Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Оказывает антипсихотическое, каталептогенное, седативное, противошоковое, а также противорвотное действие. Вызывает блокаду альфа-адренорецепторов, центральных допаминовых рецепторов, не обладает холиноблокирующей активностью. Возможно понижение АД вследствие расширения периферических сосудов и снижения ОПСС; снижает давление в легочной артерии (особенно, если оно значительно повышено) и уменьшает прессорный эффект эпинефрина. Дроперидол уменьшает частоту возникновения аритмии, вызванной эпинефрином, но не предотвращает нарушения сердечного ритма другой этиологии. При в/в или в/м введении действие дроперидола развивается через 3-10 мин, максимальный эффект наблюдается через 30 мин. Седативный эффект продолжается 2-4 ч, однако длительность действия на ЦНС может достигать 12 ч.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация дроперидола в плазме достигается в течение 15 мин. Связывание с белками плазмы составляет 85-90%. Период полувыведения составляет в среднем 134 мин. Выводится почками - 75% в виде метаболитов, 1% - в неизмененном виде; 11% выводится через кишечник.

Показания

В хирургии: премедикация, вводный наркоз, потенцирование общей и регионарной анестезии. Нейролептанальгезия (с фентанилом). Обеспечение седативного эффекта, устранение тошноты и рвоты во время диагностических и хирургических манипуляций, боли и рвоты в послеоперационном периоде.
В психиатрической практике: психомоторное возбуждение, галлюцинации.
В терапии: боли и шок при травмах, инфаркте миокарда, тяжелых приступах стенокардии, отеке легких; гипертонический криз.

Режим дозирования

Дозу определяют индивидуально, с учетом возраста, массы тела, общего физического состояния, характера заболевания, одновременно используемых препаратов, вида предстоящей анестезии.
Разовая доза для в/м введения составляет 2.5-10 мг, для в/в введения - 1.25-5 мг. Схема применения дроперидола определяется конкретной клинической ситуацией.
У детей в возрасте 3-12 лет с целью премедикации или для вводного наркоза применяют в дозах 100-150 мкг/кг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможны дисфория, сонливость в послеоперационном периоде и, напротив, при применении в повышенных дозах - беспокойство, моторная возбудимость, страх; редко - экстрапирамидные симптомы; в единичных случаях в послеоперационном периоде наблюдаются галлюцинации, депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: умеренная артериальная гипотензия и тахикардия, которые, как правило, не требуют специальной терапии. В очень редких случаях наблюдается артериальная гипертензия (наиболее вероятна при комбинированном применении дроперидола с фентанилом или другими анальгетиками, вводимыми парентерально).
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, потеря аппетита, диспептические явления; редко - желтуха, транзиторные нарушения функции печени.
Аллергические реакции: редко - анафилактические реакции, головокружение, дрожь, ларингоспазм, бронхоспазм.

Противопоказания

Экстрапирамидные нарушения, тяжелая депрессия, кома, кесарево сечение, детский возраст до 3 лет, повышенная чувствительность к дроперидолу и производным морфина.

Беременность и лактация
Применение при беременности возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения дроперидола в период лактации не проводилось. Бутирофеноны выделяются с молоком и не рекомендуются к применению в период лактации. При необходимости применения дроперидола у матери грудное вскармливание следует прекратить.
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия дроперидола.

Особые указания

Дроперидол применяют только в условиях стационара.
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, эпилепсии и состояниях, предшествующих эпилептическому припадку, у пациентов с феохромоцитомой (возможны тяжелая артериальная гипертензия и тахикардия), при гипокалиемии, удлинении интервала QT на ЭКГ.
При использовании дроперидола следует предвидеть возможность развития выраженной артериальной гипотензии и предусмотреть наличие средств ее своевременной коррекции. Дроперидол может вызвать снижение давления в легочной артерии, что следует иметь в виду во время хирургических и диагностических процедур. Пациентам, которые получают дроперидол, необходим тщательный врачебный контроль.
У пациентов пожилого возраста, физически ослабленных и истощенных больных, а также при высокой степени риска начальную дозу дроперидола следует уменьшить. Повышая дозу, необходимо руководствоваться уже полученным эффектом.
На фоне действия препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, дроперидол следует назначать в меньшей дозе, и, соответственно, после применения дроперидола такие препараты следует вводить в меньших дозах.
Следует иметь в виду, что применение дроперидола в повышенной дозе (до 25 мг и более) может вызвать внезапную смерть больных с нарушениями сердечного ритма на фоне аноксии, нарушений электролитного баланса или алкогольной абстиненции.
При применении дроперидола в хирургической практике следует тщательно контролировать параметры физиологического состояния организма. Необходимо подчеркнуть, что изменения ЭЭГ после операции исчезают медленно. Применение дроперидола при проведении спинальной или перидуральной анестезии может вызывать блокады межреберных нервов и симпатической нервной системы, что, в свою очередь, затрудняет дыхание, способствует расширению периферических сосудов и развитию артериальной гипотензии.
Во избежание ортостатической гипотензии следует соблюдать осторожность при транспортировке пациента, избегать резкой перемены положения тела.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На фоне действия дроперидола и в течение суток после его применения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Дроперидол в форме раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие

Дроперидол усиливает действие других препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, поэтому после их применения дроперидол следует назначать в меньшей дозе, и, соответственно, после применения дроперидола такие препараты следует применять в меньшей дозе.
Дроперидол проявляет антагонизм в отношении адреналина и других симпатомиметических средств.
Дроперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.
Так как дроперидол блокирует допаминовые рецепторы, он может ингибировать действие агонистов допамина, в т.ч. бромокриптина, лизурида и леводопы.
При одновременном применении с дроперидолом может потребоваться повышение дозы противосудорожных средств.