Фармакологическое действие
Антибиотик группы макролидов. Оказывает бактериостатическое действие. Однако в высоких дозах в отношении чувствительных микроорганизмов оказывает бактерицидное действие. Эритромицин обратимо связывается с рибосомами бактерий, подавляя тем самым синтез белка. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий: Clostridium spp. Эритромицин активен также в отношении Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Spirochaetaceae, Rickettsia spp. К эритромицину устойчивы грамотрицательные палочки, в т.ч. Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Salmonella spp.
Фармакокинетика
Биодоступность составляет 30-65%. Распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Связывание с белками плазмы составляет 70-90%. Метаболизируется в печени, частично с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - 1.4-2 ч. Выводится с желчью и мочой.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к эритромицину микроорганизмами, в т.ч. дифтерия, коклюш, трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, ангина, скарлатина, отит, синусит, холецистит, пневмония, гонорея, сифилис. Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных возбудителями (в частности, стафилококками), устойчивыми к пенициллину, тетрациклинам, левомицетину, стрептомицину. Для наружного применения: юношеские угри.
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя. У взрослых применяют в суточной дозе 1-4 г. Детям в возрасте до 3 месяцев - 20-40 мг/кг/сут; в возрасте от 4 месяцев до 18 лет - 30-50 мг/кг/сут. Кратность применения - 4 раза/сут. Курс лечения - 5-14 дней, после исчезновения симптомов лечение продолжают еще в течение 2 дней. Принимают за 1 ч до еды или через 2-3 ч после еды. Раствором для наружного применения смазывают пораженные участки кожи. Мазь наносят на область поражения, а при заболеваниях глаз закладывают за нижнее веко. Дозу, частоту и длительность применения определяют индивидуально.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, холестатическая желтуха. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, анафилактический шок. Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, кандидоз влагалища.
Противопоказания
Анамнестические сведения о желтухе, выраженные нарушения функции печени, повышенная чувствительность к макролидам.
Беременность и лактация Эритромицин проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. При применении эритромицина при беременности следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и/или почек. Препараты, повышающие кислотность желудочного сока, и кислые напитки инактивируют эритромицин. Эритромицин нельзя запивать молоком и молочными продуктами. Эритромицин в форме таблеток, раствора для инъекций, мази включен в Перечень ЖНВЛС.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении эритромицина с линкомицином или хлорамфениколом происходит ослабление действия последних. При одновременном применении эритромицина с теофиллином, аминофиллином, кофеином отмечается увеличение их концентрации в плазме крови и тем самым повышается риск развития токсического действия. Эритромицин увеличивает концентрации циклоспорина в плазме крови и может повышать риск развития нефротоксического действия.
|