Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы замещенных бензамидов. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D₂-рецепторов мезолимбической или мезокортикальной системы. Оказывает анальгезирующее действие при интероцептивной и экстероцептивной боли. Обладает седативным действием, обусловленным блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотным действием, связанным с блокадой допаминовых D₂-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическим действием, обусловленным блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 1 ч. Связывание с белками плазмы низкое. Проникает через ГЭБ. T_1/2 составляет 3-4 ч. Выводится почками преимущественно в неизмененном виде.
При почечной недостаточности замедляется выведение тиаприда из организма.

Показания

Ажитация, агрессивность, особенно при хроническом алкоголизме, у лиц пожилого возраста; устойчивый к терапии, выраженный болевой синдром; хорея, тики при болезни Жиля де ла Туретта, тяжелые нарушения поведения, сопровождающиеся агрессивностью и ажитацией.

Режим дозирования

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможны сонливость, нарушения сна, ажитация, безучастность, головокружение, головные боли, синдром паркинсонизма; редко - спастическая кривошея, окулогирные кризы, акатизия, поздняя дискинезия; в отдельных случаях - ЗНС.
Со стороны эндокринной системы: редко - симптомы, обусловленные гиперпролактинемией (аменорея, галакторрея, увеличение молочных желез, боли в молочных железах, импотенция, нарушения достижения оргазма.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны увеличение интервала QT, ортостатическая гипотензия; в отдельных случаях - аритмии типа "пируэт".

Противопоказания

Наличие или подозорение на пролактинзависимые опухоли, феохромоцитому; повышенная чувствительность к тиаприду.

Беременность и лактация
При беременности тиаприд применяют только по абсолютным показаниям в минимальных эффективных дозах. Новорожденным, матери которых при беременности получали тиаприд, рекомендуется провести мониторинг функций ЦНС и ЖКТ.
Неизвестно, выделяется ли тиаприд с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией из-за возможного понижения порога судорожной готовности.
С осторожностью применять при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, паркинсонизме, почечной недостаточности, а также у пациентов пожилого возраста.
Парентеральное введение проводят под контролем врача.
В период лечения тиапридом не следует применять леводопу, агонисты допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид), сультоприд; лекарственные средства, способные вызывать аритмии типа "пируэт" (антиаритмические средства I A и III классов, хлорпромазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, сультоприд, дроперидол, галоперидол, пимозид, бепридил, цисаприд, дифеманил, эритромицин для в/в введения, винкамин для в/в введения, а также галофантрин, морфлоксацин, пентамидин, спарфлоксацин).
Не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых требует концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Тиаприд в форме таблеток и раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении тиаприда с агонистами допаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид) наблюдается антагонистическое лекарственное взаимодействие, характеризующееся взаимным ослаблением эффектов.
При одновременном применении с препаратами, способными вызывать аритмии типа "пируэт" (антиаритмические средства I A и III классов, хлорпромазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, сультоприд, дроперидол, галоперидол, пимозид, бепридил, цисаприд, эритромицин для в/в введения, винкамин для в/в введения, а также морфлоксацин, пентамидин, спарфлоксацин) повышается риск развития тяжелых желудочковых аритмий, особенно указанного типа.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими брадикардию (в т.ч. дилтиазем, верапамил, бета-адреноблокаторы /за исключением соталола/, клонидин, гуанфацин, препараты дигиталиса), гипокалиемию (диуретики, слабительные, амфотерицин B при в/в введении, глюкокортикоиды, тетракозактид) повышается риск развития тяжелых желудочковых аритмий, особенно типа "пируэт".
При одновременном применении с этанолсодержащими препаратами, а также у больных, употребляющих алкоголь, наблюдается усиление седативного действия нейролептиков.