Фармакологическое действие

Низкополярный (липофильный) сердечный гликозид. Оказывает положительное инотропное действие, которое связано с ингибирующим влиянием на Na⁺-K⁺ АТФазу мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и снижению - ионов калия. Вследствие этого происходит повышение внутриклеточного содержания кальция, ответственного за сократимость кардиомиоцитов, что приводит к увеличению силы сокращений миокарда. Повышает работу сердца, при этом удлиняет диастолу. Оказывает отрицательное хронотропное действие. Урежение ЧСС в значительной степени связано с кардио-кардиальным рефлексом. Уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов.
Вызывает антиаритмический эффект, который обусловлен способностью уменьшать скорость проведения возбуждения через AV узел и удлинять эффективный рефрактерный период благодаря увеличению активности блуждающего нерва или путем прямого действия на AV узел, или за счет симпатолитического эффекта. В средних дозах не влияет на скорость проведения и рефрактерность проводящей системы Гиса-Пуркинье. В то же время укорачивает эффективный рефрактерный период предсердий и снижает в них скорость проведения благодаря рефлекторному увеличению тонуса блуждающего нерва и прямому действию на предсердия. По сравнению с другими сердечными гликозидами кардиотропное действие дигитоксина развивается медленнее, при этом длительность эффекта (вследствие замедленной элиминации) наибольшая.
Повышает вентиляцию легких в ответ на вызываемую гипоксией стимуляцию хеморецепторов. Способствует нормализации функции почек и повышению диуреза.
Обладает выраженной способностью к кумуляции (материальной). В высоких дозах повышает автоматизм синусного узла, что приводит к образованию эктопических очагов возбуждения и развитию аритмии.
При местном применении в офтальмологической практике повышает тонус цилиарной мышцы, улучшает ее сократимость. Полагают, что механизм действия связан с угнетением Na⁺-K⁺ насоса. При применении в высоких дозах снижает внутриглазное давление.

Показания

Для приема внутрь: хроническая сердечная недостаточность с тахисистолической формой мерцания предсердий; умеренная и тяжелая формы сердечной недостаточности, особенно с низким сердечным выбросом при нормальном синусовом ритме и наличии ритма галопа, при дилатации желудочков; для снижения ЧСС при пароксизме синусовой тахикардии, вызванной острой сердечной недостаточностью; пароксизмальные наджелудочковые аритмии (мерцательная аритмия, трепетание предсердий, наджелудочковая тахикардия).
Для местного применения (в офтальмологии): астенопия (после исключения ошибок в подборе очков и органического поражения глаз), начинающаяся пресбиопия, усталость глаз при нарушении кровообращения, повышенная зрительная нагрузка, боли в глазах во время приступа мигрени.

Режим дозирования

Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения. При быстрой дигитализации - начальная доза 600 мкг 2 раза/сут; поддерживающая доза в среднем 150 мкг/сут.
При медленной дигитализации - по 200 мкг 2 раза/сут; поддерживающая доза в среднем 300 мкг/сут.
Для пациентов пожилого возраста дозы следует уменьшить в 2 раза.

Побочное действие

Брадикардия, AV блокада, нарушения сердечного ритма, анорексия, тошнота, рвота, диарея, головная боль, усталость, головокружение; редко - ксантопсия, мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения, скотомы, макро- и микропсия; в единичных случаях - спутанность сознания, депрессия, нарушение сна, эйфория, делириозное состояние, синкопальное состояние, тромбоз мезентериальных сосудов. При длительном применении возможно развитие гинекомастии.

Противопоказания

Абсолютные: гликозидная интоксикация, нарушение функции печени (для приема внутрь), повышенная чувствительность к дигитоксину.
Относительные (для приема внутрь): выраженная брадикардия, AV блокада I и II степени, изолированный митральный стеноз, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, синдром WPW, тампонада сердца, экстрасистолия, желудочковая тахикардия.

Особые указания

Дигитоксин можно применять при почечной недостаточности. Вероятность возникновения гликозидной интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, миокардите, у пожилых больных, а также при одновременном применении дигитоксина с диуретиками, ГКС, инсулином, препаратами кальция. Антациды, содержащие алюминий, колестирамин, тетрациклины, слабительные средства уменьшают абсорбцию дигитоксина из ЖКТ. При совместном применении с хинидином, верапамилом, спиронолактоном, эритромицином повышается концентрация дигитоксина в плазме крови.
При применении дигитоксина в офтальмологии не следует носить контактные линзы.