Фармакологическое действие
Антикоагулянт прямого действия. В плазме крови активирует антитромбин III, ускоряя его противосвертывающее действие. Нарушает переход протромбина в тромбин и угнетает активность тромбина, в некоторой степени уменьшает агрегацию тромбоцитов. Угнетает активность гиалуронидазы, несколько повышает фибринолитические свойства крови. Обладает также гиполипидемической активностью. Имеются данные о наличии у гепарина иммунодепрессивной активности. Противосвертывающее действие гепарина при однократном в/в введении развивается в пределах нескольких минут и продолжается 4-5 ч. Для нефракционированного стандартного гепарина соотношение антиагрегантной активности (антифактора Xa) и антикоагулянтной активности (АЧТВ) составляет 1:1.
Фармакокинетика
После п/к введения Cmax активного вещества в плазме наблюдается через 3-4 ч. Гепарин плохо проникает через плаценту вследствие большого молекулярного веса. Не выделяется с грудным молоком. T1/2 из плазмы составляет 30-60 мин.
Показания
Профилактика и лечение тромбозов, тромбоэмболий (в т.ч. тромбоэмболии легочных артерий), острой окклюзии коронарных артерий, инфаркта миокарда, ДВС-синдрома, эмболии артерий при заболеваниях периферических сосудов, гиперлипидемии. Профилактика свертывания крови при катетеризации полостей сердца, диализе, других вмешательствах с экстракорпоральным кровообращением; приготовление образцов несвертывающейся крови для лабораторных целей и переливания крови. Для наружного применения: тромбофлебиты поверхностных вен, мигрирующие флебиты, осложнения после хирургических операций на венах, асептические инфильтраты и местные отеки, травмы, ушибы, подкожные гематомы.
Режим дозирования
Индивидуальный, в зависимости от применяемой лекарственной формы, показаний, клинической ситуации и возраста пациента.
Побочное действие
Со стороны свертывающей системы крови: возможны кровотечения в месте введения, а также из операционных ран, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, тромбоцитопения. Аллергические реакции: возможны эритема, бронхоспазм, медикаментозная лихорадка, коллапс. Дерматологические реакции: при длительном применении - алопеция. Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении - остеопороз, спонтанные переломы.
Противопоказания
Кровотечения, заболевания, сопровождающиеся нарушением процессов свертывания крови, подозрение на внутричерепное кровоизлияние, злокачественная артериальная гипертензия, подострый бактериальный эндокардит, язвенные поражения ЖКТ, тяжелые поражения паренхимы печени, злокачественные новообразования в печени, почечная недостаточность, сахарный диабет, шоковые состояния, операции на головном и спинном мозге, операции на глазах; после операций на предстательной железе, печени и желчных путях, угрожающий выкидыш; повышенная чувствительность к гепарину. С осторожностью применяют наружно при кровотечениях и состояниях повышенной кровоточивости. Не наносят на открытые раны, на слизистые оболочки, не применяют при наличии гнойных процессов.
Беременность и лактация Применение при беременности возможно только по строгим показаниям, под тщательным медицинским контролем. Возможно применение в период лактации (грудного вскармливания) по показаниям.
Особые указания
Не рекомендуется в/м введение гепарина из-за возможности развития гематомы, а также в/м введение других препаратов на фоне лечения гепарином. Во время лечения гепарином необходим контроль за свертываемостью крови. Для разведения гепарина используют только физиологический раствор. Гепарин натрий в форме раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.
Лекарственное взаимодействие
Противосвертывающее действие гепарина усиливается при одновременном применении антикоагулянтов, антиагрегантов и НПВС. Алкалоиды спорыньи, тироксин, тетрациклин, антигистаминные средства, а также никотин уменьшают действие гепарина.
|