Фармакологическое действие

Антикоагулянт непрямого действия. Антагонист витамина K, нарушает биосинтез в печени протромбина, прокорвертина, факторов VII, IX, X и частично фактора V плазмы крови, влияет на их синтез в печени. Не влияет на факторы свертывания, которые находились в крови до начала применения; поэтому развитие противосвертывающего действия отсрочено и зависит от скорости элиминации этих факторов. Наиболее быстрая элиминация у фактора VII - около 8%/ч, несколько замедлена элиминация факторов IX, X, наиболее медленно выводится протромбин - 1%/ч. Начало действия - через 2-3 ч после приема внутрь.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет около 90%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. T_1/2 - около 2.5 ч. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов.

Показания

Лечение и профилактика тромбозов и эмболий, в т.ч. после окончания лечения гепарином, при остром остеонекрозе тазобедренного сустава, при облитерирующем тромбангиите, при переводе фибрилляции желудочков в синусовый ритм, при рецидивирующих или устойчивых к другой терапии тромбофлебитах поверхностных вен. Вторичная профилактика инфаркта миокарда.

Режим дозирования

Режим дозирования устанавливают под контролем значений протромбиновой активности.
При приеме внутрь разовая доза составляет 300 мг, частота приема определяется индивидуально.
Максимальные дозы: разовая - 300 мг, суточная - 1.2 г.

Побочное действие

Со стороны свертывающей системы крови: симптомы, обусловленные понижением свертывания крови - возможны кровоточивость десен, гематурия, кровотечения.
Со стороны пищеварительной системы: возможны рвота, диарея.
Дерматологические реакции: возможная алопеция; редко - кумариновый некроз кожи и подкожной ткани.
Прочие: возможны аллергические реакции, лихорадка.

Противопоказания

Абсолютные: геморрагические диатезы, кровотечения, геморрагический инсульт, выраженные нарушения функции печени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, НЯК, туберкулез и опухоли легких, повышенный фибринолиз, травмы, предоперационные состояния, беременность, неонатальный период.
Относительные: хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, инфаркт миокарда при высоких значениях АД, артериальная гипертензия с высоким риском кровоизлияния в мозг, нарушения функции почек, кровоизлияние в глазное дно, сепсис, послеродовый период, лактация.

Особые указания

В процессе лечения необходимо контролировать показатели свертывания крови.
При применении в повышенных дозах повышается риск кровоточивости.
Лечение прекращают постепенно во избежание гиперкоагуляции и рецидива тромбоза.

Лекарственное взаимодействие

Антагонистом этил бискумацетата является витамин K.
При одновременном применении этил бискумацетат уменьшает действие аскорбиновой кислоты, усиливает действие фенитоина, пероральных гипогликемических средств, аллопуринола.
Антикоагулянтное действие усиливается при одновременном применении этил бискумацетата с салицилатами, пиразолоном, фенаматами, этакриновой кислотой, налидиксовой кислотой, сульфаниламидами, хлорамфениколом, метронидазолом, ко-тримоксазолом, тетрациклинами, хинидином, сульфаметазоном, дисульфирамом, опиоидными анальгетиками, анаболическими средствами, фенотиазинами, тиоурацилом, гвайфенезином, резерпином, тиобарбиталом, тироксином, циметидином, этанолом, никотиновой кислотой, пероральными гипогликемическими средствами, аллопуринолом.
Антикоагулянтное действие уменьшается при одновременном применении этил бискумацетата с колестирамином, антацидами, гризеофульвином, барбитуратами, глутетимидом, гидантоинами, рифампицином, карбамазепином, сердечными гликозидами, анксиолитиками, диуретиками, метилксантинами, меркаптопурином, ГКС, пероральными контрацептивами.