Фармакологическое действие
Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие, подавляя синтез клеточной стенки бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек, некоторых штаммов Actinomyces spp. Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. В связи с кислотоустойчивостью эффективен при приеме внутрь. Устойчив к действию пенициллиназы.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается из ЖКТ. Прием пищи снижает всасывание оксациллина. Связывание с белками плазмы крови составляет 93%. Около 20-30% после приема внутрь и более 40% после в/м введения быстро выводится с мочой. Оксациллин также выводится с желчью.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные микроорганизмами, продуцирующими пенициллиназу (главным образом стафилококками), или при подозрении на такого рода инфекцию, до получения результатов лабораторных исследований (в т.ч. синуситы, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов, бактериальный эндокардит, бактериальный менингит).
Режим дозирования
Индивидуальный. При приеме внутрь разовая доза для взрослых, подростков и детей с массой тела более 40 кг составляет 0.5-1 г каждые 4-6 ч. Детям с массой тела до 40 кг - по 12.5-25 мг/кг каждые 6 ч. В/м или в/в взрослым, подросткам и детям с массой тела более 40 кг - по 0.25-1 г каждые 4-6 ч или в зависимости от этиологии заболевания - по 1.5-2 г каждые 4 ч. Новорожденным и недоношенным детям - по 6.25 мг/кг каждые 6 ч; детям с массой тела до 40 кг - по 12.5-25 мг/кг каждые 6 ч. Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь - 6 г.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени. Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, реже - ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, эозинофилия. Cо стороны мочевыделительной системы: гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит. Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит, вагинальный кандидоз.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к оксациллину и другим пенициллинам.
Беременность и лактация Применение при беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Особые указания
Следует с осторожностью применять при аллергических реакциях в анамнезе и/или при бронхиальной астме. Оксациллин в форме таблеток, порошка для приготовления раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с тетрациклинами отмечается уменьшение бактерицидного действия оксациллина. Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, т.к. последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.
|