Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик, частичный агонист мю-рецепторов с некоторой антагонистической активностью в отношении каппа-рецепторов. По эффективности несколько уступает морфину. Продолжительность действия больше, чем у морфина - около 6 ч, что обусловлено, по-видимому, более прочным связыванием с рецепторами. Угнетает дыхательный центр в меньшей степени, чем морфин.

Фармакокинетика

После приема внутрь подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.
После в/м введения C_max в плазме достигается в течение короткого времени.
После сублингвального применения всасывается трансбуккально, C_max достигается через 90 мин.
Связывание с белками плазмы составляет 96%.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Бупренорфин метаболизируется в печени.
Начальный T_1/2 составляет 1.2-7.2 ч, конечный - 20-25 ч.
Выводится через кишечник преимущественно в неизмененном виде, почками - в виде метаболитов.

Показания

Умеренный и выраженный болевой синдром различного генеза.

Режим дозирования

В/м или в/в медленно по 300 мкг с интервалом 6-8 ч. Сублингвально - по 200 мг с интервалом 6-8 ч.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: возможны головная боль, депрессия, заторможенность, угнетение дыхательного центра, замедление скорости психических и двигательных реакций.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД.
Прочие: возможны одышка, повышенное потоотделение, кожная сыпь.

Противопоказания

Угнетение дыхательного центра, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет, повышенная чувствительность к бупренорфину.

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушении функции дыхания, при печеночной и/или почечной недостаточности, микседеме, гипотиреозе, надпочечниковой недостаточности, угнетении ЦНС, черепно-мозговой травме, токсическом психозе, гипертрофии предстательной железы, структуре уретры, алкоголизме, на фоне действия ингибиторов МАО, а также средств, угнетающих ЦНС, у лиц пожилого возраста.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время применения бупренорфина не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Бупренорфин в форме раствора для инъекций и таблеток сублингвальных включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие

Бупренорфин потенцирует действие опиоидных анальгетиков, фенотиазинов, анксиолитиков, седативных, снотворных, средств для наркоза, этанола, ингибиторов МАО.