Фармакологическое действие
Периферический миорелаксант недеполяризующего конкурентного типа действия. Представляет собой моночетвертичное аммониевое соединение стероидной структуры. Нарушает нервно-мышечную передачу вследствие блокады н-холинорецепторов скелетных мышц и устранения деполяризующего действия на них ацетилхолина. После в/в введения расслабление поперечно-полосатых мышц развивается через 1.5-2 мин и продолжается 20-30 мин. Миорелаксация не сопровождается фасцикуляциями и болями в мышцах. Векурония бромид обладает слабой ганглиоблокирующей активностью, в незначительной степени блокирует м-холинорецепторы сердца, несколько усиливает высвобождение гистамина из тучных клеток.
Фармакокинетика
После в/в введения метаболизируется в печени. T1/2 составляет 70 мин. 85% дозы выводится с желчью, 15% - с мочой.
Показания
Для релаксации скелетных мышц во время хирургических операций.
Режим дозирования
Вводят в/в. Начальная доза для проведения интубации составляет 80-100 мкг/кг, поддерживающая доза для проведения оперативного вмешательства - 20-30 мкг/кг. Для новорожденных и детей в возрасте до 1 года начальная доза составляет 10-20 мкг/кг.
Побочное действие
Со стороны системы свертывания крови: описано уменьшение парциального тромбопластинового и протромбинового времени. Аллергические реакции: редко - бронхоспазм и анафилактические реакции. Местные реакции: возможны локальные реакции повышенной чувствительности в месте введения векурония бромида.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к векуронию или бромидам.
Беременность и лактация При беременности применение векурония бромида возможно только под наблюдением врача при условии, что ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. У беременных женщин, которые для лечения токсикоза получали соли магния (способные потенцировать нервно-мышечную блокаду), векурония бромид следует применять в уменьшенных дозах.
Особые указания
Векурония бромид следует применять только в условиях специализированного стационара при наличии техники для проведения ИВЛ специалистами-анестезиологами. Перед началом анестезии следует нормализовать электролитный баланс, КЩР и устранить дегидратацию. С осторожностью применяют при заболеваниях печени и желчевыводящих путей, почечной недостаточности. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, отеками, а также у лиц пожилого возраста возможно увеличение длительности нейромышечной блокады. С особой осторожностью векурония бромид, как и другие блокаторы нервно-мышечной передачи, следует применять у пациентов с миастенией или миастеническим синдромом. В условиях интраоперационной гипотермии усиливается мышечно-расслабляющее действие векурония бромида. Векурония бромид в форме порошка для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.
Лекарственное взаимодействие
Как и другие недеполяризующие миорелаксанты, векурония бромид может уменьшать парциальное тромбопластиновое время и протромбиновое время. Действие векурония бромида усиливается при одновременном применении со следующими препаратами: средствами для наркоза (галотан, диэтиловый эфир, циклопропан, пропофол; повышенные дозы тиопентона, метогекситона, кетамина, натрия оксибутирата, этомидата), другими недеполяризующими миорелаксантами; антибиотиками аминогликозидами, полипептидными антибиотиками, ациламинопенициллином, метронидазолом в высоких дозах, диуретиками, бета-адреноблокаторами, тиамином, ингибиторами МАО, хинидином, протамином, альфа-адренергическими средствами, солями магния. Действие векурония бромида уменьшается при одновременном применении с неостигмином, эдрофонием, пиридостигмином, производными аминопиридина; при длительном предшествующем применении ГКС, фенитоина или карбамазепина; с норадреналином, азатиоприном (проходящий или ограниченный эффект), теофиллином, кальция хлоридом. Вариабельный эффект может наблюдаться при применении деполяризующих миорелаксантов (в т.ч. сукцинилхолина) после введения векурония бромида.
|