Фармакологическое действие

Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на a- и b-адренорецепторы.
Вследствие стимуляции a-адренорецепторов происходит увеличение содержания внутриклеточного кальция в гладких мышцах. Активация a₁-адренорецепторов повышает активность фосфолипазы С (через стимуляцию G-белка) и образование инозитол трифосфата и диацилглицерола. Это способствует высвобождению кальция из депо саркоплазматического ретикулума. Активация a₂-адренорецепторов приводит к открытию кальциевых каналов и увеличению входа кальция в клетки.
Стимуляция b-адренорецепторов вызывает обусловленную G-белком активацию аденилатциклазы и увеличение образования цАМФ. Этот процесс является пусковым механизмом развития реакций со стороны различных органов-мишеней. В результате стимуляции b₁-адренорецепторов в тканях сердца происходит увеличение внутриклеточного кальция. При стимуляции b₂-адренорецепторов происходит уменьшение свободного внутриклеточного кальция в гладких мыщцах, обусловленное с одной стороны увеличением его транспорта из клетки, а с другой - его накоплением в депо саркоплазматического ретикулума.
Оказывает выраженное действие на сердечно-сосудистую систему. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца. Облегчает AV проводимость, повышает автоматизм. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени - скелетных мышц. Повышает АД (главным образом систолическое), в высоких дозах повышает ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС. Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Понижает тонус и моторику ЖКТ. Расширяет зрачки, способствует понижению внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Фармакокинетика

Метаболизируется при участии МАО и КОМТ в печени, почках, ЖКТ. T_1/2 составляет несколько минут. Выводится почками.

Показания

Системное применение: анафилактический шок и некоторые другие аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток и других аллергенов); купирование приступов бронхиальной астмы; передозировка инсулина.
Местное применение: для остановки кровотечений, пролонгирования действия местных анестетиков; для понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.

Режим дозирования

Индивидуальный. Вводят п/к, реже - в/м или в/в (медленно). В зависимости от клинической ситуации разовая доза для взрослых может составлять от 200 мкг до 1 мг; для детей -100-500 мкг. Раствор для инъекций может быть использован в качестве глазных капель.
Местно применяют для остановки кровотечений - используют тампоны, смоченные раствором эпинефрина.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, тахикардия, аритмии, боли в области сердца.
Со стороны обмена веществ: возможна гипокалиемия, гипергликемия.
Со стороны ЦНС: возможны нервозность, двигательное беспокойство, ажитация, тремор, головная боль, дезориентация.

Противопоказания

Артериальная гипертензия, выраженный атеросклероз, ИБС, аритмия, тиреотоксикоз, сахарный диабет, закрытоугольная глаукома. Наркоз, вызванный фторотаном, циклопропаном, хлороформом (опасность возникновения аритмии).

Беременность и лактация
Эпинефрин проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эпинефрина не проведено. Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Особые указания

Эпинефрин не следует вводить внутриартериально, поскольку выраженное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены.
Эпинефрин можно применять интракоронарно при остановке сердца.
При аритмиях, вызванных эпинефрином, назначают бета-адреноблокаторы.
Эпинефрин в форме раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие

Неселективные альфа-адреноблокаторы ослабляют эффекты эпинефрина, неселективные бета-адреноблокаторы потенцируют его прессорный эффект. Эпинефрин проявляет антагонизм по отношению к диуретикам, инсулину, нейролептикам, холиномиметикам, миорелаксантам. Ингибиторы МАО, м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, препараты гормонов щитовидной железы, резерпин, октадин, стимулирующие эндометрий средства потенцируют эффекты эпинефрина. При взаимодействии эпинефрина с сердечными гликозидами, трициклическими антидепрессантами, средствами для ингаляционного наркоза происходит усиление его побочного действия.