Фармакологическое действие

Снотворное средство из группы имидазопиридинов, специфический агонист омега₁-рецепторов ЦНС. Укорачивает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна и улучшает его качество. Удлиняет фазу II сна, фазы глубокого сна (III и IV), не влияет на продолжительность фазы быстрого сна.
Характерны также центральный миорелаксирующий и противосудорожный эффекты.

Фармакокинетика

После приема внутрь C_max в плазме крови отмечается через 0.5-3 ч. Биодоступность составляет около 70%.
Связывание с белками плазмы - 92%. Между величиной дозы и концентрацией активного вещества в плазме существует линейная зависимость. V_d составляет 0.54±0.02 л/кг.
Золпидем метаболизируется в печени и в виде неактивных метаболитов выводится с мочой (56%) и калом (37%). Не индуцирует микросомальные ферменты печени.
T_1/2 - от 0.7 ч до 3.5 ч (в среднем 2.4 ч).
У лиц пожилого возраста возможно уменьшение плазменного клиренса золпидема, при этом T_1/2 увеличивается незначительно (в среднем до 3 ч), C_max возрастает на 50%, V_d снижается до 0.34±0.05 л/кг.
У больных с выраженными нарушениями функции почек клиренс золпидема уменьшается незначительно, другие фармакокинетические параметры не изменяются.
У больных с выраженными нарушениями функции печени биодоступность золпидема увеличивается, клиренс несколько снижается, T_1/2 возрастает до 10 ч.

Показания

Эпизодическая, транзиторная и хроническая бессонница.

Режим дозирования

При приеме внутрь для взрослых в возрасте до 65 лет разовая доза составляет 10 мг, при необходимости возможно ее увеличение до 15-20 мг. Для пациентов старше 65 лет или при сопутствующей печеночной недостаточности начальная разовая доза составляет 5 мг. Принимают непосредственно перед сном. Курс лечения - от нескольких суток до 4 недель.
Максимальная доза: 10 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях - боли в животе, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны ЦНС: в зависимости от дозы и индивидуальной чувствительности (особенно у пожилых пациентов) - головокружение, нарушение равновесия, атаксия, головная боль, дневная сонливость, рассеивание внимания, мышечная слабость, диплопия, антероградная амнезия, парадоксальные или психопатологические реакции; при применении в высоких дозах или длительном лечении возможна рикошетная бессонница.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.
Прочие: редко - нарушения полового влечения; развитие привыкания, формирование психической и физической зависимости (при применении в течение нескольких недель.

Противопоказания

Тяжелая дыхательная недостаточность, ночное апное, тяжелая печеночная недостаточность, детский и подростковый возраст до 15 лет, I триместр беременности, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к золпидему.

Особые указания

Не рекомендуется применение при миастении.
С осторожностью применяют у пациентов с дыхательной недостаточностью. При недостаточности функции печени может оказаться необходимым уменьшение дозы.
При отмене терапии дозу следует уменьшать постепенно. Вероятность развития привыкания увеличивается при длительном применении золпидема.
В период лечения на фоне терапии не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Золпидем в форме таблеток включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с золпидемом опиоидных анальгетиков, противокашлевых препаратов, барбитуратов, антидепрессантов, седативных средств, антигистаминных препаратов, бензодиазепинов, клонидина, нейролептиков, а также этанола возможно усиление угнетающего действия на ЦНС.
При одновременном применении золпидема с клозапином повышается риск развития коллапса, остановки кровообращения и дыхания.