Фармакологическое действие
Бета-адреномиметик. Стимулирует преимущественно b2-адренорецепторы бронхов, миометрия и в значительно меньшей степени - b1-адренорецепторы миокарда. Оказывает бронходилатирующее действие, увеличивает мукоцилиарный клиренс, уменьшает отечность слизистой бронхов. Ингибирует сократительную активность миометрия. Стимулирует Na+/K+-транспорт в скелетных мышцах и подавляет субтетаническую активность в медленно сокращающихся мышцах.
Фармакокинетика
После в/в введения кривая "концентрация-время" характеризуется фазой быстрого распределения, промежуточной фазой выведения и поздней фазой выведения. Конечный T1/2 после многократного применения составляет 16-20 ч. При применении с пищей биодоступность уменьшается на 14-15 %. После в/в введения однократной дозы тербуталина Vd составляет 114 л, системный клиренс - 213 мл/мин, среднее время удержания в организме - 9 ч, почечный клиренс - 149 мл/мин. Метаболизируется с образованием сульфатного и глюкуронового конъюгатов, которые определяются в моче.
Показания
Купирование и профилактика бронхоспазма при бронхиальной астме, хроническом бронхите, эмфиземе легких и других бронхолегочных заболеваниях, течение которых осложняется бронхообструктивным синдромом. Угроза преждевременных родов или самопроизвольного выкидыша после 16 недель беременности, а также при истмико-цервикальной недостаточности и операции наложения швов с целью ослабления маточных сокращений.
Режим дозирования
С целью профилактики бронхоспазма внутрь - по 2.5-5 мг 3 раза/сут. При повышенной чувствительности к бета-адреномиметикам начальная доза - 2.5 мг, затем дозу постепенно увеличивают до 5 мг/сут. При ингаляционном введении дозу устанавливают в зависимости от применяемой лекарственной формы. В акушерской практике вводят в/в капельно в течение 8 ч. Доза для одной инфузии - 5 мг. Для поддерживающей терапии назначают внутрь по 5 мг 3 раза/сут. Тербуталин рекомендуется применять в период от 16 до 37 недели беременности.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно сердцебиение. Со стороны костно-мышечной системы: возможен тремор скелетных мышц.
Противопоказания
Декомпенсированные пороки сердца, выраженная синусовая тахикардия, экстрасистолия, гипертиреоз, повышенная чувствительность к тербуталину. В акушерской практике: преждевременная отслойка плаценты, сильные маточные кровотечения, внутриматочная инфекция, пиелонефрит беременных.
Беременность и лактация Применяется при беременности по показаниям и с учетом противопоказаний.
Особые указания
Не применяют одновременно с галогеносодержащими препаратами для ингаляционного наркоза, ингибиторами МАО, бета-адреноблокаторами, адреналином. С осторожностью применяют при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, на фоне лечения кортикостероидами, трициклическими антидепрессантами, а также одновременно с другими адреномиметиками. Тербуталин в форме таблеток включен в Перечень ЖНВЛС.
Лекарственное взаимодействие
Неселективные бета-адреноблокаторы (в т.ч. пропранолол) могут частично или полностью ингибировать действие бета-адреномиметиков.
|