Фармакологическое действие
Противопаркинсоническое средство, стимулятор допаминергических процессов в базальных ганглиях. Обратимо угнетает КОМТ, участвующий в инактивации леводопы и допамина. При совместном применении с леводопой позволяет уменьшить суточную дозу последней и обеспечивает более стабильную ее концентрацию в плазме и ткани мозга. Быстро и относительно полно всасывается из кишечника, проникает через ГЭБ. В значительной степени связывается с белками плазмы.
Показания
Лечение болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма (в составе комбинированной терапии совместно с леводопой и ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы).
Режим дозирования
Внутрь - по 100 мг 3 раза/сут во время еды или в промежутках между приемами пищи. Поддерживающая доза - 100-200 мг 3 раза/сут. При этом суточная доза леводопы может быть уменьшена в среднем на 1/3.
Побочное действие
Часто - диарея вследствие усиления перистальтики кишечника, которая возникает обычно через 2-4 месяца от начала применения. Возможно повышение активности трансаминаз печени; редко - бессонница, дискинезии, тошнота, угнетение аппетита.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к толкапону.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с выраженной почечной и/или печеночной недостаточностью. Описаны случаи возникновения ЗНС после уменьшения дозы или отмены толкапона и других одновременно применяемых допаминергических средств. Толкапон не применяют одновременно с неизбирательными ингибиторами МАО.
|