Фармакологическое действие
Противомикробное средство группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Ингибирует активность ДНК-гиразы - фермента, участвующего в транскрипции и репликации ДНК бактерий. Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Citrobacter diversus, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella catarrhalis. К ломефлоксацину умеренно чувствительны Proteus mirabilis, Proteus stuartii, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia liquefaciens, Serratia agglomerans, Haemophilus parainfluenzae, Providencia alcalifaciens, Aeromonas hydrophila, Hafnia alvei, Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis, а также некоторые грамположительные аэробные бактерии (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis). К ломефлоксацину устойчивы Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis и анаэробные бактерии. Ломефлоксацин обладает противотуберкулезной активностью, действуя как на вне-, так и внутриклеточно расположенные Mycobacterium tuberculosis.
Фармакокинетика
После приема внутрь ломефлоксацин практически полностью всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 95-98%. Связывание с белками плазмы - 10%. Широко распределяется в организме. Концентрации в тканях и жидких средах организма, как правило, в 2-7 раз выше, чем в плазме, особенно в тканях предстательной железы и в моче. T1/2 ломефлоксацина составляет 7-9 ч. Около 70-80% выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч. У пациентов с нарушениями функции почек T1/2 существенно увеличивается.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ломефлоксацину микроорганизмами, в т.ч. инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит), простатит; инфекции нижних отделов дыхательных путей; острые и хронические гнойные инфекции мягких тканей, инфицированные раны, остеомиелит; холера (тяжелая форма); туберкулез (в составе комбинированной терапии); острая и хроническая гонорея; острый и рецидивирующий хламидиоз. Профилактика инфекционных осложнений мочевыводящих путей до и после трансуретральных хирургических операций. Для местного применения в офтальмологиии: бактериальные инфекции переднего отдела глаза (в т.ч. конъюнктивит, блефарит, блефароконъюнктивит).
Режим дозирования
При приеме внутрь суточная доза составляет 400-800 мг, частота приема и длительность лечения устанавливаются индивидуально. Местно в офтальмологии применяют 2-3 раза/сут в течение 7-10 дней. В начале лечения рекомендуется более частое применение.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея. Со стороны ЦНС: возможны головная боль, беспокойство, нарушения сна. Дерматологические реакции: в отдельных случаях - фотосенсибилизация, кожная сыпь. Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: при длительном применении возможен кандидоз. Местные реакции: редко - ощущение жжения, возникающее немедленно после инстилляции.
Противопоказания
Беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к производным хинолона.
Беременность и лактация Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Особые указания
С осторожностью следует применять при выраженном церебральном атеросклерозе, эпилепсии и других заболеваниях ЦНС. При нарушении функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК. В период лечения следует избегать длительного воздействия солнечного света и использования искусственного ультрафиолетового освещения. Не следует применять местно одновременно с антибиотиками для применения в офтальмологии, действующими бактериостатически. Ломефлоксацин в форме таблеток включен в Перечень ЖНВЛС.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антацидными средствами образуются хелатные комплексы, что снижает биодоступность ломефлоксацина. При одновременном применении ломефлоксацин практически не ингибирует метаболизм теофиллина. При одновременном применении ломефлоксацина и кофеина в высоких дозах возможно увеличение периода полувыведения последнего.
|