Фармакологическое действие
Противопаркинсоническое средство. Оказывает сильное центральное н-холиноблокирующее действие, а также периферическое м-холиноблокирующее действие. Центральное действие способствует уменьшению или устранению двигательных расстройств, связанных с экстрапирамидными нарушениями. При паркинсонизме уменьшает тремор, в меньшей степени влияет на ригидность и брадикинезию. Оказывает спазмолитическое действие, которое связано с антихолинергической активностью и прямым миотропным действием.
Фармакокинетика
Данные по фармакокинетике тригексифенидила ограничены.
Показания
Паркинсонизм (идиопатический, постэнцефалитный, атеросклеротический, вследствие побочного действия лекарственных средств; в виде монотерапии и в комбинации с леводопой), болезнь Паркинсона, болезнь Литтла, спастические параличи, связанные с поражениями экстрапирамидной системы.
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет 0.5-1 мг/сут. Затем, при необходимости, через каждые 3-5 дней дозу постепенно повышают на 1-2 мг до достижения оптимального лечебного эффекта; кратность приема - 3-5 раз/сут. При гиперсаливации до начала лечения тригексифенидил следует принимать после еды. При развитии в ходе лечения сухости слизистой полости рта тригексифенидил назначают до еды (если при этом не возникает тошнота). Максимальные дозы: при приеме внутрь разовая доза - 10 мг, суточная - 20 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головная боль, раздражительность, бред, галлюцинации, психическая дезориентация (преимущественно у пациентов с атеросклерозом). Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения зрения, повышение внутриглазного давления, запор, затруднение мочеиспускания, тахикардия. Аллергические реакции: кожная сыпь. Прочие: гнойный паротит (вследствие ксеростомии).
Противопоказания
Задержка мочеиспускания, аденома предстательной железы, глаукома, фибрилляция предсердий, обструктивные заболевания ЖКТ, беременность.
Беременность и лактация Тригексифенидил противопоказан к применению при беременности.
Особые указания
С осторожностью применяют при заболеваниях сердца, почек или печени, артериальной гипертонии. Пациентам в возрасте старше 60 лет подбор дозы тригексифенидила осуществляют с особой осторожностью из-за высокой вероятности реакций повышенной чувствительности. Во время лечения следует регулярно контролировать внутриглазное давление. При длительном лечении интенсивность побочных реакций, обусловленных антихолинергической активностью тригексифенидила, обычно уменьшается; возможно развитие лекарственной зависимости. При одновременном применении тригексифенидила с леводопой требуется коррекция режима дозирования. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период применения тригексифенидила не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Тригексифенидил в форме таблеток включен в Перечень ЖНВЛС.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с дифенгидрамином или дипразином возможно появление нежелательных эффектов, связанных с усилением антихолинергического действия; с хлорпромазином - возможно уменьшение его концентрации в плазме, связанное, по-видимому, с нарушением абсорбции из ЖКТ. Под влиянием резерпина противопаркинсоническое действие тригексифенидила уменьшается, так как опустошаются резервы допамина в ЦНС; в результате этого холинергические нейроны активизируются, а синдром паркинсонизма усиливается. Под влиянием ингибиторов МАО возможно усиление антихолинергического действия м-холиноблокаторов, применяемых при паркинсонизме.
|