Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик, агонист опиоидных рецепторов. Является производным дифенилпропилпиперидина. Полагают, что механизм действия пиритрамида обусловлен стимуляцией опиоидных рецепторов в структурах спинного и головного мозга. В результате в спинном мозге уменьшается выделение медиаторов окончаниями первичных афферентных волокон, передающих болевые сигналы. Кроме того, усиливаются нисходящие тормозные влияния из надсегментарных структур на передачу ноцицептивных импульсов в задних рогах спинного мозга. Пиритрамид может вызвать эйфорию, седативный и снотворный эффект. Понижает возбудимость кашлевого и дыхательного центров. В результате активации центра глазодвигательных нервов возникает миоз. Пиритрамид повышает тонус гладких мышц желчевыводящих путей, сфинктера мочевого пузыря; угнетает перистальтику кишечника. Анальгетический эффект возникает через 1-2 мин после в/в введения и через 15-20 мин после п/к или в/м введения. Продолжительность действия - 4-6 ч. При длительном применении пиритрамида возникает привыкание (понижение чувствительности к действию пиритрамида); возможно развитие лекарственной зависимости.

Фармакокинетика

После в/м введения C_max пиритрамида в плазме достигается через 15 мин.
Биотрансформация происходит главным образом в печени.
T_1/2 из плазмы составляет от 4 до 10 ч.

Показания

Умеренный и сильный болевой синдром, в т.ч. при травмах, оперативных вмешательствах, диагностических и лечебных процедурах, ожогах, инфаркте миокарда, при онкологических заболеваниях.

Режим дозирования

Разовая доза для взрослых для п/к или в/м введения составляет 7.5-15 мг, для в/в введения - 15-20 мг. Разовая доза для детей для п/к или в/м введения составляет 50-200 мкг/кг, для в/в введения - 50-100 мкг/кг. При необходимости пиритрамид в указанных разовых дозах вводят каждые 6-8 ч.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможна сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, запор; редко - повышение тонуса сфинктеров желчевыводящих путей, протоков поджелудочной железы.
Со стороны дыхательной системы: при частом применении или введении в повышенных дозах возможно угнетение дыхания.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - затруднение мочеиспускания, связанное с повышением тонуса сфинктеров мочевыводящих путей.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Противопоказания

Коматозное состояние, угнетение дыхания, повышение внутричерепного давления, повышенная чувствительность к пиритрамиду.

Беременность и лактация
Применение пиритрамида при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Следует иметь в виду, что опиоидные анальгетики могут увеличивать период родов.

Особые указания

С осторожностью применяют при гипотиреозе, недостаточности коры надпочечников, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, шоке, у пожилых пациентов.
Пожилым пациентам, больным с нарушениями функции печени, а также при тяжелом общем состоянии применяют в меньших дозах.
Не менее чем за 10 дней до начала применения пиритрамида необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.
Пиритрамид в форме раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении пиритрамида с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. барбитуратами, производными бензодиазепина и фенотиазина), происходит усиление угнетающего действия на ЦНС, а также угнетения дыхания.
При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Специфические антагонисты опиоидных анальгетиков (в т.ч. налоксон), блокируя опиоидные рецепторы, уменьшают все эффекты пиритрамида, в том числе угнетение дыхания и анальгезию.