Фармакологическое действие

Фибринолитик. Белок с молекулярной массой около 50 000 дальтон, продуцируется определенными штаммами стрептококка. Обладает фибринолитической активностью. При соединении с плазминогеном стрептокиназа образует комплекс, активирующий переход плазминогена крови или кровяного сгустка в плазмин - протеолитический фермент, растворяющий фибрин. Поскольку стрептокиназа является слабым стрептококковым антигеном, при ее в/в введении возможна нейтрализация циркулирующими антителами; в связи с этим состояние фибринолиза достигается при введении избыточного количества стрептокиназы, необходимого для нейтрализации антител.

Фармакокинетика

Начальный T_1/2 составляет 13-23 мин, конечный - 83 мин. Стрептокиназа не метаболизируется.

Показания

Острый инфаркт миокарда, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, острые или подострые тромбозы периферических артерий, тромбоз гемодиализного шунта.

Режим дозирования

При инфаркте миокарда вводят в/в капельно 1 500 000 МЕ в течение 30-60 мин. Возможно интракоронарное введение в дозе 250 000-300 000 МЕ в течение 30-60 мин. При тромбозе глубоких вен, эмболии легочной артерии и артериальной окклюзии вводят в/в капельно в дозе 250 000 МЕ в течение 30 мин. После введения ударной дозы проводят поддерживающую терапию. Общая продолжительность лечения зависит от клинической эффективности и может составлять от 12 ч до 3-5 дней. При проведении кратковременного тромболизиса большие дозы стрептокиназы вводят в течение ограниченного времени: при тромбозах периферических артерий или вен терапию начинают с введения 250 000 МЕ в течение 30 мин и продолжают по 1 500 000 МЕ/ч в течение 6 ч. В зависимости от результатов, тромболизис в течение 6 ч можно продолжить на следующий день. Возможно в/а введение стрептокиназы.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головная боль, полиневропатия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, брадикардия, реперфузионная аритмия, тромбоэмболия сосудов, в т.ч. легочной артерии.
Аллергические реакции: возможны крапивница, генерализованная экзантема, диспноэ, бронхоспазм, повышение температуры тела, озноб; редко - анафилактические реакции и шок.
Со стороны системы свертывания крови: возможны наружные, внутренние кровотечения, кровотечения из мест пункций и разрезов, гематомы.
Прочие: диспепсия, боли в области позвоночника и мышцах, артриты, васкулиты, нефрит.

Противопоказания

Кровотечения, кровоизлияния или высокий риск их возникновения (вскоре после нарушений мозгового кровообращения, внутричерепных или спинальных вмешательств; при наличии опухоли мозга, тяжелой артериальной гипертензии, при выраженных нарушениях свертываемости крови; при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ с кровотечением в течение последних 6 месяцев), геморрагический диатез, аневризма, острый панкреатит, бактериальный эндокардит, сепсис, менструальное кровотечение, беременность (особенно в течение первых 18 недель), послеродовый период, повышенная чувствительность к стрептокиназе.

Беременность и лактация
Стрептокиназа противопоказана к применению при беременности, особенно в течение первых 18 недель, в послеродовом периоде.

Особые указания

С особой осторожностью и только в случаях крайней необходимости следует применять стрептокиназу после недавно перенесенных (менее 10 дней) хирургических вмешательств, недавно перенесенных (менее 10 дней) тяжелых травм в сочетании с сердечно-легочной реанимацией, при тяжелых атеросклеротических поражениях, обусловленных артериальной гипертензией изменениях глазного дна III-IV степени, пороке митрального клапана, диабетической ретинопатии, заболеваниях легких с образованием каверн, тяжелом бронхите, наличии внутрипузырного катетера, заболеваниях мочеполовой сферы с возможным источником кровотечения.
В случае проведения локального тромболизиса в периферических артериях следует иметь в виду риск эмболии холестерином дистальных отделов артерии.
С осторожностью применяют у пациентов старше 75 лет.
Применение гепарина возможно через 4 ч после прекращения инфузии стрептокиназы.
Стрептокиназа в форме порошка для инъекций включена в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие

Гепарин, производные кумарина, дипиридамол, декстраны, ацетилсалициловая кислота потенцируют действие стрептокиназы.