Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно I₁-имидазолиновых рецепторов (в значительно меньшей степени - a₂-адренорецепторов). Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом - уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Результатом влияния моксонидина на ЦНС является седативный эффект, выраженный, однако, в значительно меньшей степени, чем у клофелина, метилдопы и других препаратов центрального действия. Кроме того, моксонидин в значительно меньшей степени, чем указанные препараты, вызывает сухость во рту.

Фармакокинетика

После приема внутрь почти полностью абсорбируется из ЖКТ - более 90%. Не подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику моксонидина.
Связывание с белками плазмы крови составляет 7%.
Основные метаболиты моксонидина - 4,5-дегидромоксонидин и производные гуанидина.
T_1/2 составляет 2-3 ч.
В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 70% - в неизмененном виде.

Показания

Артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет в среднем 200 мкг внутрь 1 раз/сут, при необходимости дозу повышают до 400 мкг/сут (реже - до 600 мкг/сут) в 1 или 2 приема.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны головная боль, сонливость, слабость, головокружение, нарушения сна.
Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможна сухость во рту.

Противопоказания

Выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), СССУ, синоатриальная или AV блокада II и III степени, тяжелые аритмии, хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильная стенокардия, тяжелые нарушения функций почек и печени, указания в анамнезе на ангионевротический отек,
повышенная чувствительность к моксонидину.

Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моксонидина при беременности не проводилось, поэтому его не следует применять у этой категории пациентов.
Не следует применять в период лактации, поскольку моксонидин выделяется с грудным молоком.
В экспериментальных исследованиях у животных не отмечено отрицательного влияния моксонидина на фертильность, не выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия, не наблюдалось влияния на перинатальное и постнатальное развитие.

Особые указания

В связи с отсутствием клинического опыта моксонидин не следует применять у пациентов с болезнью Рейно, перемежающейся хромотой, эпилепсией, паркинсонизмом, депрессией, глаукомой, у детей и подростков в возрасте до 16 лет.
С осторожностью применяют моксонидин у пациентов с нарушениями функции почек, в таких случаях требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.
В процессе лечения моксонидином необходим систематический контроль АД, ЧСС, ЭКГ, а у больных с нарушением функции почек - тщательный контроль их состояния.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при необходимости занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Моксонидин в форме таблеток включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с другими антигипертензивными средствами гипотензивный эффект моксонидина усиливается.
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. транквилизаторами, снотворными средствами), а также с этанолом, их депримирующее влияние на ЦНС усиливается.