Фармакологическое действие

Ингибитор карбоангидразы. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле способствует уменьшению образования ионов HCO₃^- с последующим замедлением переноса натрия и жидкости, что приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости.

Фармакокинетика

При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При курсовом применении вследствие селективного связывания с карбоангидразой II накапливается в эритроцитах. При этом в плазме крови определяются очень низкие концентрации неизмененного активного вещества. Дорзоламид метаболизируется с образованием единственного N-десэтильного метаболита, который также накапливается в эритроцитах.
Связывание дорзоламида с белками плазмы составляет около 33%.
Выводится преимущественно с мочой в виде неизмененного вещества и метаболита.
После окончания введения дорзоламида процесс вымывания из эритроцитов имеет нелинейный характер: в начале происходит быстрое снижение концентрации активного вещества, затем выведение замедляется, при этом T_1/2 составляет 4 мес.

Показания

Для местного применения в офтальмологии: повышенное внутриглазное давление, открытоугольная глаукома (в т.ч.вторичная).

Режим дозирования

Применяется местно 2-3 раза/сут (в виде монотерапии или в комбинации с бета-адреноблокаторами).

Побочное действие

Местные реакции: возможны жжение, покалывание, зуд в глазах, затуманивание зрения, раздражение век, конъюнктивит, блефарит; редко - иридоциклит.
Системные реакции: возможны горечь во рту, тошнота, головная боль, астения, кожная сыпь.

Противопоказания

Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), повышенная чувствительность к дорзоламиду.

Беременность и лактация
Клинических исследований по безопасности применения дорзоламида не проводилось. Применение дорзоламида при беременности у человека не рекомендуется.
В экспериментальных исследованиях показано, что дорзоламид в токсических дозах может вызывать метаболический ацидоз, нарушения формирования тел позвонков у грызунов.
Неизвестно выделяется ли дорзоламид с грудным молоком. Дорзоламид не следует применять в период лактации.

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.
Не следует применять у детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку дорзоламид может вызывать головокружение и тошноту в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Дорзоламид в форме глазных капель включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме дорзоламида с салицилатами в высоких дозах вероятно усиление побочного действия.