Фармакологическое действие

Блокатор кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина. Подобно другим производным дигидропиридина, обладает значительно более высоким сродством к кальциевым каналам гладкомышечных клеток артериальных сосудов, чем клеток миокарда. Вызывает расширение периферических артерий, коронарных и мозговых артерий. Уменьшает ОПСС, АД и постнагрузку на сердце. Не оказывает угнетающего влияния на сократимость миокарда. На фоне действия израдипина возможна умеренная рефлекторная тахикардия. Оказывает небольшое диуретическое (натрийуретическое) действие, однако механизм его возникновения неясен.

Фармакокинетика

После приема внутрь израдипин почти полностью всасывается из ЖКТ (90-95%). Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Биодоступность составляет около 15-24%.
При однократном приеме внутрь определяется в плазме через 20 мин, максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 2 ч.
Связывание с белками плазмы около 95%.
Биодоступность израдипина увеличивается у пациентов пожилого возраста с нарушениями функции печени. У пациентов с нарушениями функции почек наблюдалось как увеличение, так и уменьшение биодоступности.

Показания

Артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Индивидуальный. Средняя доза - по 2.5 мг 2 раза/сут, при необходимости дозу повышают до 5 мг 2 раза/сут, в отдельных случаях - до 10 мг 2 раза/сут.
У пациентов с нарушениями функции печени или почек, а также у лиц пожилого возраста рекомендуется применять в начальной дозе 1.25 мг 2 раза/сут.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны эффекты, связанные с сосудорасширяющим действием: головная боль, головокружение, чувство жара, тахикардия, ощущение сердцебиения, локальные периферические отеки; редко - артериальная гипотензия, симптомы стенокардии (особенно в начале лечения).
Со стороны пищеварительной системы: редко - неприятные ощущения в животе, повышение активности печеночных трансаминаз.
Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь.
Прочие: редко - чувство усталости, повышение массы тела.

Противопоказания

Кардиогенный шок, аортальный стеноз, острый инфаркт миокарда и период в течение 1 месяца после него, повышенная чувствительность к израдипину и к другим дигидропиридинам.

Беременность и лактация
При беременности применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Данных по клиническому применению израдипина при беременности в настоящее время недостаточно.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия израдипина у кроликов и крыс. Израдипин в небольших количествах может выделяться с грудным молоком.

Особые указания

Израдипин не применяют для вторичной профилактики инфаркта миокарда, а также при гипертоническом кризе.
С осторожностью применяют у пациентов с СССУ (при отсутствии искусственного водителя ритма), на фоне низкого систолического давления, при сердечной недостаточности, на фоне терапии бета-адреноблокаторами, при сниженном резерве сердца.
У больных с сахарным диабетом рекомендуется в начале лечения контроль уровня глюкозы в крови (хотя указано, что израдипин, как правило, не влияет на обмен глюкозы).
Эффективность и безопасность израдипина у детей не установлена, поэтому применение у этой категории пациентов не рекомендуется.
Не рекомендуется принимать израдипин с грейпфрутовым соком, т.к. возможно увеличение биодоступности израдипина.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении израдипина с другими антигипертензивными средствами происходит усиление гипотензивного действия.
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени (в т.ч. с рифампицином) наблюдается значительное уменьшение концентрации израдипина в плазме.
При одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени (в т.ч. с циметидином) возможно уменьшение биодоступности израдипина почти на 50%.