Фармакологическое действие

Антидепрессант. Механизм действия связан с избирательным ингибированием обратного захвата серотонина нейронами головного мозга и характеризуется минимальным влиянием на норадренергическую передачу. Флувоксамин обладает слабой способностью связываться с a- и b-адренорецепторами, гистаминовыми, м-холинорецепторами, допаминовыми и серотониновыми рецепторами.

Показания

Лечение и профилактика депрессий, лечение симптомов обсессивно-компульсивных расстройств.

Режим дозирования

Устанавливается индивидуально. В начале лечения суточная доза составляет 50-100 мг (рекомендуется принимать на ночь). При недостаточной эффективности суточная доза может быть увеличена до 150-200 мг. Максимальная суточная доза - 300 мг. Если суточная доза более 100 мг, то ее следует разделить на 2-3 приема.
В соответствии с официальными рекомендациями ВОЗ лечение антидепрессантами следует продолжать, по крайней мере, в течение 6 месяцев после излечения депрессивного эпизода.

Побочное действие

Часто - тошнота, иногда сопровождающаяся рвотой (как правило исчезает в первые 2 недели лечения); возможны сонливость, головокружение, головная боль, бессонница, тревога, психомоторное возбуждение, чувство страха, тремор, ощущение дискомфорта, астения, запор, анорексия, диспепсия, диарея, неприятные ощущения в эпигастральной области, сухость во рту, ощущение дискомфорта, незначительное уменьшение ЧСС (на 2-6 ударов/мин), ощущение сердцебиения, тахикардия, повышенное потоотделение, изменение массы тела; редко - повышение активности печеночных ферментов, преимущественно у пациентов старческого возраста - транзиторная гипонатриемия (в некоторых случаях обусловлена синдромом неадекватной секреции АДГ, исчезает после отмены флувоксамина). После резкой отмены флувоксамина в редких случаях наблюдались головная боль, тошнота, головокружение, чувство страха.
Некоторые из указанных выше побочных эффектов могут быть симптомами депрессии и не обусловлены действием флувоксамина.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции печени, одновременное применение ингибиторов МАО, детский возраст до 8 лет, повышенная чувствительность к флувоксамину.

Особые указания

При депрессии, как правило, существует высокая вероятность попытки суицида, которая может сохраняться до достижения достаточной ремиссии.
С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на судороги. При развитии эпилептического припадка лечение флувоксамином следует прекратить.
Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью в начале лечения флувоксамин следует назначать в низких дозах под строгим контролем врача.
При появлении симптомов, обусловленных повышением активности печеночных ферментов, флувкосамин следует отменить.
У пациентов пожилого возраста дозу флувоксамина следует всегда повышать медленнее и с большей осторожностью.
Имеются сообщения о развитии экхимозов и пурпуры при применении избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина. Учитывая это, следует с осторожностью назначать такие лекарственные средства, особенно одновременно с препаратами, влияющими на функции тромбоцитов (например, с атипичными антипсихотическими средствами и фенотиазинами, многими трициклическими антидепрессантами, НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту), а также больным с кровотечениями в анамнезе.
Из-за отсутствия клинического опыта флувоксамин не рекомендуется применять для лечения депрессий у детей.
У пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций флувоксамин следует применять с осторожностью до окончательного определения индивидуальной реакции на лечение.
При необходимости применения флувоксамина при беременности следует оценить ожидаемую пользу терапии для матери и возможный риск для плода.
Флувоксамин не следует применять в период лактации, т.к. данное активное вещество в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
В экспериментальных исследованиях влияния флувоксамина в высоких дозах на репродуктивность у лабораторных животных не выявлено снижения фертильности, нарушения полового поведения и тератогенных эффектов у их потомства.
В период лечения следует избегать употребления алкоголя.
Лечение ингибиторами МАО следует прекратить за 2 недели до начала применения флувоксамина.
Флувоксамин может замедлять выведение препаратов, метаболизирующихся при участии микросомальных ферментов печени.
Возможно клинически значимое взаимодействие с препаратами, характеризующимися узкой зависимостью "доза-эффект" (например, варфарин, фенитоин, теофиллин, клозапин, карбамазепин).
На фоне применения флувоксамина возможно незначительное повышение концентрации в плазме крови бензодиазепинов, метаболизирующихся в печени путем окисления.
При одновременном применении флувоксамина наблюдалось повышение ранее стабильных уровней трициклических антидепрессантов (одновременное применение не рекомендуется).
При одновременном применении с пропранололом возможно повышение его концентрации в плазме крови (рекомендуется снижение дозы пропранолола).
При применении флувоксамина в комбинации с варфарином в течение 2 недель наблюдалось значимое повышение концентрации варфарина в плазме крови и удлинение протромбинового времени (требуется контроль протромбинового времени и соответствующий подбор дозы антикоагулянта).
Флувоксамин не взаимодействует с дигоксином и атенололом.
Литий (и возможно триптофан) усиливает серотонинергические эффекты флувоксамина, поэтому такого рода комбинированную терапию следует проводить с осторожностью.