Фармакологическое действие

Снотворное средство из группы бензодиазепинов. Оказывает выраженное снотворное действие, а также анксиолитическое, седативное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов. Увеличивает глубину и продолжительность сна. Сон обычно наступает через 20-40 мин после приема и длится 6-8 ч. Умеренно угнетает фазу "быстрого" сна.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы - более 80%. V_d - 1.9 л/кг. T_1/2 составляет в среднем 26 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов.

Показания

Нарушения сна различного генеза, сомнамбулизм, премедикация перед хирургическими операциями, энцефалопатии, сопровождающиеся эпилептическими (миоклоническими) припадками.

Режим дозирования

Суточная доза для взрослых варьирует от 2.5 мг до 25 мг; кратность применения устанавливают индивидуально. Суточная доза для детей составляет 0.6-1 мг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможны чувство усталости, нарушение концентрации внимания, замедление психомоторных реакций, мышечная слабость; редко - головные боли, атаксия, спутанность сознания, амнезия, депрессия, нарушения зрения. У предрасположенных пациентов возможны усугубление суицидальных мыслей, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, диарея.
Со стороны дыхательной системы: у пациентов с обструктивными заболеваниями легких возможно угнетение дыхания.
Со стороны репродуктивной системы: изменение либидо.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Противопоказания

Острая дыхательная недостаточность, лекарственная или алкогольная зависимость, миастения, височная эпилепсия, закрытоугольная глаукома; острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, или алкоголем. Повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

Беременность и лактация
Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения нитразепама при беременности и в период лактации не проводилось. Применение не рекомендуется, особенно в I и III триместрах беременности.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

Следует применять с осторожностью при тяжелой дыхательной недостаточности, обструктивных заболеваниях легких, атаксии, апноэ во время сна, выраженных нарушениях функции печени.
При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Нитразепам в форме таблеток включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении нитразепама с другими препаратами, угнетающими ЦНС, а также с этанолом и этанолсодержащими препаратами происходит усиление угнетающего влияния на ЦНС; с миорелаксантами, антигипертензивными средствами - усиление их действия.
Одновременное применение циметидина или эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и нитразепама может тормозить его печеночный метаболизм. Это может привести к удлинению периода полувыведения нитразепама, а при длительном применении возможно увеличение концентрации нитразепама в сыворотке крови.