|
Форма выпуска, состав и упаковка
| Таблетки | 1 таб. | | леводопа | 250 мг | | карбидопа | 25 мг |
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, краситель AB@C blue No2 Lake 12%, магния стеарат.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы пластиковые.
Регистрационный №:
таб. 250 мг+25 мг: 50 и 100 шт. - П №014114/01-2002 13.06.02
Фармакологическое действие
Комбинированный противопаркинсонический препарат, представляющий собой сочетание леводопы - метаболического предшественника допамина и карбидопы - ингибитора декарбоксилазы ароматических аминокислот.
Леводопа проникает через ГЭБ и превращается в допамин, недостаток которого в базальных ганглиях обуславливает симптомы паркинсонизма. Однако при приеме внутрь большая часть леводопы превращается в допамин в периферических тканях, и только незначительная часть попадает в головной мозг в неизмененном виде.
Карбидопа, не влияя на процесс превращения леводопы в допамин в ЦНС, ингибирует процесс декарбоксилирования леводопы в периферических тканях.
Таким образом, комбинация карбидопы и леводопы позволяет увеличивать количество леводопы, поступающее в головной мозг.
Фармакокинетика
Данные о фармакокинетике карбидопы ограничены.
Всасывание
После приема препарата внутрь леводопа полностью абсорбируется из ЖКТ. Абсорбция составляет 20-30% и зависит от скорости эвакуации и значений pH содержимого желудка, Cmax достигается через 2-3 ч после приема препарата.
Распределение
Леводопа не связывается с белками плазмы крови. 1-3% леводопы проникает через ГЭБ, остальное количество декарбоксилируется в тонкой кишке, печени, почках.
Метаболизм и выведение
Декарбоксилирование леводопы декарбоксилазой происходит во всех тканях с образованием допамина, а также норэпинефрина и эпинефрина. До 75% леводопы выводится с мочой в виде метаболитов в течение 8 ч. T1/2 - 3 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Абсорбция леводопы замедляется при наличии пищи в желудке. Некоторые аминокислоты, содержащиеся в продуктах питания, могут конкурировать с леводопой при абсорбции из кишечника и транспорте через ГЭБ.
Показания
– болезнь Паркинсона;
– синдром Паркинсона (вследствие энцефалита, интоксикации оксидом углерода или марганцем).
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально с целью достижения оптимальной терапевтической концентрации леводопы в плазме крови и снижения риска развития побочных эффектов.
Рекомендуемая начальная доза составляет 1 таб. 3 раза/сут, затем дозу постепенно повышают на 1 таб. через каждые 2-3 дня, до достижения оптимального эффекта. Средняя терапевтическая доза составляет 3-6 таб. в сутки. Максимальная суточная доза составляет 8 таб., т.е. 200 мг карбидопы и 2 г леводопы.
Оптимальный эффект достигается после 7 дней непрерывного приема препарата.
Снижение дозы необходимо при развитии судорог и блефароспазма.
При переводе пациента с препарата леводопы средней продолжительности действия на комбинацию карбидопы с леводопой прием препарата леводопы следует прекратить за 8 ч до назначения комбинации, а при переводе с препарата леводопы длительного действия - минимум за 12 ч.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения - анорексия, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, дисфагия, у предрасположенных пациентов - ульцерогенное действие; редко (в ходе дальнейшего лечения) - запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях в начале терапии - ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца; в ходе дальнейшей терапии - тахикардия.
Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС: самопроизвольные движения, психические расстройства, бессонница, депрессия, дискинезия, гиперкинез.
Прочие: увеличение массы тела.
Противопоказания
– закрытоугольная глаукома;
– психические расстройства;
– выраженные нарушения функции печени;
– выраженные нарушения функции почек;
– сердечная недостаточность;
– легочное сердце;
– лейкопения;
– болезни крови;
– депрессия;
– злокачественная меланома или подозрение на нее;
– кожные заболевания неясной этиологии;
– заболевания эндокринной системы;
– беременность;
– лактация;
– детский возраст до 12 лет;
– повышенная чувствительность к препарату.
Беременность и лактация
Препарат Карбидопа и Леводопа-Тева противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Особые указания
С осторожностью применяют препарат при выраженном общем атеросклерозе, при артериальной гипертензии, инфаркте миокарда с нарушениями ритма (в анамнезе), бронхиальной астме, заболеваниях легких, судорожном синдроме (в анамнезе), эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ.
При подборе дозы у пациентов пожилого возраста и у лиц, принимающих другие лекарственные средства, следует соблюдать осторожность.
Препарат не предназначен для устранения экстрапирамидных расстройств, вызванных приемом лекарственных средств.
Препарат следует отменять постепенно. При резкой отмене возможно развитие симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), включающий ригидность мышц, повышение температуры тела, нарушения психики, повышение активности КФК в сыворотке крови.
На фоне применения препарата возможно обесцвечивание мочи.
В процессе лечения необходим контроль психического статуса пациента, картины периферической крови, функции печени, почек и сердечно-сосудистой системы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим препарат, не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, бессонница, повышенная возбудимость, гиперкинезы.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь; при необходимости - госпитализация и проведение симптоматической терапии. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа при передозировке не установлена.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении препарата Карбидопа и Леводопа-Тева с бета-адреномиметиками, дитилином и средствами для ингаляционного наркоза возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма.
При одновременном применении препарата Карбидопа и Леводопа-Тева с трициклическими антидепрессантами возможно уменьшение биодоступности леводопы.
При совместном применении препарата Карбидопа и Леводопа-Тева с диазепамом, клозепамом, фенитоином, клофелином, м-холиноблокаторами, нейролептиками, производными бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазином, пиридоксином, папаверином, резерпином возможно уменьшение противопаркинсонического действия.
При совместном применении препарата Карбидопа и Леводопа-Тева с препаратами лития повышается риск развития дискинезий и галлюцинаций.
При одновременном применении препарата Карбидопа и Леводопа-Тева с метилдопой возможно усугубление побочных эффектов.
При одновременном применении препарата Карбидопа и Леводопа-Тева с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B) возможно нарушение кровообращения. Прием ингибиторов МАО необходимо прекратить за 2 недели до начала лечения препаратом (это связано с накоплением под влиянием леводопы и норадреналина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО и высокой вероятностью развития возбуждения, повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружение).
У пациентов, получающих леводопу, при применении тубокурарина повышается риск развития артериальной гипотензии.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности препарата во флаконах - 4 года, срок годности в упаковках ячейковых контурных - 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
|
