Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Гипотензивное действие связано со снижением ОПСС, урежением ЧСС, уменьшением сердечного выброса. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических a₂-адренорецепторов тормозных структур ствола головного мозга и снижением потока симпатической импульсации к сосудам и сердцу. Продолжительность эффекта после приема разовой дозы составляет 8-16 ч.
Гуанфацин не оказывает влияния на деятельность сердца. Уменьшение ЧСС компенсируется повышением систолического объема. Не влияет на механизмы регуляции АД ни в состоянии покоя, ни при физической нагрузке.
Не вызывает изменений функции почек. Уменьшает активность ренина плазмы.

Показания

Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии), в т.ч.: первичная артериальная гипертензия, вазоренальная артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально. Начальная доза - 0.5-1 мг 1 раз/сут на ночь. В случае необходимости дозу можно увеличить на 0.5-1 мг в неделю. Средняя эффективная доза составляет 2-3 мг.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, не находящихся на диализе, суточную дозу следует уменьшить.
При недостаточной терапевтической эффективности при проведении монотерапии дополнительно можно назначать диуретики, вазодилататоры, бета-блокаторы с ISA (пиндолол, окспренолол).

Побочное действие

Возможны (особенно при высоких начальных дозах или при резком увеличении дозы) сухость во рту; в отдельных случаях - потеря аппетита, тошнота, седативный эффект, чувство усталости, сонливость, головная боль; в отдельных случаях - спутанность сознания, импотенция.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гуанфацину и другим компонентам препарата.

Особые указания

Не рекомендуется для лечения пациентов с AV блокадой II и III степени (т.к. данных по безопасности применения гуанфацина у этой категории пациентов недостаточно).
С осторожностью и под постоянным контролем врача следует назначать гуанфацин пациентам с цереброваскулярной или коронарной недостаточностью, особенно при указаниях в анамнезе на инсульт или тяжелые заболевания сердца.
Хотя симптомы отмены наблюдаются редко, лечение следует прекращать медленно и постепенно.
Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Гуанфацин может вызывать ухудшение психомоторных реакций пациента. В связи с этим не рекомендуется вождение автотранспорта и работа на потенциально опасном оборудовании в течение некоторого времени на начальной стадии лечения или в случае увеличения дозы (этот период зависит от индивидуальной реакции больного на лечение).
Антагонисты a₂-адренорецепторов (фентоламин, йохимбин) уменьшают действие гуанфацина, поэтому указанных комбинаций следует избегать.
Требуется осторожность при одновременном применении с симпатомиметическими средствами, т.к. действие гуанфацина при этом уменьшается; при одновременном применении с нейролептиками, т.к. возможно усиление седативного действия.
При одновременном применении гуанфацина с бета-блокаторами возможно чрезмерное уменьшение ЧСС. Это менее вероятно при применении в комбинации с бета-блокаторами с ISA.