Фармакологическое действие

Противогельминтное средство. Высокоэффективен при аскаридозе, менее эффективен при трихостронгилоидозе, некаторозе, стронгилоидозе, анкилостомидозе. Парализует гельминтов, вызывая деполяризацию их мышц, кроме того, угнетает фумарат-редуктазу, нарушая течение биоэнергетических процессов гельминтов. Левамизол обладает также иммуномодулирующим действием, нормализует клеточный иммунитет. Механизм иммуномодулирующего действия окончательно не выяснен, полагают, что он связан со стимулирующим влиянием на макрофаги и T-лимфоциты.

Фармакокинетика

После приема внутрь левамизол быстро всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 1.5-4 ч. Интенсивно метаболизируется в печени. T_1/2 из плазмы составляет 3-4 ч , а для метаболитов - 16 ч. Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов и в небольшом количестве с калом. Около 70% выводится с мочой, 5% - в неизмененном виде.

Показания

В качестве противоглистного средства: аскаридоз, некатороз, стронгилоидоз, трихостронгилоидоз, анкилостомидоз.
В качестве иммуномодулирующего средства: инфекционные заболевания (в т.ч. рецидивирующая инфекция, вызванная вирусами Herpes simplex типа 1 и 2, Varicella zoster, хронический активный гепатит B, персистирующий вирусный гепатит); ревматоидный артрит, болезнь Крона, болезнь Рейтера, афтозный стоматит, СКВ (для поддержания ремиссии); злокачественные новообразования (после хирургического, лучевого или химиотерапевтического лечения) бронхов, толстой кишки, молочных желез, в состоянии ремиссии при болезни Ходжкина, в интервалах цитостатического лечения лейкемии.

Режим дозирования

В качестве противоглистного средства взрослым - 150 мг однократно вечером, детям - в дозе 2.5 мг/кг однократно вечером.
В качестве иммуностимулирующего средства обычно применяют в дозе 150 мг/сут - однократно или в 3 приема по 50 мг в течение 3 дней подряд каждые 2 недели. Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможны нервозность, нарушения сна, депрессия; редко - синдром, сходный с энцефалопатией (у пациентов с юношеским артритом и с паразитарными заболеваниями кишечника).
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, стоматит; в единичных случаях - острый панкреатит.
Со стороны органов чувств: возможны нарушения вкуса и обоняния.
Дерматологические реакции: возможны кожная сыпь, дерматит.
Со стороны костно-мышечной системы: возможны миалгия, артралгия.
Со стороны системы кроветворения: редко - агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны обмена веществ: редко - повышение ТГ и холестерина.
Прочие: возможны гриппоподобные симптомы - лихорадка, слабость.

Противопоказания

Агранулоцитоз, вызванный лекарственными препаратами в анамнезе, повышенная чувствительность к левамизолу.

Беременность и лактация
Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения левамизола при беременности не проводилось. При необходимости применения следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
В экспериментальных исследованиях показано, что у крыс и у кроликов левамизол не оказывает тератогенного действия при введении внутрь в дозах до 180 мг/кг/сут, однако в наибольшей дозе отмечена эмбриотоксичность у обоих видов.
Неизвестно, выделяется ли левамизол с грудным молоком у человека. Установлено, что левамизол выделяется с грудным молоком у коров. Учитывая это, при необходимости применения левамизола в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени, почек, при угнетении кроветворения, цереброваскулярных нарушениях.
В процессе лечения необходим контроль уровня лейкоцитов в крови.
В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.
С осторожностью применять одновременно с другими препаратами, влияющими на гемопоэз.
При одновременном проведении антикоагулянтной терапии следует тщательно подбирать дозы и наблюдать за состоянием больного.
При одновременном применении с фенитоином возможно увеличение его концентрации в плазме крови.

Лекарственное взаимодействие

Имеются сообщения о том, что комбинация левамизола и этанола может вызывать дисульфирам-подобные реакции.
Левамизол может увеличивать концентрацию фенитоина в плазме крови.
При одновременном применении с варфарином возможно развитие кровотечения, по-видимому, вследствие ингибирования метаболизма варфарина.