Фармакологическое действие

Полусинтетический пенициллин группы циклических уреидопенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие.
Активен в отношении аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий. Высокоактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa, включая штаммы, резистентные к карбенициллину и аминогликозидам.
Активен в отношении грамотрицательных бактерий: Esherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus spp., Providencia spp., Morganella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria spp.; грамположительных бактерий: Streptococcus spp.(в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (штаммы, не продуцирующие бета-лактамазы), Enterococcus faecalis, Listeria spp., Corynebacterium spp.; анаэробных бактерий: Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.
Мезлоциллин неактивен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы, а также Legionella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp, штаммов Haemophilus spp., резистентных к ампициллину. При этом полная перекрестная резистентность с ампициллином отсутствует.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к мезлоциллину возбудителями, в т.ч. заболевания дыхательных путей (бронхит, пневмония), почек и мочевыводящих путей, ЖКТ (включая сальмонеллез), желчного пузыря и желчевыводящих путей, органов мочеполовой системы (в т.ч. гонорея), в акушерской практике, заболевания кожи и мягких тканей, костей и суставов, сепсис, перитонит, менингит, эндокардит, инфицированные раны и ожоги.
Профилактика и лечение инфекционно-воспалительных заболеваний у больных со сниженным иммунитетом.
Профилактика инфекций при оперативных вмешательствах.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально. Вводят в/в или в/м. Для взрослых и подростков старше 14 лет суточная доза составляет 80-150 мг/кг/сут, кратность - 3 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 200-300 мг/кг/сут и применять по 4-5 г 3 раза/сут или по 10 г 2 раза/сут. При гонорее применяют в/м или в/в в дозе 1-2 г однократно. При послегонорейном уретрите, в случае необходимости, показано длительное лечение.
Для новорожденных с массой тела менее 3 кг и недоношенных детей доза составляет 75 мг/кг 2 раза/сут. Для грудных детей с массой тела более 3 кг, а также для детей в возрасте до 14 лет - по 75 мг/кг 3 раза/сут.
При КК 30-10 мл/мин разовая доза составляет 3/4 обычной дозы (или 1/2 максимальной дозы); при КК менее 10 мл/мин - 1/2 обычной дозы (или 1/3 максимальной). У детей с выраженной почечной недостаточностью следует применять не более 1/2 обычной дозы мезлоциллина, которая устанавливается с учетом возраста.
При сопутствующем нарушении функции печени указанные дозы следует еще раз снизить.
С целью профилактики инфекций при оперативных вмешательствах разовая доза для взрослых варьирует от 2 до 10 г, для детей - 100 мг/кг; частота и длительность применения зависят от вида операции и клинической ситуации. При стрептококковых инфекциях лечение следует проводить не менее 10 дней, с целью кратковременной профилактики при оперативных вмешательствах - не более 3 дней.

Побочное действие

Возможны тошнота, рвота, метеоризм, жидкий стул или диарея (обычно исчезает в ходе лечения или после его отмены), экзантема, зуд, крапивница, нарушения вкуса и обоняния, временное повышение активности глютаминово-щавелевоуксусной трансаминазы и глютаминово-пировиноградной трансаминазы в сыворотке крови, повышение ЩФ, гипокалиемия, увеличение билирубина, креатинина и остаточного азота в сыворотке, положительный тест Кумбса; редко - медикаментозная лихорадка, острый интерстициальный нефрит или васкулит; болезненность или тромбофлебит в месте инъекции; в отдельных случаях - анафилактический шок, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, анемия, тромбоцитопения.
При бактериемии (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша - Герксгеймера).
При введении мезлоциллина в повышенных дозах, применении неадекватной дозы у пациентов с нарушениями функции почек и воспалительными заболеваниями головного мозга возможно развитие состояния возбуждения (вследствие высокой концентрации мезлоциллина в ликворе и спинномозговой жидкости), которое проявляется миоклонией, судорогами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пенициллинам.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с повышенным риском развития аллергических реакций (при бронхиальной астме, аллергическом рините, крапивнице), при этом следует иметь в виду возможность развития тяжелых гиперергических реакций.
При появлении крапивницы мезлоциллин необходимо отменить; лечение другими препаратами пенициллинового ряда противопоказано.
При повышенной чувствительности к бета-лактамным антибиотикам, например цефалоспоринам, существует вероятность перекрестной аллергической реакции.
При длительном или повторном применении мезлоциллина возможно развитие суперинфекции, вызванной резистентными бактериями или дрожжевыми грибами. При возникновении на фоне лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить возможность развития псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены мезлоциллина и назначения соответствующей терапии (препараты, уменьшающие перистальтику, в таких случаях противопоказаны).
При применении у больных с тяжелыми нарушениями водно-электролитного обмена любой этиологии необходимо учитывать содержание натрия в мезлоциллине.
При длительном лечении необходим регулярный контроль картины периферической крови. При заболеваниях, вызванных неизвестными или менее чувствительными возбудителями, угрозе генерализации инфекции, суперинфекциях, смешанных инфекциях рекомендуется лечение в комбинации с другими бактерицидными средствами. Применение мезлоциллина у взрослых в суточной дозе более 20 г возможно лишь в отдельных случаях.
На фоне лечения возможны ложноположительные результаты нингидриновой пробы, неферментативной реакции сахара крови, пробы Кумбса, а также реакций, свидетельствующих об уровне уробилиногена и протеинурии.
При одновременном введении мезлоциллина и высоких доз гепарина, пероральных антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов следует регулярно контролировать свертываемость крови.
При одновременном применении с пробенецидом происходит задержка выведения мезлоциллина почками, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.