Фармакологическое действие

Неселективный бета-адреноблокатор с ISA, обладает слабой мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
При повышенной симпатической активности уменьшает ЧСС, силу сердечных сокращений, сердечный выброс, что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде.
У пациентов с артериальной гипертензией при приеме однократной дозы уменьшает АД, ЧСС и сердечный выброс, но при курсовом применении сердечный выброс возвращается к исходному уровню, при этом ОПСС уменьшается; АД остается на более низком уровне. Активность ренина плазмы уменьшается и при приеме однократной дозы и при курсовом применении.

Фармакокинетика

После приема внутрь пиндолол почти полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 1-2 ч.
Связывание с белками плазмы составляет 40-60%. Умеренно растворим в жирах.
Частично метаболизируется в печени (60%) главным образом путем конъюгации. Активные метаболиты неизвестны.
Выводится с мочой как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов.
T_1/2 составляет 3-4 ч (у здоровых взрослых).
T_1/2 увеличивается у пожилых пациентов с артериальной гипертензией и у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

Показания

Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения (профилактика приступов), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, гиперкинетический кардиальный синдром.
В качестве вспомогательного средства при феохромоцитоме.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально. Для приема внутрь начальная доза - по 5 мг 3 раза/сут. Дозу постепенно увеличивают на 5 мг в неделю до достижения оптимального терапевтического эффекта. Суточная доза варьирует от 7.5 мг до 30 мг. Кратность приема - 2-3 раза/сут.
Максимальная разовая доза составляет 20 мг.
Для в/в введения (медленно) начальная доза составляет 400 мкг, затем каждые 20 мин дозу можно повышать на 200 мкг до максимальной дозы 1.2 мг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение, нарушения сна (включая яркие сновидения), головная боль, слабость, утомляемость; возможны - тремор, парестезии; редко - галлюцинации, депрессия.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; возможны - диарея, ощущение дискомфорта в животе.
Со стороны дыхательной системы: возможен бронхоспазм у предрасположенных пациентов.
Со стороны костно-мышечной системы: возможны мышечные судороги, боли в ногах, похолодание конечностей.
Со стороны органа зрения: возможны кератит, конъюнктивит.
Дерматологические реакции: возможны эритематозная сыпь, зуд.
Аллергические реакции: возможна аллергическая псориазоподобная сыпь.

Противопоказания

Бронхоспазм, бронхиальная астма, склонность к бронхоспастическим состояниям, аллергические состояния (в т.ч. аллергический ринит), которые могут сопровождаться бронхоспазмом; синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), СССУ, AV блокады II и III степени; шок (в т.ч. кардиогенный и гиповолемический), правожелудочковая недостаточность вследствие легочной гипертензии; выраженная гипертрофия правого желудочка (за исключением специфических случаев врожденных заболеваний сердца, в т.ч. тетрады Фалло, на усмотрение кардиолога); повышенная чувствительность к пиндололу.

Беременность и лактация
Безопасность применения пиндолола при беременности не изучена. Полагают, что применение возможно только в случае крайней необходимости, если предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
В экспериментальных исследованиях показано, что пиндолол не оказывает тератогенного действия.
Пиндолол в небольших количествах выделяется с грудным молоком, однако данные влиянии на грудного ребенка отсутствуют. При необходимости применения пиндолола в период лактации следует тщательно взвесить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Особые указания

Бета-адреноблокаторы уменьшают сократимость миокарда и могут индуцировать развитие или усугубить сердечную недостаточность у пациентов с указаниями в анамнезе на сердечную недостаточность, хроническую миокардиальную недостаточность, кардиомиопатию. У пациентов без указаний в анамнезе на сердечную недостаточность при продолжительном угнетающем действии на миокард возможно развитие сердечной недостаточности. Хотя застойная сердечная недостаточность рассматривается как противопоказание для применения бета-адреноблокаторов, имеются данные об их экспериментальном применении при сердечной недостаточности. Поскольку требуется дальнейшее изучение этой проблемы, не следует применять бета-адреноблокаторы при сердечной недостаточности вне специализированной клиники.
У пациентов с заболеваниями коронарных артерий необходима осторожность при резкой отмене бета-адреноблокатора.
С особой осторожностью применять одновременно с блокаторами кальциевых каналов, оказывающими угнетающее влияние на миокард и на деятельность синусового узла.
С осторожностью применять одновременно с антиаритмическими средствами - дизопирамидом, хинидином, лидокаином, токаинидом, мексилетином, флекаинидом, пропафеноном, амиодароном и антиаритмическими средствами IV класса.
Парентерально вводят только в условиях стационара при постоянном контроле ЭКГ и АД. С осторожностью применяют у пациентов с синдромом Рейно и другими облитерирующими заболеваниями периферических артерий.
У пациентов с нарушениями функции почек может потребоваться коррекция режима дозирования.
Перед хирургическим вмешательством постепенная отмена пиндолола должна быть завершена по меньшей мере за 48 ч до операции. Если больной принимал пиндолол перед операцией, ему следует подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
В настоящее время отсутствуют рекомендации по применению пиндолола у детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения возможны головокружение и повышенная утомляемость, что может повлиять на способность к вождению автотранспорта и выполнению работы, требующей повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении бета-адреноблокаторов и верапамила, в меньшей степени дилтиазема, вследствие усиления угнетающего влияния на миокард, возможны артериальная гипотензия, брадикардия, асистолия.
Блокаторы кальциевых каналов производные дигидропиридина (в т.ч. нифедипин) оказывают менее выраженное угнетающее действие на миокард, поэтому считается, что их можно применять одновременно с бета-адреноблокаторами.