Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки	1 таб.
флутамид	250 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, картофельный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон, натрия лаурилсульфат, силикагель, магния стеарат.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Регистрационный №:
таб. 250 мг: 100 шт. - П №012847/01-2001 28.03.01

Фармакологическое действие

Антиандрогенный препарат нестероидной структуры. Механизм действия связан с ингибированием захвата андрогена и/или ингибированием связывания андрогена в ядрах клеток тканей-мишеней. Его способность препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне является дополнением к лекарственной "кастрации", вызываемой агонистами ЛГ-рилизинг гормона (ЛГРГ). Органами-мишенями фармакологического действия Флутамида являются предстательная железа и семенные пузырьки. Флутамид не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, прогестагенной и антигестагенной активностью.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь флутамид быстро абсорбируется из ЖКТ.
Распределение и метаболизм
После многократного приема внутрь по 250 мг 3 раза/сут C_ss в плазме достигалась после четвертой дозы флутамида.
Метаболизируется в печени. Основной метаболит, обнаруженный в плазме крови, является биологически активным альфа-гидрокислированным производным (2-оксифлутамид), его C_max в плазме достигается через 2 ч.
Связывание с белками плазмы флутамида составляет 94-96%, альфа-гидроксилированного метаболита - 92-94%.
Выведение
Из организма препарат выводится преимущественно с мочой. Приблизительно 4.3% выделяются с калом в течение 72 ч. T_1/2 активного метаболита из плазмы составляет около 6 ч (у больных пожилого возраста - 8 ч после однократного приема и 9.6 ч при стабильной концентрации).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста T_1/2 активного метаболита из плазмы составляет 8 ч после однократного приема и 9.6 ч при стабильной концентрации).

Показания

Лечение метастазирующего рака предстательной железы, когда показано подавление действия тестостерона:
   – в начале лечения в комбинации с агонистами ЛГРГ;
   – в качестве дополнительного лечения больных, уже получающих терапию агонистами ЛГРГ;
   – у больных с хирургической кастрацией;
   – непереносимость или неэффективность других видов гормонотерапии.

Режим дозирования

Флутамид назначают по 1 таб. 3 раза/сут каждые 8 ч. В случае достижения положительного эффекта препарат применяют до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания.
В случае сочетанной терапии с агонистами ЛГРГ, оба препарата могут быть назначены одновременно или прием Флутамида начинают за 3 дня до первого приема агониста ЛГРГ.

Побочное действие

При монотерапии:
Со стороны эндокринной системы: часто - гинекомастия и/или боли в области грудных желез, иногда сопровождающиеся галактореей (эти явления исчезают при прекращении приема или после снижения дозы); в отдельных случаях - снижение либидо; при длительном лечении отмечено подавление сперматогенеза.
Со стороны пищеварительной системы: возможны диарея, тошнота, рвота, повышение аппетита, транзиторное нарушение функции печени, гепатит; в отдельных случаях - отсутствие аппетита, изжога, запор, боли, сходные с таковыми при язвенной болезни желудка, обтурационная желтуха, некроз печени.
Со стороны ЦНС: возможны бессонница, утомляемость; в отдельных случаях - головная боль, головокружение, слабость, затуманенное зрение, беспокойство, депрессия.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - гемолитическая анемия, макроцитарная анемия, метгемоглобинемия.
Аллергические реакции: в отельных случаях - эритема, ульцерация, пузырьки, эпидермальный некролиз.
Прочие: редко - нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы; в отдельных случаях - отеки, изменение окраски мочи от янтарной до желто-зеленой, опоясывающий лишай, волчаночноподобный синдром, жажда, боль в грудной клетке.
Дерматологические реакции: в отдельных случаях - подкожные кровоизлияния, зуд, фотосенсибилизация.
При лечении в комбинации с агонистами ЛГРГ:
Со стороны эндокринной системы: часто - приливы, снижение либидо, импотенция, гинекомастия.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота; редко - диспептические явления неясной этиологии, отсутствие аппетита, желтуха; в отдельных случаях - гепатит.
Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - симптомы нервно-мышечных расстройств, сонливость, депрессия, спутанность сознания, беспокойство, невроз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипертензия.
Со стороны дыхательной системы: в отельных случаях - нарушения дыхания.
Дерматологические реакции: в отдельных случаях - фотосенсибилизация.
Местные реакции: редко - раздражение в месте инъекции и сыпь.
Прочие: редко - отеки, симптомы нарушения функций мочеполовой системы.

Противопоказания

   – повышенная чувствительность к флутамиду и другим компонентам препарата.

Особые указания

С осторожностью следует применять Флутамид у больных со сниженной функцией печени, при склонности к тромбозам и при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Лечение Флутамидом следует проводить под контролем активности печеночных ферментов (соответствующие лабораторные анализы следует проводить 1 раз в месяц в течение первых 4 месяцев и далее регулярно).
В случае повышения активности печеночных ферментов в 2-3 раза по сравнению с верхним пределом нормальных значений и/или появления желтухи в отсутствии метастазов в печени применение Флутамида следует прекратить.
Больные должны получить рекомендацию незамедлительно обратиться к врачу при появлении первых симптомов нарушения функции печени, таких как кожный зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стойкая потеря аппетита, желтая окраска кожи или белков глаз, болезненные ощущения в правом подреберье, гриппоподобные симптомы.
Ввиду возможного усиления противосвертывающего действия при одновременном применении варфарина и Флутамида, дозу антикоагулянта следует подбирать под контролем протромбинового времени.

Передозировка

Симптомы: усугубление побочного действия.
Лечение: если больной в сознании и без спонтанной рвоты, следует вызвать рвоту. Необходимо применять симптоматическую терапию при постоянном контроле жизненноважных функций организма.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Флутамида и варфарина возможно усиление противосвертывающего действия.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света месте при комнатной температуре (от 15° до 25°C). Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.