применять у пациентов, страдающих наркоманией.
Клинический опыт перорального применения пентазоцина у детей в возрасте до 12 лет ограничен, поэтому указанный путь введения у этой категории пациентов не рекомендуется.
При в/в введении наблюдается повышение АД, что необходимо учитывать при инфаркте миокарда, особенно у пациентов с артериальной гипертензией и при сужении периферических сосудов.
П/к введение возможно, но нежелательно из-за раздражающего действия пентазоцина.
При внезапной отмене пентазоцина после длительной терапии возможны явления абстиненции.
Пациентам пожилого возраста может потребоваться коррекция режима дозирования пентазоцина.
Пентазоцин не следует применять одновременно с ингибиторами МАО, а также на фоне действия полного агониста опиоидных рецепторов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.
Пентазоцин в форме таблеток и раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении пентазоцина с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, а также с этанолом возможно взаимное усиление эффектов, особенно угнетения дыхания; с ингибиторами МАО - высокий риск развития гиперпирексической комы, а также тяжелой артериальной гипертензии.
При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение барбитуратов или наркотических анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности.
При применении агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов, в т.ч. пентазоцина, на фоне действия полного агониста лекарственное взаимодействие непредсказуемо.
Налоксон активирует дыхание, устраняет анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.