Фармакологическое действие

Противосудорожное средство. Механизм действия связан с влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы пресинаптической мембраны. Это приводит к уменьшению выделения в синаптическую щель медиаторов, в первую очередь глутамата - возбуждающей аминокислоты, играющей важную роль в формировании эпилептических разрядов в головном мозге.

Фармакокинетика

После приема внутрь ламотригин быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C_max в плазме достигается примерно через 2.5 ч. Связывание с белками плазмы составляет 55%. Подвергается интенсивному метаболизму с образованием основного метаболита N-глюкуронида.
T_1/2 у взрослых составляет в среднем 29 ч. Выводится почками главным образом в виде метаболита; около 8% активного вещества выводится в неизмененном виде.
T_1/2 у детей меньше, чем у взрослых.

Показания

Парциальные и генерализованные тонико-клонические судорожные припадки (чаще в случаях резистентности к лечению другими противосудорожными средствами).

Режим дозирования

При приеме внутрь для взрослых и детей старше 12 лет начальная разовая доза составляет 25-50 мг, поддерживающие дозы - 100-200 мг/сут. В редких случаях могут потребоваться дозы 500-700 мг/сут.
Для детей в возрасте 2-12 лет начальная доза составляет 0.2-2 мг/кг/сут, поддерживающая - 1-15 мг/кг/сут.
Частота приема, интервалы между приемами при повышении дозы зависят от применяемой схемы лечения, реакции пациента на проводимое лечение.
Максимальные дозы: для детей в возрасте до 12 лет в зависимости от применяемой схемы лечения - 200-400 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможны головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна, чувство усталости, агрессивность, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, нарушения функции печени.
Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь (обычно макуло-папулезная), ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический некроз кожи, лимфаденопатия.

Противопоказания

Тяжелые нарушения функции печени, повышенная чувствительность к ламотригину.

Беременность и лактация
Клинические данные о безопасности применения ламотригина при беременности и в период лактации недостаточны.
При решении необходимости применения при беременности следует сопоставить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
Предварительные данные показывают, что ламотригин проникает в грудное молоко в концентрации, составляющей 40-45% от концентрации в плазме. У небольшого числа грудных детей, матери которых получали ламотригин, не отмечено побочного действия.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.
Не следует применять ламотригин у детей в возрасте до 2 лет и у пациентов пожилого возраста.
При появлении выраженных кожных аллергических реакций применение ламотригина следует прекратить.
При внезапной отмене ламотригина возможно усиление проявлений эпилепсии, поэтому необходимо постепенно прекращать лечение, уменьшая дозу в течение 2 недель.
При одновременном применении с карбамазепином возможны головокружение, диплопия, атаксия, нарушения зрения, тошнота. Эти явления, как правило, проходят при уменьшении дозы карбамазепина.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Ламотригин в форме таблеток включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие

Противосудорожные препараты, являющиеся индукторами метаболизма в печени (в т.ч. фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон), ускоряют метаболизм ламотригина. При одновременном применении с карбамазепином или фенитоином период полувыведения ламотригина уменьшается примерно до 14 ч у взрослых и до 7 ч у детей.
Вальпроат натрия, который является ингибитором микросомальных ферментов печени, вызывает замедление метаболизма ламотригина. Вследствие этого его период полувыведения удлиняется до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч у детей.