Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство из группы производных нитрозомочевины. Оказывает алкилирующее действие на основания и фосфатные группы ДНК, что приводит к нарушению ее синтеза. После в/в введения дозы 1.72-2.5 мг/кг Cmax нимустина в плазме крови составляет 3.86 мкг/мл, а через 1 ч после введения сохраняется на уровне 1 мкг/мл. Нимустин хорошо проникает в ткани и через 5 мин после введения поступает в спинномозговую жидкость, где Cmax достигается через 30 мин. Нимустин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. T1/2 из спинномозговой жидкости составляет 29.4 мин.
Показания
Злокачественные опухоли головного мозга (в т.ч. глиобластома), легких, органов пищеварения (желудка, печени, ободочной и прямой кишки), неходжкинские лимфомы, хронический лейкоз.
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.
Побочное действие
Возможны миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), анорексия, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, головная боль, головокружение, судороги, повышение концентрации мочевины в крови, протеинурия, кожная сыпь, повышенная кровоточивость, общая слабость, лихорадка, алопеция, гипопротеинемия; редко - стоматит, диарея, интерстициальная пневмония.
Противопоказания
Миелодепрессия, беременность, повышенная чувствительность к нимустину.
Особые указания
С осторожностью применяют при повышенной кровоточивости, в случаях присоединения острых инфекций или обострения хронических; при ветряной оспе (возможны системные нарушения с летальным исходом); у больных с нарушениями функции печени и/или почек; у детей раннего возраста (из-за повышенного риска возникновения побочных эффектов). Необходим строгий контроль картины периферической крови (1 раз в неделю), показателей функции печени и почек (по крайней мере, в течение 6 нед. после введения). Не следует вводить нимустин п/к или в/м. При в/в введении следует избегать попадания нимустина на слизистые оболочки и под кожу. Сочетанное применение нимустина и лучевой терапии повышает вероятность миелодепрессии. При необходимости применения нимустина у детей раннего возраста необходимо учитывать отрицательное действие на половые железы. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. В период лечения женщины детородного возраста должны применять надежные способы контрацепции. В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие нимустина. При одновременном применении нимустина с винкристином, митомицином, адриомицином происходит потенцирование миелодепрессивного действия.
|