|
Фармакологическое действие
Антибиотик группы аминогликозидов. Оказывает бактерицидное действие.
Активен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Citrobacter spp., Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Morganella morganii, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae; грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, а также метициллин-резистентные штаммы).
Некоторые штаммы Providencia spp., Acinetobacter spp. и Aeromonas spp. также чувствительны к нетилмицину.
Фармакокинетика
После в/м введения Сmax нетилмицина в плазме крови достигается через 0.5-1 ч и составляет 7 мкг/мл при дозе 2 мг/кг. Такая же концентрация определяется через 1 ч после в/в инфузии в той же дозе.
После быстрого в/в введения возможно транзиторное увеличение Cmax в плазме в 2-3 раза, по сравнению с в/в инфузией.
T1/2 нетилмицина составляет 2-2.5 ч. Около 80% выводится с мочой в течение 24 ч.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к нетилмицину микроорганизмами, в т.ч. бактериемия, септицемия (включая сепсис новорожденных); инфекции дыхательных путей, почек и мочеполовых путей, кожи и мягких тканей, костной ткани и суставов; инфицированные ожоги, раны; послеоперационные инфекции; инфекции органов брюшной полости и ЖКТ, перитонит; острая неосложненная гонококковая инфекция у мужчин (уретрит, проктит) и женщин (уретрит, цервицит, проктит).
Режим дозирования
Индивидуальный. Вводят в/м или в/в. Для взрослых суточная доза составляет 4-6 мг/кг; кратность введения - 2-3 раза/сут; при тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до 7.5 мг/кг.
Для детей суточная доза - 6-7.5 мг/кг; кратность введения - 3 раза/сут. Для новорожденных старше 1 недели и младенцев суточная доза составляет 7.5-9 мг/кг, кратность введения - 2 раза/сут. Для недоношенных детей и новорожденных младше 1 недели суточная доза составляет 6 мг/кг, кратность введения - 2 раза/сут.
Курс лечения составляет 7-14 дней.
При нарушении функции почек требуется коррекция режима дозирования нетилмицина. Можно увеличить интервал между введением установленной разовой дозы. Для вычисления интервала времени следует умножить значение концентрации креатинина в сыворотке (выраженное в мг/100 мл) на 8. В некоторых случаях требуется более частое введение антибиотика (например, каждые 8 ч). В этом случае первая доза равна той, которая рекомендована для пациентов с нормальной функцией почек.
Поддерживающую разовую дозу устанавливают в зависимости от значений КК:
| Клиренс креатинина (мл/мин/1.73 м)2 | % от стандартной дозы |
|---|
| 70-100 | 80% | | 55-70 | 65% | | 40-55 | 50% | | 35-40 | 40% | | 30-35 | 35% | | 25-30 | 30% | | 20-25 | 25% | | 15-20 | 20% | | 10-15 | 15% | | менее 10 | 10% |
В/в введение нетилмицина целесообразно применять при септицемии, шоке, при хронической сердечной недостаточности, гематологических нарушениях, тяжелых ожогах, а также у больных с пониженной массой тела.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, нетилмицин следует вводить в конце каждой процедуры гемодиализа в дозе 2 мг/кг для взрослых и 2-2.5 мг/кг - для детей (в зависимости от тяжести инфекции).
При гонорее рекомендуется однократное в/м введение 300 мг нетилмицина (по половине дозы в каждую ягодицу). При неосложненной инфекции мочевых путей (особенно в случае обострения хронической инфекции) у пациентов без признаков почечной недостаточности нетилмицин вводят 1 раз/сут в дозе 3 мг/кг; курс лечения - 7-10 дней.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны снижение слуха, головокружение, шум в ушах; редко - нервно-мышечная блокада.
Со стороны лабораторных показателей: возможны гематурия, протеинурия, цилиндрурия, снижение КК, повышение концентрации креатинина и остаточного азота в сыворотке крови.
Со стороны пищеварительной системы: редко - рвота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ в сыворотке крови, повышение концентрации билирубина.
Со стороны системы кроветворения: возможны снижение уровня гемоглобина, числа лейкоцитов, тромбоцитов.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, эозинофилия.
Местные реакции: возможна болезненность в месте инъекции.
Прочие: возможна лихорадка.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к нетилмицину, повышенная чувствительность к антибиотикам группы аминогликозидов в анамнезе.
Беременность и лактация
Безопасность применения нетилмицина при беременности не установлена. Небольшие количества нетилмицина выделяются с грудным молоком.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с миастенией, паркинсонизмом, а также у детей с ботулизмом.
Лечение следует проводить под контролем врача.
Следует регулярно проводить общий анализ мочи, контролировать концентрации в сыворотке крови мочевины, креатинина, КК. Рекомендуется снимать серийные аудиограммы (особенно у больных с повышенным риском развития ототоксичности).
Риск возникновения токсических побочных эффектов повышен при применении нетилмицина в высоких дозах, при длительном курсе лечения, у пациентов с нарушением функции почек и у больных пожилого возраста.
В период лечения следует контролировать концентрацию нетилмицина в плазме крови. Необходимо избегать длительного превышения максимальной концентрации более 16 мкг/мл. Минимальные концентрации нетилмицина, определяемые в плазме перед введением очередной дозы, должны находиться в диапазоне 0.5-2 мкг/мл.
Лекарственное взаимодействие
Риск возникновения нефротоксических и/или нейротоксических эффектов увеличивается при одновременном или последовательном применении нетилмицина и следующих лекарственных препаратов: цисплатин, бацитрацин, полимиксин В, колистин, цефалоридин, амфотерицин В, ацикловир, "петлевые" диуретики, виомицин, ванкомицин, канамицин, гентамицин, амикацин, сизомицин, тобрамицин, неомицин, стрептомицин, паромомицин.
|
