Фармакологическое действие
Муколитическое средство. Вызывает выраженный отхаркивающий эффект. Стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов, увеличивая содержание слизистого секрета и, таким образом, изменяет нарушенное соотношение серозного и слизистого компонентов мокроты. При этом активизируются гидролизующие ферменты, и усиливается высвобождение лизосом из клеток Кларка, что приводит к уменьшению вязкости мокроты. Амброксол увеличивает содержание сурфактанта в легких, что связано с усилением его синтеза и секреции в альвеолярных пневмоцитах, а также с нарушением его распада. Увеличивает мукоцилиарный транспорт мокроты. Незначительно подавляет кашель.
Фармакокинетика
После приема внутрь амброксол практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 0.5-3 ч. Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет около 90%. После приема внутрь и парентерального введения амброксол быстро распределяется в тканях организма, наиболее высокая концентрация определяется в легких. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием фармакологически неактивных метаболитов. T1/2 составляет 7-12 ч. Выводится преимущественно почками - 90%.
Показания
Острые и хронические заболевания дыхательных путей сопровождающиеся выделением вязкой мокроты (хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом, бронхиальная астма, бронхоэктатическая болезнь). Респираторный дистресс-синдром у новорожденных и недоношенных детей.
Режим дозирования
Внутрь взрослым и детям старше 12 лет - по 30 мг 2-3 раза/сут. Режим дозирования для детей в возрасте до 12 лет представлен в следующей таблице.
Возраст | Разовая доза | Частота приема |
---|
5-12 лет | 15 мг | 2-3 раза/сут | 2-5 лет | 7.5 мг | 3 раза/сут | до 2 лет | 7.5 мг | 2 раза/сут |
В виде ингаляций взрослым и детям старше 5 лет - по 15-22.5 мг 1-2 раза/сут. В тех случаях, когда нет возможности проводить более 1 ингаляции в сут, следует дополнительно принимать препарат внутрь. Парентерально (в/м, в/в) взрослым - по 15 мг, а в тяжелых случаях - по 30 мг 2-3 раза/сут; детям - 1.2-1.6 мг/кг 3 раза/сут. Для лечения респираторного дистресс-синдрома у недоношенных и новорожденных детей амброксол вводят в/в или в/м в дозе 10 мг/кг/сут, разделенной на 3-4 введения, эта доза при необходимости может быть постепенно увеличена до 30 мг/кг/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, диарея, боли в животе. Аллергические реакции возможны кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек. Прочие: редко - слабость, головная боль.
Противопоказания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, судорожный синдром различной этиологии, I триместр беременности, повышенная чувствительность к амброксолу.
Беременность и лактация Амброксол противопоказан в I триместре беременности. При необходимости применения во II и III триместрах следует оценить потенциальную пользу терапии для матери и возможный риск для плода. При необходимости применения амброксола в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания
У пациентов, страдающих бронхиальной астмой, во избежание неспецифического раздражения дыхательных путей и их спазма перед ингаляцией амброксола можно применять бронхолитики. Амброксол в форме раствора для ингаляций или для приема внутрь включен в Перечень ЖНВЛС.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с противокашлевыми средствами затрудняется отделение мокроты на фоне уменьшения кашля; с амоксициллином, цефуроксимом, эритромицином - усиление их проникновения в бронхиальный секрет. Амброксол совместим с препаратами, тормозящими родовую деятельность.
|