Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки	1 таб.
амлодипин (в форме бесилата)	5 мг
-"-	10 мг

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Регистрационный №:
таб. 5 мг, 10 мг: 30 шт. - П №012274/01-2000 27.09.00

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов III поколения. Посредством блокирования медленных кальциевых каналов клеточной мембраны Нормодипин тормозит поступление кальция через клеточную мембрану в клетки сердечной мышцы и гладкой мускулатуры стенки сосудов.
Антигипертензивное действие препарата связано с тем, что Нормодипин снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов (артериол), что приводит к уменьшению ОПСС и к снижению АД.
Антиангинальное действие Нормодипина обусловлено прежде всего расширением периферических артериол и уменьшением постнагрузки на сердце. Ввиду того, что препарат не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и потребность миокарда в кислороде уменьшаются. Кроме того, Нормодипин вызывает расширение коронарных сосудов (артерий и артериол) как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это усиливает снабжение миокарда кислородом.
У больных с артериальной гипертензией при однократном приеме суточной дозы препарата происходит достоверное уменьшение АД в течение 24 ч в положении лежа и стоя. Эффект развивается постепенно, поэтому нет опасности возникновения острой артериальной гипотензии.
При стенокардии препарат увеличивает переносимость физической нагрузки, уменьшает частоту приступов стенокардии и потребность в нитроглицерине.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью абсорбируется из ЖКТ (независимо от приема пищи), при этом C_max в плазме достигается через 6-12 ч. Биодоступность составляет 63-80%.
Распределение
V_d составляет приблизительно 20 л/кг. 95-98% амлодипина связывается с белками плазмы.
Амлодипин хорошо проникает в органы и ткани организма. C_ss амлодипина в плазме крови достигается после непрерывного применения в течение 7-8 дней.
Метаболизм
Амлодипин биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов.
Выведение
Амлодипин выводится из организма с мочой: 10% дозы - в неизмененном виде и 60% - в виде неактивных метаболитов. Выведение является двухфазным, T_1/2 в среднем составляет 35-50 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции печени T_1/2 амлодипина увеличивается.
При сердечной недостаточности увеличение AUC и T_1/2 соответствует исследуемой возрастной группе.

Показания

   – артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ);
   – стабильная стенокардия напряжения (в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, в т.ч. у больных, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами);
   – ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, в т.ч. у больных, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами).

Режим дозирования

Препарат назначают в дозе 5 мг 1 раз/сут. При необходимости и при нормальной переносимости препарата дозу можно увеличить до максимальной, составляющей 10 мг 1 раз/сут.
При применении Нормодипина в составе комбинированной терапии изменения его дозы не требуется.
При назначении препарата пациентам пожилого возраста, пациентам с сердечной недостаточностью, пациентам с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головная боль, отеки, покраснение лица, сердцебиение, головокружение. В единичных случаях описаны побочные эффекты (инфаркт миокарда, аритмии, в т.ч. желудочковая тахикардия и мерцание предсердий, боли в грудной клетке), которые невозможно дифференцировать с последствиями естественного течения заболевания.
Со стороны ЦНС: чувство усталости, сонливость; редко - изменение настроения, зрительные расстройства.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко - нарушение функции кишечника, диспептические симптомы, гиперплазия десен; в отдельных случаях - желтуха или изменение активности печеночных ферментов, связанное с холестазом.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - увеличение частоты мочеиспускания.
Со стороны эндокринной системы: редко - гинекомастия.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия.
Аллергические реакции: редко - кожный зуд, сыпь, мультиформная эритема.
Прочие: редко - астения, одышка, сексуальные нарушения.

Противопоказания

   – детский возраст;
   – повышенная чувствительность к производным дигидропиридина.

Беременность и лактация

Безопасность применения Нормодипина при беременности и в период лактации не установлена. Назначение препарата возможно только при наличии абсолютных показаний и после тщательной оценки соотношения пользы терапии для матери и потенциального риска для плода или ребенка.

Особые указания

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени.
Исследования гемодинамики и контролируемые клинические испытания с физической нагрузкой у больных с сердечной недостаточностью II-IV функционального класса по классификации NYHA показали, что амлодипин не вызывает ухудшения их состояния по таким критериям, как толерантность к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клиническая симптоматика. В плацебо контролируемых исследованиях, (PRAISE), для оценки состояния 1153 больных с хронической сердечной недостаточностью II-IV функционального класса по классификации NYHA и получающих дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ было показано, что амлодипин не увеличивал смертность пациентов. В этом же исследовании в группе больных с дилатационной (неишемической) кардиомиопатией было отмечено клинически и статистически значимое снижение смертности при приеме амлодипина.
Нормодипин не оказывает отрицательного влияния на метаболизм, не влияет на липидный спектр плазмы крови. Препарат можно применять у больных с бронхиальной астмой, сахарным диабетом или подагрой.
В ходе клинических исследований при лечении Нормодипином не было отмечено клинически значимых изменений лабораторных показателей.
Использование в педиатрии
Нормодипин не назначают детям из-за отсутствия клинического опыта применения препарата у данной категории пациентов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не влияет на способность к вождению автомобиля и выполнению работ, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: возможно развитие чрезмерной периферической вазодилатации и последующего замедленного и, возможно, продолжительного снижения АД.
Лечение: учитывая медленную абсорбцию амлодипина, в некоторых случаях промывание желудка может быть эффективным. При возникновении клинически значимой артериальной гипотензии необходимо проведение мероприятий, направленных на поддержание функции сердечно-сосудистой системы: мониторирование показателей работы сердца и дыхательной функции; придание больному положения с приподнятыми нижними конечностями; обеспечение необходимого объема циркулирующей крови и контроль за количеством выделяемой мочи; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Для восстановления тонуса сосудов возможно применение сосудосуживающих препаратов, если нет противопоказаний к их назначению. Для устранения последствий блокады кальциевых каналов возможно в/в введение кальция глюконата. Поскольку амлодипин в незначительной степени связывается с белками плазмы, гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимого лекарственного взаимодействия Нормодипина с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальными препаратами нитроглицерина, НПВС, антибиотиками, пероральными гипогликемическими препаратами не установлено.
При одновременном применении Нормодипина и циметидина фармакокинетические параметры амлодипина не изменяются.
У здоровых добровольцев при одновременном применении амлодипина и дигоксина не изменяются уровень дигоксина в сыворотке крови и его почечный клиренс.
У здоровых мужчин-добровольцев одновременное применение амлодипина существенно не изменяло действия варфарина на протромбиновое время.
Результаты исследований in vitro с использованием плазмы крови человека свидетельствуют о том, что амлодипин не влияет на связывание с белками дигоксина, фенитоина, кумарина, индометацина.
По данным фармакокинетических исследований амлодипин существенно не влияет на фармакокинетические параметры циклоспорина.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре от 15° до 30°C. Срок хранения - 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.