Фармакологическое действие
Неселективный бета-адреноблокатор с ISA. Обладает мембраностабилизирующей активностью. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Ингибируя бета-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция. Эти приводит к уменьшению ЧСС, угнетению проводимости и снижению сократимости миокарда. Выраженность уменьшения ЧСС и сердечного выброса в состоянии покоя меньше, чем у бета-адреноблокаторов без ISA. Антиангинальный эффект обусловлен снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлиняет диастолу и улучшает перфузию миокарда) и снижения сократимости. В первые 24 ч после приема внутрь наблюдается уменьшение сердечного выброса и реактивное повышение периферического сопротивления, которое затем в течение 1-3 сут постепенно снижается. Механизм гипотензивного действия связан также с уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (гипотензивный эффект не имеет прямой связи с концентрацией ренина в плазме). Наличие ISA ограничивает применение бопиндолола в качестве антиаритмического средства.
Показания
Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии напряжения.
Режим дозирования
Внутрь - по 1-1.5 мг 1 раз/сут. Максимальная рекомендуемая суточная доза - 2 мг.
Побочное действие
Возможны головокружение, головная боль, чувство усталости, бронхоспазм и нарушение AV проводимости (особенно у предрасположенных пациентов), чувство холода и парестезии в конечностях, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, запоры, сухость во рту; редко - кожные высыпания.
Противопоказания
AV блокада II и III степени, брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), СССУ, сердечная недостаточность (острая и хроническая IIБ и III стадии), стенокардия Принцметала, легочное сердце, бронхиальная астма, хронические обструктивные заболевания легких, сахарный диабет с кетоацидозом, облитерирующие заболевания периферических сосудов, миастения, депрессия, галлюцинации, беременность, лактация.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с сахарным диабетом, нарушениями периферического кровообращения. При почечной недостаточности бопиндолол применяют в меньших дозах (в зависимости от показателей КК). При феохромоцитоме применяют только совместно с альфа-адреноблокаторами. Необходим индивидуальный подбор доз для пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
|