Наша Аптека - Днепропетровск. Интернет аптека.
поиск препаратов Rambler's Top100
Веб Сайт


удаленный мониторинг, тестирование и проверка доступности, работоспособности, uptime сайта

Наша Аптека - Днепропетровск. Интернет аптека. Наша Аптека - Днепропетровск. Интернет аптека.
Наша Аптека - Днепропетровск. Интернет аптека.

ЗИВОКС

(ZYVOX)
препеарат на основе:
LINEZOLID

-=ФОТО=-

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белые, овальные.

1 таб.
линезолид600 мг

Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, гликолята крахмала натриевая соль, магния стеарат, краситель Opadry White YS-1-18202-A, воск карнаубский, чернила красные фармацевтические Opcode Red FGE-15040.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь белого или почти белого цвета, с ароматом апельсина.

5 мл сусп.
линезолид100 мг

Прочие ингредиенты: сахароза, лимонная кислота, натрия цитрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль, аспартам, ксантановая смола, маннит, натрия бензоат, апельсиновый ароматизатор, кремния диоксид коллоидный, мятный ароматизатор S.D.F93125, ванильный ароматизатор, натрия хлорид, подсластитель Sweet-am 918.005, подсластитель Mafco Magnasweet 135, апельсиновый кремовый ароматизатор.
3 г - флаконы темного стекла объемом 150 мл (1) в комплекте с мерной ложкой на 2.5 мл и 5 мл - пачки картонные.

Регистрационные №№:

  • гранулы д/пригот. сусп. д/приема внутрь 100 мг/5 мл: фл. 3 г. - П №012549/02-2001 21.11.01
  • таб., покр. пленочн. оболочкой, 600 мг: 10 шт. - П №012549/01-2000 27.12.00

    Фармакологическое действие

    Антибактериальный препарат, относится к классу оксазолидинонов. Механизм действия препарата обусловлен ингибированием синтеза белка в бактериях. Линезолид за счет связывания с бактериальными рибосомами предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является компонентом процесса трансляции при синтезе белка.
    Препарат активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus faecium (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus aureus (штаммы с промежуточной чувствительностью к гликопептидам), Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp. (стрептококки групп C и G), Streptococcus pyrogenes, Streptococcus viridans; аэробных грамотрицательных бактерий: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (в т.ч. Peptostreptococcus anaerobius); анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Chlamydia pneumoniae.
    К препарату умеренно чувствительны Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.
    К препарату устойчивы Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.
    Не отмечено перекрестной резистентности между Зивоксом и аминогликозидами, бета-лактамными антибиотиками, антагонистами фолиевой кислоты, гликопептидами, линкозамидами, хинолонами, рифамицинами, стрептограминами, тетрациклинами, хлорамфениколом.
    Резистентность по отношению к Зивоксу развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1х10-9-1х10-11.
    In vitro постантибиотический эффект Зивокса составляет около 2 ч для Staphylococcus aureus, in vivo (в экспериментальных исследованиях на животных) - 3.6 ч и 3.9 ч для Staphylococcus aureus и Staphylococcus pneumoniae соответственно.

    Фармакокинетика

    Активным веществом препарата Зивокс является (s)-линезолид, который биологически активен и метаболизируется в организме с образованием неактивных производных. Растворимость линезолида в воде составляет примерно 3 мг/мл и не зависит от рН в диапазоне 3-9.
    Средние фармакокинетические параметры (стандартное отклонение /SD/) линезолида у здоровых добровольцев после однократного и многократного (до достижения Сss линезолида в крови) приема внутрь приведены в таблицах.
    Таблица 1.

    Режим дозирования ЗивоксаCmax(SD) мкг/млCmin(SD) мкг/млTmax(SD) ч
    Таблетки 600 мг однократно12.7 (3.96)-1.28 (0.66)
    2 раза/сут21.2 (5.78)6.15 (2.94)1.03 (0.62)
    Суспензия для приема внутрь 600 мг однократно11.0 (2.76)-0.97 (0.88)

    Таблица 2.

    Режим дозирования ЗивоксаAUC(SD) мкг х ч/млT1/2(SD) чCl(SD) мл/мин
    Таблетки 600 мг однократно91.4 (39.3)4.26 (1.65) 127 (48)
    2 раза/сут138 (42.1)5.4 (2.06)80 (29)
    Суспензия для приема внутрь 600 мг однократно80.8 (35.1)4.6 (1.71)141 (45)

    Cmax - максимальная концентрация в плазме
    SD - стандартное отклонение
    Tmax - время до достижения Cmax
    AUC - площадь под кривой "концентрация-время"
    T1/2 - период полувыведения
    Cl - системный клиренс
    Cmin - минимальная концентрация в плазме
    Всасывание
    После приема внутрь линезолид быстро и интенсивно всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 100%. Степень всасывания после приема препарата внутрь в форме суспензии аналогична таковой при приеме препарата в форме таблеток. Прием пищи не влияет на всасывание линезолида. Css достигается на 2-3 день приема препарата.
    Распределение
    Равновесное состояние достигается на 2-3 день применения препарата. Линезолид быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией.
    Vd при достижении Css у здоровых добровольцев составляет в среднем 40-50 л. Связывание с белками плазмы крови составляет 31% и не зависит от концентрации линезолида в крови.
    Метаболизм
    Установлено, что изоферменты цитохрома P450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro. Линезолид также не ингибирует активность клинически важных изоферментов цитохрома P450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4). Метаболическое окисление приводит к образованию 2 неактивных метаболитов - гидроксиэтилглицина (является основным метаболитом у человека и образуется в результате неферментативного процесса) и аминоэтоксиуксусной кислоты (образуется в меньших количествах). Также описаны другие неактивные метаболиты.
    Выведение
    Линезолид выводится в основном с мочой в виде гидроксиэтилглицина (40%), аминоэтоксиуксусной кислоты (10%) и неизмененного препарата (30-35%). С калом выводится в виде гидроксиэтилглицина (6%) и аминоэтоксиуксусной кислоты (3%). Неизмененный препарат практически не выводится с калом.
    Фармакокинетика в особых клинических случаях
    Клиренс линезолида выше у детей и снижается с возрастом.
    Фармакокинетика линезолида существенно не меняется в группе пациентов в возрасте 65 лет и старше.
    Отмечены некоторые фармакокинетические различия у женщин, выражающиеся в несколько более низком Vd, снижении клиренса приблизительно на 20%, иногда в более высоких концентрациях в плазме крови. Поскольку T1/2 линезолида у женщин и мужчин существенно не различается, необходимости в коррекции дозы препарата не возникает.
    У пациентов с умеренной, средней и тяжелой почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется, т.к. нет зависимости между КК и выведением препарата через почки. Поскольку 30% дозы препарата выводится в течение 3 ч гемодиализа, у пациентов, получающих подобное лечение, линезолид следует назначать после диализа.
    Фармакокинетика линезолида не меняется у пациентов с умеренной или средней печеночной недостаточностью, в связи с чем нет необходимости в коррекции дозы препарата.
    Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучена. Однако, учитывая, что линезолид метаболизируется в результате неферментативного процесса, очевидно, что функция печени существенно не влияет на метаболизм препарата.

    Показания

    Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией):
       – внебольничная пневмония;
       – госпитальная пневмония;
       – инфекции кожи и мягких тканей;
       – инфекции, вызванные Enterococcus spp. (в т.ч. штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, резистентными к ванкомицину).
    При инфекции, вызванной грамотрицательными микроорганизмами (подтвержденной или подозреваемой), возможно применение препарата в составе комбинированной терапии.

    Режим дозирования

    Взрослым препарат назначают 2 раза/сут.

    Показания (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией)Разовая доза и способ введенияРекомендуемая продолжительность лечения
    Внебольничная пневмония600 мг внутрь10-14 дней
    Госпитальная пневмония600 мг внутрь10-14 дней
    Инфекции кожи и мягких тканей400-600 мг внутрь в зависимости от тяжести заболевания10-14 дней
    Энтерококковые инфекции600 мг внутрь14-28 дней

    Продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции.
    Детям в возрасте 5 лет и старше препарат назначают внутрь в дозе 10 мг/кг массы тела 2 раза/сут.
    Максимальная доза для взрослых и детей составляет 600 мг 2 раза/сут.
    Пациентов, которым в начале терапии препарат назначали в/в, в дальнейшем можно перевести на любую лекарственную форму для приема внутрь. При этом подбор дозы не требуется, т.к. биодоступность при приеме внутрь составляет почти 100%.
    Таблетки или суспензию для приема внутрь можно принимать как во время еды, так и между приемами пищи.

    Побочное действие

    Со стороны пищеварительной системы: не менее 1% - извращение вкуса, тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. спастические), метеоризм, изменение показателей общего билирубина, АЛТ, АСТ, ЩФ.
    Со стороны системы кроветворения: обратимая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
    Прочие: головная боль, кандидоз; очень редко - случаи периферической невропатии и невропатии зрительного нерва при применении более 28 дней (связь между применением Зивокса и развитием невропатии не доказана).
    Побочные реакции не зависят от дозы и, как правило, не требуют прекращения лечения.

    Противопоказания

       – повышенная чувствительность к линезолиду и другим компонентам препарата.

    Беременность и лактация

    Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения препарата Зивокс при беременности не проводилось. Применение Зивокса при беременности возможно только в случаях, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск.
    Неизвестно, выделяется ли линезолид с грудным молоком кормящих женщин, поэтому следует проявлять особую осторожность при назначении препарата матери в период грудного вскармливания.

    Особые указания

    При развитии диареи у пациентов, принимающих Зивокс, как и прочие антибактериальные препараты, следует учитывать риск развития псевдомембранозного колита.
    Контроль лабораторных показателей
    В процессе лечения необходимо проводить клинический анализ крови у пациентов с повышенным риском развития кровотечения, миелосупрессией в анамнезе, а также у пациентов, получающих одновременно препараты, снижающие уровень гемоглобина или количество тромбоцитов или их функциональные свойства, а также принимающих линезолид более 2 недель.
    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
    Прием препарата Зивокс не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

    Передозировка

    В настоящее время о случаях передозировки препарата Зивокс не сообщалась.
    Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию (в т.ч. необходимо поддерживать уровень клубочковой фильтрации). Примерно 30% дозы выводится в течение 3 ч при гемодиализе.

    Лекарственное взаимодействие

    Линезолид является слабым обратимым неселективным ингибитором МАО, поэтому у некоторых пациентов Зивокс может вызывать умеренное обратимое усиление прессорного действия псевдоэфедрина гидрохлорида и фенилпропаноламина гидрохлорида. Учитывая это, при одновременном применении Зивокса с адренергическими препаратами рекомендуется снижать начальные дозы последних и в дальнейшем осуществлять подбор дозы титрованием.
    Фармакокинетическое взаимодействие
    При одновременном назначении Зивокса с азтреонамом и гентамицином не отмечалось изменения фармакокинетики линезолида.

    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить при комнатной температуре (не выше 25°C).
    Флаконы с гранулами для приготовления суспензии для приема внутрь следует хранить плотно закрытыми.
    Флакон с приготовленной суспензией следует хранить в картонной пачке не более 3 недель при комнатной температуре (не выше 25°C).
    Условия отпуска из аптек
    Препарат отпускается по рецепту.

  • АПТЕКА ДНЕПРОПЕТРОВСКА
    Любой житель г.Днепропетровска может заказать необходимые медикаменты с помощью нашего сайта »»
    Как не заболеть в детском саду?
    Кое-что об иммунитете Взгляд педиатра С точки зрения чисто медицинской отдавать ребенка в детское дошкольное учреждение надо или в 3 месяца (как это происходило 30 лет назад, когда мамы почти сразу »»
    Черный и Зеленый чай
    Родина чая — Китай. Там и растение,и отвар его листьев называли «ча» — «молодой листочек». Иероглиф, передающий это значение, соответствует и другому понятию — «бодрость» »»
    9 легенд о венерических заболеваниях
    Болезни, передающиеся при интимной близости, описал еще Гиппократ. С тех пор перечень этих недугов заметно пополнился, их научились как следует лечить и о них стали говорить открыто »»
    Секс во сне - это болезнь
    Сон. Загадочное и до сих пор окончательное не изученное состояние души и тела человека. Что мы только ни делаем во сне - кто храпит, кто разговаривает, кто даже ходит »»
    Наша Аптека
    Rambler's Top100
    © НАША АПТЕКА, 2004-2005. Все права защищены.
    Использование в любой форме материалов, опубликованных на www.apteka.dp.ua, допустимо только при наличии активной ссылки на www.apteka.dp.ua