Фармакологическое действие

Антиаритмическое средство I B класса, местный анестетик, производное ацетанилида. Обладает мембраностабилизирующей активностью. Вызывает блокаду натриевых каналов возбудимых мембран нейронов и мембран кардиомиоцитов.
Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую активность нормальных тканей. При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимость миокарда и не замедляет AV проводимость. При применении в качестве антиаритмического средства при в/в введении начало действия через 45-90 сек, длительность - 10-20 мин; при в/м введении начало действия через 5-15 мин, длительность - 60-90 мин.
Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.

Фармакокинетика

После в/м введения абсорбция практически полная. Распределение быстрое, V_d составляет около 1 л/кг (у пациентов с сердечной недостаточностью ниже). Связывание с белками зависит от концентрации активного вещества в плазме и составляет 60-80%. Метаболизируется главным образом в печени с образованием активных метаболитов - моноэтилглицинксилидида и глицинксилидида, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия, особенно после инфузии в течение 24 ч и более.
T_1/2 имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7-9 мин. В целом T_1/2 зависит от дозы, составляет 1-2 ч и может увеличиваться до 3 ч и более во время длительных в/в инфузий (более 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде.

Показания

В кардиологической практике: лечение и профилактика желудочковых аритмий (экстрасистолия, тахикардия, трепетание, фибрилляция), в т.ч. в остром периоде инфаркта миокарда, при имплантации искусственного водителя ритма, при гликозидной интоксикации, наркозе.
Для анестезии: терминальная, инфильтрационная, проводниковая, спинномозговая (эпидуральная) анестезия в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии. Блокада периферических нервов и нервных узлов. Поверхностное обезболивание в стоматологии перед инъекциями, рентгеновскими исследованиями, удалением зубного камня; в ЛОР-практике - анестезия перед пункциями синусов, при процедурах в полости носа, глотки и носоглотки. В акушерстве: обезболивание на последних стадиях родов, а также перед эпизиотомией и наложением швов.

Режим дозирования

В качестве антиаритмического средства взрослым при введении нагрузочной дозы в/в - 1-2 мг/кг в течение 3-4 мин; средняя разовая доза 80 мг. Затем сразу переходят на капельную инфузию со скоростью 20-55 мкг/кг/мин. Капельную инфузию можно проводить в течение 24-36 ч. При необходимости на фоне капельной инфузии можно повторить в/в струйное введение лидокаина в дозе 40 мг через 10 мин после первой нагрузочной дозы.
В/м вводят по 2-4 мг/кг, при необходимости повторное введение возможно через 60-90 мин.
Детям при в/в введении нагрузочной дозы - 1 мг/кг, при необходимости возможно повторное введение через 5 мин. Для непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) - 20-30 мкг/кг/мин.
Для применения в хирургической и акушерской практике, стоматологии, ЛОР-практике режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы.
Максимальные дозы: взрослым при в/в введении нагрузочная доза - 100 мг, при последующей капельной инфузии - 2 мг/мин; при в/м введении - 300 мг (около 4.5 мг/кг) в течение 1 ч.
Детям в случае повторного введения нагрузочной дозы с интервалом 5 мин суммарная доза составляет 3 мг/кг; при непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) - 50 мкг/кг/мин.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможны головная боль, головокружение, нарушения сна, беспокойство; при чрезмерно быстром в/в введении и у пациентов с повышенной чувствительностью возможны судороги, тремор, парестезии, дезориентация, эйфория, шум в ушах, замедленная речь.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении лидокаина в высоких дозах возможны брадикардия, замедление проводимости, артериальная гипотензия.
Аллергические реакции: крайне редко - кожная сыпь, зуд.

Противопоказания

Выраженная брадикардия, выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, СССУ у пациентов пожилого возраста, AV блокада II и III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), тяжелые нарушения функции печени, повышенная чувствительность к лидокаину.

Беременность и лактация
При беременности и в период лактации применение лидокаина возможно только по жизненным показаниям.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с сердечной недостаточностью, артериальной гипотензией, синусовой брадикардией, неполной AV блокадой, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, синдромом WPW, нарушениями функции печени и почек, при гиповолемии.
Следует с осторожностью вводить растворы лидокаина в ткани с обильной васкуляризацией (например, в область шеи при операциях на щитовидной железе), в таких случаях лидокаин применяют в меньших дозах.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, с циметидином требуется уменьшение дозы лидокаина; с полимиксином В - следует контролировать функцию дыхания.
В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.
Растворы для инъекций, в состав которых входят эпинефрин и норэпинефрин, не предназначены для в/в введения.
Лидокаин нельзя добавлять в переливаемую кровь.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
После применения лидокаина не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лидокаин в форме аэрозоля, раствора для инъекций, геля, глазных капель включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лидокаина с бета-адреноблокаторами возможно усиление эффектов лидокаина, в т.ч. токсических, вследствие замедления его метаболизма в печени; с аймалином, амиодароном, верапамилом, хинидином, фенитоином - усиление кардиодепрессивного действия; с фенитоином и другими противосудорожными средствами, производными гидантоина - повышение метаболизма лидокаина в печени и вследствие этого уменьшение его терапевтической эффективности; с новокаинамидом - возможны возбуждение, галлюцинации; с ингибиторами МАО - возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина; с препаратами, блокирующими нервно-мышечную передачу, - возможно усиление их действия; со снотворными или седативными препаратами - возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС.
При в/в введении гексенала или тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.
При в/в введении лидокаина на фоне приема циметидина возможно усиление токсического действия лидокаина, что связано с повышением концентрации лидокаина в плазме, обусловленным его высвобождением из связи с белками крови и замедлением метаболизма в печени.