Фармакологическое действие

Антидепрессант. Механизм антидепрессивного действия неизвестен. В отличие от других антидепрессантов, облегчает обратный нейрональный захват серотонина в коре головного мозга и в области гиппокампа. Практически не влияет на адренергические и допаминергические процессы в ЦНС. Обладает анксиолитическим и умеренным седативным действием. При умеренно выраженных эндогенных, невротических и реактивных депрессиях, тревожных состояниях различного генеза быстро улучшает настроение, уменьшает выраженность сомато-вегетативных нарушений, включая различные болевые ощущения. Способствует восстановлению сна. Не усиливает аппетит, не влияет на массу тела. При хроническом алкоголизме предупреждает рецидивы депрессии и алкогольные срывы.

Фармакокинетика

Тианептин быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Хорошо распределяется в организме. Связывание с белками плазмы составляет около 94%. Метаболизируется в печени путем бета-окисления и N-деметилирования.
T_1/2 тианептина составляет 2.5 ч, у пациентов пожилого возраста - 3.5 ч.
Выводится из организма почками главным образом в виде метаболитов, 8% - в неизмененном виде.
При почечной недостаточности, а также у пациентов старше 70 лет T_1/2 увеличивается на 1 ч. При печеночной недостаточности фармакокинетические параметры тианептина существенно не меняются (даже при наличии цирроза печени у больных с хроническим алкоголизмом).

Показания

Депрессивные состояния, в т.ч. в гериатрической практике; тревожно-депрессивные состояния с жалобами соматического характера; тревожно-депрессивные состояния у больных хроническим алкоголизмом в период абстиненции.

Режим дозирования

При приеме внутрь для взрослых средняя терапевтическая доза - 12.5 мг 3 раза/сут перед едой.
Максимальные дозы: при приеме внутрь для пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью - 25 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, слабость, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, экстрасистолия, боли за грудиной.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, ухудшение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, запоры, боли в животе.
Прочие: затруднение дыхания, чувство жара, боли в мышцах и в области поясницы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тианептину, одновременное применение ингибиторов МАО, детский и подростковый возраст до 15 лет.

Беременность и лактация
Данные о безопасности тианептина при беременности отсутствуют, поэтому применение не рекомендуется. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с указаниями в анамнезе на суицидальные попытки.
При прекращении лечения дозу снижают постепенно в течение 7-14 дней.
Применение тианептина необходимо прекратить за 24-48 ч до предстоящей хирургической операции в условиях общей анестезии. В случае экстренной хирургической помощи операцию проводят без предварительной отмены терапии под строгим врачебным контролем.
Применение тианептина возможно не ранее чем через 2 недели после отмены ингибиторов МАО. Однако ингибиторы МАО можно применять через 24 ч после отмены тианептина.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В процессе лечения тианептином следует воздерживаться от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Тианептин в форме таблеток включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны коллапс или внезапная артериальная гипертензия, гипертермия, судороги; не исключена возможность летального исхода.