Наша Аптека - Днепропетровск. Интернет аптека.
поиск препаратов Rambler's Top100
Веб Сайт


удаленный мониторинг, тестирование и проверка доступности, работоспособности, uptime сайта

Наша Аптека - Днепропетровск. Интернет аптека. Наша Аптека - Днепропетровск. Интернет аптека.
Наша Аптека - Днепропетровск. Интернет аптека.

ЗИВОКС

(ZYVOX)
препеарат на основе:
LINEZOLID

-=ФОТО=-

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белые, овальные.

1 таб.
линезолид600 мг

Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, гликолята крахмала натриевая соль, магния стеарат, краситель Opadry White YS-1-18202-A, воск карнаубский, чернила красные фармацевтические Opcode Red FGE-15040.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь белого или почти белого цвета, с ароматом апельсина.

5 мл сусп.
линезолид100 мг

Прочие ингредиенты: сахароза, лимонная кислота, натрия цитрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль, аспартам, ксантановая смола, маннит, натрия бензоат, апельсиновый ароматизатор, кремния диоксид коллоидный, мятный ароматизатор S.D.F93125, ванильный ароматизатор, натрия хлорид, подсластитель Sweet-am 918.005, подсластитель Mafco Magnasweet 135, апельсиновый кремовый ароматизатор.
3 г - флаконы темного стекла объемом 150 мл (1) в комплекте с мерной ложкой на 2.5 мл и 5 мл - пачки картонные.

Регистрационные №№:

  • гранулы д/пригот. сусп. д/приема внутрь 100 мг/5 мл: фл. 3 г. - П №012549/02-2001 21.11.01
  • таб., покр. пленочн. оболочкой, 600 мг: 10 шт. - П №012549/01-2000 27.12.00

    Фармакологическое действие

    Антибактериальный препарат, относится к классу оксазолидинонов. Механизм действия препарата обусловлен ингибированием синтеза белка в бактериях. Линезолид за счет связывания с бактериальными рибосомами предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является компонентом процесса трансляции при синтезе белка.
    Препарат активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus faecium (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus aureus (штаммы с промежуточной чувствительностью к гликопептидам), Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp. (стрептококки групп C и G), Streptococcus pyrogenes, Streptococcus viridans; аэробных грамотрицательных бактерий: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (в т.ч. Peptostreptococcus anaerobius); анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Chlamydia pneumoniae.
    К препарату умеренно чувствительны Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.
    К препарату устойчивы Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.
    Не отмечено перекрестной резистентности между Зивоксом и аминогликозидами, бета-лактамными антибиотиками, антагонистами фолиевой кислоты, гликопептидами, линкозамидами, хинолонами, рифамицинами, стрептограминами, тетрациклинами, хлорамфениколом.
    Резистентность по отношению к Зивоксу развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1х10-9-1х10-11.
    In vitro постантибиотический эффект Зивокса составляет около 2 ч для Staphylococcus aureus, in vivo (в экспериментальных исследованиях на животных) - 3.6 ч и 3.9 ч для Staphylococcus aureus и Staphylococcus pneumoniae соответственно.

    Фармакокинетика

    Активным веществом препарата Зивокс является (s)-линезолид, который биологически активен и метаболизируется в организме с образованием неактивных производных. Растворимость линезолида в воде составляет примерно 3 мг/мл и не зависит от рН в диапазоне 3-9.
    Средние фармакокинетические параметры (стандартное отклонение /SD/) линезолида у здоровых добровольцев после однократного и многократного (до достижения Сss линезолида в крови) приема внутрь приведены в таблицах.
    Таблица 1.

    Режим дозирования ЗивоксаCmax(SD) мкг/млCmin(SD) мкг/млTmax(SD) ч
    Таблетки 600 мг однократно12.7 (3.96)-1.28 (0.66)
    2 раза/сут21.2 (5.78)6.15 (2.94)1.03 (0.62)
    Суспензия для приема внутрь 600 мг однократно11.0 (2.76)-0.97 (0.88)

    Таблица 2.

    Режим дозирования ЗивоксаAUC(SD) мкг х ч/млT1/2(SD) чCl(SD) мл/мин
    Таблетки 600 мг однократно91.4 (39.3)4.26 (1.65) 127 (48)
    2 раза/сут138 (42.1)5.4 (2.06)80 (29)
    Суспензия для приема внутрь 600 мг однократно80.8 (35.1)4.6 (1.71)141 (45)

    Cmax - максимальная концентрация в плазме
    SD - стандартное отклонение
    Tmax - время до достижения Cmax
    AUC - площадь под кривой "концентрация-время"
    T1/2 - период полувыведения
    Cl - системный клиренс
    Cmin - минимальная концентрация в плазме
    Всасывание
    После приема внутрь линезолид быстро и интенсивно всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 100%. Степень всасывания после приема препарата внутрь в форме суспензии аналогична таковой при приеме препарата в форме таблеток. Прием пищи не влияет на всасывание линезолида. Css достигается на 2-3 день приема препарата.
    Распределение
    Равновесное состояние достигается на 2-3 день применения препарата. Линезолид быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией.
    Vd при достижении Css у здоровых добровольцев составляет в среднем 40-50 л. Связывание с белками плазмы крови составляет 31% и не зависит от концентрации линезолида в крови.
    Метаболизм
    Установлено, что изоферменты цитохрома P450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro. Линезолид также не ингибирует активность клинически важных изоферментов цитохрома P450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4). Метаболическое окисление приводит к образованию 2 неактивных метаболитов - гидроксиэтилглицина (является основным метаболитом у человека и образуется в результате неферментативного процесса) и аминоэтоксиуксусной кислоты (образуется в меньших количествах). Также описаны другие неактивные метаболиты.
    Выведение
    Линезолид выводится в основном с мочой в виде гидроксиэтилглицина (40%), аминоэтоксиуксусной кислоты (10%) и неизмененного препарата (30-35%). С калом выводится в виде гидроксиэтилглицина (6%) и аминоэтоксиуксусной кислоты (3%). Неизмененный препарат практически не выводится с калом.
    Фармакокинетика в особых клинических случаях
    Клиренс линезолида выше у детей и снижается с возрастом.
    Фармакокинетика линезолида существенно не меняется в группе пациентов в возрасте 65 лет и старше.
    Отмечены некоторые фармакокинетические различия у женщин, выражающиеся в несколько более низком Vd, снижении клиренса приблизительно на 20%, иногда в более высоких концентрациях в плазме крови. Поскольку T1/2 линезолида у женщин и мужчин существенно не различается, необходимости в коррекции дозы препарата не возникает.
    У пациентов с умеренной, средней и тяжелой почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется, т.к. нет зависимости между КК и выведением препарата через почки. Поскольку 30% дозы препарата выводится в течение 3 ч гемодиализа, у пациентов, получающих подобное лечение, линезолид следует назначать после диализа.
    Фармакокинетика линезолида не меняется у пациентов с умеренной или средней печеночной недостаточностью, в связи с чем нет необходимости в коррекции дозы препарата.
    Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучена. Однако, учитывая, что линезолид метаболизируется в результате неферментативного процесса, очевидно, что функция печени существенно не влияет на метаболизм препарата.

    Показания

    Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией):
       – внебольничная пневмония;
       – госпитальная пневмония;
       – инфекции кожи и мягких тканей;
       – инфекции, вызванные Enterococcus spp. (в т.ч. штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, резистентными к ванкомицину).
    При инфекции, вызванной грамотрицательными микроорганизмами (подтвержденной или подозреваемой), возможно применение препарата в составе комбинированной терапии.

    Режим дозирования

    Взрослым препарат назначают 2 раза/сут.

    Показания (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией)Разовая доза и способ введенияРекомендуемая продолжительность лечения
    Внебольничная пневмония600 мг внутрь10-14 дней
    Госпитальная пневмония600 мг внутрь10-14 дней
    Инфекции кожи и мягких тканей400-600 мг внутрь в зависимости от тяжести заболевания10-14 дней
    Энтерококковые инфекции600 мг внутрь14-28 дней

    Продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции.
    Детям в возрасте 5 лет и старше препарат назначают внутрь в дозе 10 мг/кг массы тела 2 раза/сут.
    Максимальная доза для взрослых и детей составляет 600 мг 2 раза/сут.
    Пациентов, которым в начале терапии препарат назначали в/в, в дальнейшем можно перевести на любую лекарственную форму для приема внутрь. При этом подбор дозы не требуется, т.к. биодоступность при приеме внутрь составляет почти 100%.
    Таблетки или суспензию для приема внутрь можно принимать как во время еды, так и между приемами пищи.

    Побочное действие

    Со стороны пищеварительной системы: не менее 1% - извращение вкуса, тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. спастические), метеоризм, изменение показателей общего билирубина, АЛТ, АСТ, ЩФ.
    Со стороны системы кроветворения: обратимая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
    Прочие: головная боль, кандидоз; очень редко - случаи периферической невропатии и невропатии зрительного нерва при применении более 28 дней (связь между применением Зивокса и развитием невропатии не доказана).
    Побочные реакции не зависят от дозы и, как правило, не требуют прекращения лечения.

    Противопоказания

       – повышенная чувствительность к линезолиду и другим компонентам препарата.

    Беременность и лактация

    Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения препарата Зивокс при беременности не проводилось. Применение Зивокса при беременности возможно только в случаях, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск.
    Неизвестно, выделяется ли линезолид с грудным молоком кормящих женщин, поэтому следует проявлять особую осторожность при назначении препарата матери в период грудного вскармливания.

    Особые указания

    При развитии диареи у пациентов, принимающих Зивокс, как и прочие антибактериальные препараты, следует учитывать риск развития псевдомембранозного колита.
    Контроль лабораторных показателей
    В процессе лечения необходимо проводить клинический анализ крови у пациентов с повышенным риском развития кровотечения, миелосупрессией в анамнезе, а также у пациентов, получающих одновременно препараты, снижающие уровень гемоглобина или количество тромбоцитов или их функциональные свойства, а также принимающих линезолид более 2 недель.
    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
    Прием препарата Зивокс не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

    Передозировка

    В настоящее время о случаях передозировки препарата Зивокс не сообщалась.
    Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию (в т.ч. необходимо поддерживать уровень клубочковой фильтрации). Примерно 30% дозы выводится в течение 3 ч при гемодиализе.

    Лекарственное взаимодействие

    Линезолид является слабым обратимым неселективным ингибитором МАО, поэтому у некоторых пациентов Зивокс может вызывать умеренное обратимое усиление прессорного действия псевдоэфедрина гидрохлорида и фенилпропаноламина гидрохлорида. Учитывая это, при одновременном применении Зивокса с адренергическими препаратами рекомендуется снижать начальные дозы последних и в дальнейшем осуществлять подбор дозы титрованием.
    Фармакокинетическое взаимодействие
    При одновременном назначении Зивокса с азтреонамом и гентамицином не отмечалось изменения фармакокинетики линезолида.

    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить при комнатной температуре (не выше 25°C).
    Флаконы с гранулами для приготовления суспензии для приема внутрь следует хранить плотно закрытыми.
    Флакон с приготовленной суспензией следует хранить в картонной пачке не более 3 недель при комнатной температуре (не выше 25°C).
    Условия отпуска из аптек
    Препарат отпускается по рецепту.

  • АПТЕКА ДНЕПРОПЕТРОВСКА
    Любой житель г.Днепропетровска может заказать необходимые медикаменты с помощью нашего сайта »»
    Секс во сне - это болезнь
    Сон. Загадочное и до сих пор окончательное не изученное состояние души и тела человека. Что мы только ни делаем во сне - кто храпит, кто разговаривает, кто даже ходит »»
    Усталость глаз
    От длительного просмотра телевизора или монитора устают глаза, может появиться боль, покраснение. По санитарным нормам длительность непрерывной работы перед монитором следует ограничивать до 2 часов »»
    Профилактика Гриппа лекарственными средствами
    Для профилактики гриппа на сегодняшний день существует широкий выбор лекарственных средств »»
    Как не заболеть в детском саду?
    Кое-что об иммунитете Взгляд педиатра С точки зрения чисто медицинской отдавать ребенка в детское дошкольное учреждение надо или в 3 месяца (как это происходило 30 лет назад, когда мамы почти сразу »»
    Наша Аптека
    Rambler's Top100
    © НАША АПТЕКА, 2004-2005. Все права защищены.
    Использование в любой форме материалов, опубликованных на www.apteka.dp.ua, допустимо только при наличии активной ссылки на www.apteka.dp.ua