Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство из группы производных нитрозомочевины. Оказывает алкилирующее действие на основания и фосфатные группы ДНК, что приводит к разрывам и сшивкам ее молекулы. Является циклонеспецифичным соединением. Действие кармустина также может быть связано с модификацией белков.

Фармакокинетика

Быстро метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. Метаболиты могут сохраняться в плазме крови в течение нескольких суток.
Проникает через ГЭБ.
Выводится главным образом почками в виде метаболитов - 60-70%, с фекалиями - 1%, через дыхательные пути - 10%.

Показания

Опухоли мозга: глиобластома, глиома ствола мозга, медуллобластома, астроцитома, эпендимома, метастазирующие опухоли мозга. Множественная миелома (в комбинации с преднизолоном). Лимфогранулематоз и лимфома (в комбинации с другими препаратами), неходжкинские лимфомы.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: часто - миелодепрессия; возможна анемия.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; возможны проявления гепатотоксичности - повышение активности трансаминаз, ЩФ, уровня билирубина.
Со стороны дыхательной системы: возможно возникновение инфильтратов и/или очагов фиброза в легких.
Со стороны мочевыделительной системы: после длительного применения в высоких кумулятивных дозах возможны прогрессирующая азотемия, уменьшение размера почек.
При быстром в/в введении: возможно ощущение жжения в месте инъекции, а также выраженное покраснение кожи и набухание конъюнктивы в течение 2-4 ч.
Прочие: возможны нейроретинит, боли в грудной клетке, головная боль, аллергические реакции, артериальная гипотензия, тахикардия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кармустину.

Беременность и лактация
Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения кармустина при беременности у человека не проводилось. Имеются данные об эмбриотоксическом действии кармустина при беременности у человека.
В экспериментальных исследованиях показано, что кармустин оказывает эмбриотоксическое действие при беременности у крыс и кроликов и тератогенное действие у крыс в дозах эквивалентных дозам, применяемым у человека.
Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.
Неизвестно, выделяется ли кармустин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

В процессе лечения необходим контроль картины периферической крови, функции печени, почек и рентгенологическое исследование легких. Поскольку отличительной особенностью кармустина является отсроченное проявление угнетающего действия на кроветворение, контроль картины периферической крови следует проводить еженедельно в течение 6 недель после окончания применения.
Кармустин в форме лиофилизированного порошка для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с другими препаратами, вызывающими миелодепрессию, возможно аддитивное угнетение функции костного мозга; с препаратами, оказывающими гепато- или нефротоксическое действие - усиление проявлений гепато- или нефротоксичности.