Фармакологическое действие
ГКС для ингаляционного, интраназального и местного применения. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и антиэкссудативное действие, которое при ингаляционном применении приводит к уменьшению бронхиальной обструкции. Механизм действия заключается в угнетении высвобождения медиаторов воспаления и аллергии, а также в уменьшении реактивности дыхательных путей к их действию. В процессе лечения улучшается функция дыхания, значительно уменьшается выраженность и частота возникновения одышки, приступов удушья, кашля. Максимальный клинический эффект развивается через 1-2 недели терапии.
Фармакокинетика
При ингаляционном введении в бронхиолы проникает 30-35% дозы. Биодоступность при поступлении в легкие составляет около 73%. 25-30% попадают в ЖКТ. Биодоступность при пероральном пути введения составляет 10.7%. Cmax будезонида в плазме достигается через 1.5-2 ч. Будезонид быстро выводится из организма. T1/2 при ингаляционном введении составляет 2-3 ч. Плазменный клиренс колеблется от 55 до 85 л/ч.
Показания
Бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии глюкокортикоидами.
Режим дозирования
При ингаляционном применении дозу устанавливают в зависимости от показаний, возраста, способа ингаляции.
Побочное действие
Со стороны дыхательной системы: при ингаляционном применении возможны раздражение слизистых оболочек глотки, полости рта, носа, кандидоз, при повышенной чувствительности - бронхоспазм.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к будезониду.
Беременность и лактация Применение при беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание, в связи с отсутствием данных о выделении будезонида с грудным молоком.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с туберкулезом легких, а также при ветряной оспе. Будезонид не предназначен для купирования острых приступов удушья при бронхиальной астме. Не рекомендуется применение при интермиттирующем течении заболевания. Замена системных ГКС на ингаляции проводится постепенно. Эффективность и безопасность применения будезонида у детей в возрасте до 7 лет не изучена. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Будезонид не влияет на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций. Будезонид в форме порошка для ингаляций включен в Перечень ЖНВЛС.
Лекарственное взаимодействие
Циметидин и омепразол не оказывают клинически значимого эффекта на фармакокинетические показатели будезонида при приеме внутрь. Однако под влиянием циметидина возможно замедление метаболизма будезонида в печени.
|