Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается из ЖКТ медленно и почти полностью, C_max в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при первом прохождении через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.
T_1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов - до 65 ч и при нарушениях функции печени - до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% - почками, 20-25% - через кишечник.

Показания

Артериальная гипертензия (в т.ч. в составе комбинированной терапии), стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия (в т.ч. стенокардия Принцметала).

Режим дозирования

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена.
Максимальная доза: при приеме внутрь - 10 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах - артериальная гипотензия, аритмии, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко - гиперплазия десен.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении - парестезии.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: при длительном применении - боли в конечностях.

Противопоказания

Выраженная артериальная гипотензия, повышенная чувствительность к производным дигидропиридина.

Беременность и лактация
Безопасность применения амлодипина при беременности и в период лактации не установлена. Применение возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени, при стенозе устья аорты, при хронической сердечной недостаточности. Пациентам с нарушениями функции почек, а также пациентам пожилого возраста снижения дозы не требуется. Возможно применение амлодипина для лечения пациентов с дилатационной (неишемической) кардиомиопатией, сопровождающейся тяжелой формой хронической сердечной недостаточности.
Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.
Амлодипин в форме таблеток включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении амлодипина с другими антигипертензивными препаратами возможно усиление гипотензивного действия; со средствами для ингаляционного наркоза - возможно усиление гипотензивного действия; с препаратами лития - возможны проявления нейротоксичности, в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах; с симпатомиметиками - возможно снижение гипотензивного действия.
Индометацин и другие НПВС могут снижать гипотензивное действие амлодипина, подавляя синтез простагландинов в почках и/или вызывая задержку жидкости.
Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность амлодипина. Ингибиторы микросомальных ферментов печени повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, повышая риск развития побочных эффектов.