Фармакологическое действие

Симпатолитик, угнетает передачу возбуждения с адренергических нейронов. Избирательно накапливается в гранулах симпатических постганглионарных нервных окончаний и вытесняет из них норадреналин. Часть высвободившегося норадреналина достигает постсинаптических a-адренорецепторов и оказывает кратковременное прессорное действие, однако основная часть инактивируется МАО. В результате истощения запасов норадреналина в адренергических окончаниях ослабляется или прекращается передача в них нервного возбуждения.
Гуанетидин оказывает кратковременное ганглиоблокирующее действие и некоторое стимулирующее влияние на b₂-адренорецепторы. Практически не оказывает влияния на уровень катехоламинов в ЦНС и мозговом слое надпочечников.
Гипотензивное действие гуанетидина развивается двухфазно. Вначале возникает транзиторная прессорная реакция, сопровождающаяся тахикардией и увеличением сердечного выброса, затем наступает постепенно развивающееся стойкое снижение систолического и диастолического АД, уменьшение ЧСС и минутного объема.
Угнетая адренергическую иннервацию ЖКТ, гуанетидин усиливает моторику кишечника.
Гуанетидин вызывает миоз и снижает внутриглазное давление за счет улучшения оттока из передней камеры глаза и снижения продукции внутриглазной жидкости. Не влияет на аккомодацию.

Показания

Артериальная гипертензия, первичная открытоугольная глаукома.

Режим дозирования

При приеме внутрь начальная доза составляет 10-12.5 мг 1 раз/сут, затем дозу постепенно повышают до 50-75 мг/сут. После достижения терапевтического эффекта подбирают индивидуальную поддерживающую дозу. Для больных пожилого и старческого возраста начальная доза составляет 6.25 мг 1 раз/сут с постепенным повышением до 25-50 мг/сут.
Местно - по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок каждого глаза 1-2 раза/сут.

Побочное действие

Ортостатическая гипотензия, ортостатический коллапс, брадикардия, сухость во рту, диарея, тошнота, рвота, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, депрессия, набухание слизистой оболочки носа, боли в области околоушной железы, отеки, уменьшение эякуляции, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, миалгия, мышечный тремор, парестезии, выпадение волос, нарушение мочеиспускания, обострение бронхиальной астмы и пептической язвы.
При местном применении возможны гиперемия конъюнктивы, миоз, ощущение жжения, птоз поверхностный точечный кератит (при длительном применении концентрированных растворов).

Противопоказания

Феохромоцитома, артериальная гипотензия, выраженные нарушения функции почек, сердечная недостаточность (не связанная с гипертензией).
Для местного применения: острая глаукома, закрытоугольная глаукома, узкий угол передней камеры глаза.

Особые указания

С осторожностью применяют гуанетидин у пациентов с ИБС, нарушением мозгового кровообращения, недавно перенесенным инфарктом миокарда, синусовой брадикардией, сахарным диабетом, диареей, бронхиальной астмой, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушениями функции печени.
В случае предполагаемого хирургического вмешательства следует прекратить прием гуанетидина за несколько дней до операции.
Следует учитывать, что повышение температуры тела может приводить к увеличению гипотензивного действия гуанетидина. Поэтому при заболеваниях, сопровождающихся гипертермией, необходимо снижать дозу гуанетидина.
Не следует применять гуанетидин одновременно с трициклическими антидепрессантами, аминазином, эфедрином.
У больных, получавших ингибиторы МАО, следует до приема гуанетидина сделать перерыв продолжительностью 2 недели.
В период лечения гуанетидином следует избегать употребления алкоголя, т.к. увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения гуанетидина при беременности и лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Небольшое количество гуанетидина выделяется с грудным молоком.
При одновременном приеме с пероральными контрацептивами отмечается уменьшение гипотензивного действия гуанетидина.
При одновременном приеме с сердечными гликозидами увеличивается риск развития брадикардии.
При одновременном применении гуанетидина с пероральными гипогликемическими средствами или инсулином возможно усиление гипогликемического действия последних.
При одновременном применении с тиазидными диуретиками, леводопой отмечается усиление гипотензивного действия гуанетидина.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, фенотиазиновыми производными антигипертензивное действие гуанетидина снижается или отсутствует, поэтому такие сочетания не рекомендуются.