Фармакологическое действие
Психомоторный стимулятор. Стимулирует норадренергические системы мозга, вызывая высвобождение норадреналина из стабильных депо. В отличие от фенамина слабо действует на периферические системы мозга. Психостимулирующее действие проявляется постепенно и не сопровождается эйфорией, двигательным возбуждением. Периферическая симпатомиметическая активность выражена незначительно. Явления привыкания выражены в меньшей степени, чем у фенамина.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Метаболизируется путем С-гидроксилирования алифатической цепи фенилизопропилового заместителя и бензольного кольца фенилкарбамоильного радикала с образованием альфа-оксисиднокарба. В результате уменьшается стимулирующее действие, т.к. этот метаболит плохо проникает через ГЭБ. С мочой выводится 60%, с калом - около 30%, с выдыхаемым воздухом - 10%. В течение 48 ч выводится 86%. Не кумулирует.
Показания
Астенические состояния после перенесенной интоксикации, инфекции и травмы ЦНС, физического и психического переутомления; невротические расстройства с заторможенностью, вялотекущая шизофрения с апатикоабулическими расстройствами, энурез, абстинентный синдром при хроническом алкоголизме, задержка развития у детей в результате органических поражений ЦНС с адинамией. Астенические явления, связанные с применением нейролептиков и транквилизаторов. Вялость, апатия, пониженная работоспособность при депрессии.
Режим дозирования
Взрослым внутрь - по 5 мг 1-2 раза/сут, при необходимости дозу постепенно повышают до 50 мг/сут. Максимальные дозы: разовая - 75 мг, суточная - 150 мг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно умеренное повышение АД. Со стороны ЦНС: возможны раздражительность, головная боль, обострение бреда и галлюцинаций, расстройства сна. Со стороны пищеварительной системы: возможно понижение аппетита.
Противопоказания
Состояние психомоторного возбуждения, выраженный атеросклероз, тяжелая форма артериальной гипертензии.
Беременность и лактация Не следует применять при беременности. Данные о безопасности применения мезокарба в период лактации отсутствуют.
Особые указания
Во избежание нарушений ночного сна не применять в вечерние часы. Применение мезокарба возможно не ранее, чем через 1-2 нед. после отмены ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов.
Лекарственное взаимодействие
Несовместим с ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами. Мезокарб уменьшает миорелаксацию и сонливость, вызванные транквилизаторами бензодиазепинового ряда, при этом анксиолитическое действие последних не уменьшается. Глутаминовая кислота как медиаторная кислота, стимулирующая нейромедиаторные процессы в ЦНС, усиливает психостимулирующее действие мезокарба.
|