Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик, агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему преимущественно через опиоидные каппа-рецепторы и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга.
Обладает сопоставимым с морфином анальгезирующим действием, оказывает седативный эффект, стимулирует рвотный центр, вызывает миоз, тормозит условные рефлексы. В меньшей степени, чем агонисты мю-опиоидных рецепторов (морфин, промедол, фентанил) угнетает дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на гемодинамику и на моторику органов ЖКТ.
Анальгезирующее действие развивается быстро: при в/в введении - через несколько минут, при в/м – через 10-15 мин. Максимальный эффект достигается через 1-2 ч, продолжительность действия составляет 3-6 ч.

Фармакокинетика

Метаболизируется в печени.
T_1/2 составляет 2.5-3 ч. Неизмененный налбуфин выделяется в основном с мочой (около 70%), в виде метаболитов - главным образом с желчью.

Показания

Выраженный болевой синдром различного генеза ( в т.ч. в послеоперационном периоде, при инфаркте миокарда, при гинекологических вмешательствах, при злокачественных новообразованиях), премедикация перед ингаляционным наркозом, в качестве компонента в/в наркоза.

Режим дозирования

Индивидуальный. Вводят в/в, в/м и п/к. Для взрослых разовая доза варьирует от 100 мкг/кг до 1 мг/кг. Для детей начальная разовая доза составляет 300 мг/кг. Частота введения зависит от показаний и клинической ситуации. Длительность применения - не более 3 дней.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: часто – сонливость, заторможенность; возможны - головокружение, нарушения равновесия, головная боль; редко - нервозность, депрессия, спутанность сознания, дисфория; в отдельных случаях - затруднение речи, нечеткость зрения.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, сухость во рту.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - артериальная гипертензия или гипотензия, брадикардия, тахикардия.
Аллергические реакции: в отдельных случаях - крапивница.
Прочие: возможно усиление потоотделения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к налбуфину.

Беременность и лактация
Применение при беременности возможно только по строгим показаниям.
С осторожностью применяют при преждевременных родах и предполагаемой незрелости плода, т.к. налбуфин проникает через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у новорожденного.
С осторожностью применяют в период лактации.
Налбуфин выделяется с материнским молоком в очень небольших, клинически незначимых количествах (менее 1% вводимой дозы).

Особые указания

С осторожностью следует применять при нарушениях функции дыхательной системы (в т.ч. при обструктивных заболеваниях легких, эмфиземе), а также при уремии, т.к. налбуфин может вызвать сокращение минутного объема дыхания приблизительно на 20-25% (при введении в дозе 20 мг на 70 кг массы тела); у пациентов пожилого возраста, при выраженном истощении.
С осторожностью и под постоянным наблюдением налбуфин следует применять при травмах черепа, вследствие возможного развития угнетения дыхания, повышения внутричерепного давления и давления ликвора в спинномозговом канале.
У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, налбуфин следует тщательно дозировать и предусмотреть возможность быстрого прекращения введения.
Налбуфин не следует комбинировать с другими опиоидными анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидам.
Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять налбуфин на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и антипсихотических средств (нейролептиков) во избежание чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применяют в амбулаторных условиях у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Налбуфин в форме раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие

Налбуфин усиливает угнетающее действие на ЦНС средств для наркоза, снотворных, седативных препаратов, транквилизаторов, антипсихотических средств (нейролептиков), антидепрессантов, а также антигистаминных средств с седативным эффектом. Этанол усиливает угнетающее действие налбуфина на ЦНС.
При одновременном применении налбуфина с производными фенотиазина и антибиотиками пенициллинового ряда возможно усиление тошноты и рвоты.