Фармакологическое действие
Антибиотик группы гликопептидов. Оказывает бактерицидное действие. Нарушает синтез клеточной стенки, проницаемость цитоплазматической мембраны и синтез РНК бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу и метициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Corynebacterium spp., Listeria spp., Actinomyces spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium difficile). Не отмечено перекрестной резистентности с антибиотиками других групп.
Фармакокинетика
Широко распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Плохо проникает через ГЭБ, однако при воспалении мозговых оболочек проницаемость возрастает. Проникает через плаценту. Связывание с белками плазмы крови составляет 55%. T1/2 составляет 4-11 ч. 80-90% выводится с мочой, небольшое количество выводится с желчью.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к ванкомицину возбудителями (при неэффективности или непереносимости пенициллинов и цефалоспоринов): сепсис, эндокардит, пневмония, абсцесс легких, менингит, остеомиелит. Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile.
Режим дозирования
Вводят в/в капельно. Взрослым - по 500 мг каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч. Во избежание коллаптоидных реакций продолжительность инфузии должна составлять не менее 60 мин. Детям - 40 мг/кг/сут, каждую дозу следует вводить не менее 60 мин. У больных с нарушением выделительной функции почек дозу уменьшают с учетом значений КК. В зависимости от этиологии заболевания ванкомицин можно принимать внутрь. Для взрослых суточная доза составляет 0.5-2 г в 3-4 приема, для детей - 40 мг/кг в 3-4 приема. Максимальные дозы: для взрослых суточная доза при в/в введении - 3-4 г.
Побочное действие
При быстром в/в введении возможно развитие «синдрома красной шеи», связанного с высвобождением гистамина: эритема, кожная сыпь, покраснение лица, шеи, верхней половины туловища, рук, учащенное сердцебиение, тошнота, рвота, озноб, повышение температуры, обморок. Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, анафилактические реакции. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение мочеиспускания, интерстициальный нефрит. Со стороны ЦНС: снижение слуха, звон и ощущение «закладывания» в ушах. Со стороны системы кроветворения: нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Противопоказания
Неврит слухового нерва, I триместр беременности, выраженные нарушения функции почек, повышенная чувствительность к ванкомицину.
Беременность и лактация Применение в I триместре беременности противопоказано из-за риска развития нефро- и ототоксичности. Применение ванкомицина во II и III триместрах возможно только по жизненным показаниям. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Особые указания
С осторожностью применяют при нарушениях функции почек. В период лечения пациентам с заболеваниями почек и/или повреждением VIII пары ЧМН необходимо проводить контроль функции почек, слуха. Не допускается в/м введение ванкомицина из-за высокого риска развития некроза тканей. При применении у новорожденных или пациентов пожилого возраста необходимо контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови. Ванкомицин в форме порошка для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение ванкомицина и местных анестетиков может привести к развитию эритемы, гистаминоподобных приливов и анафилактическому шоку. При одновременном применении ванкомицина с аминогликозидами, амфотерицином В, цисплатином, циклоспорином, фуросемидом, полимиксинами отмечается усиление ото- и нефротоксического действия.
|