Форма выпуска, состав и упаковка

Драже	1 драже
этинилэстрадиол	30 мкг
диеногест	2 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, картофельный крахмал, желатин, магния стеарат, тальк, сахароза, сахарный сироп, кальция карбонат, поливидон К25, макрогол 35000, карнаубский воск, титана диоксид (Е171).
21 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
21 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Регистрационный №:
драже 30 мкг+2 мг: 21 и 63 шт. - П №013757/01-2002 26.02.02

Фармакологическое действие

Монофазный комбинированный гестаген-эстрогенный контрацептивный препарат. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов гипофиза, тормозит созревание фолликулов и препятствует процессу овуляции. Повышает вязкость цервикальной слизи, что затрудняет проникновение сперматозоидов в матку.
На фоне применения препарата менструальный цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность менструальных выделений, в результате чего снижается риск развития железодефицитной анемии.
Гестагенный компонент Жанина - диеногест - является гестагеном и представляет собой дериват нортестостерона с антиандрогенной активностью (что было доказано в клинических исследованиях у больных с воспалительной угревой сыпью). Диеногест повышает уровень ЛПВП в крови.

Фармакокинетика

Диеногест
Всасывание
После приема внутрь 1 драже диеногест быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max достигается через 2.5 ч. Абсолютная биодоступность диеногеста составляет 96% и сохраняется в комбинации с этинилэстрадиолом.
Распределение
Около 10% диеногеста находится в плазме в свободной форме, приблизительно 90% - неспецифически связаны с альбумином. Диеногест не связывается со специфическими транспортными белками - глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), и кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ), - и, поэтому, не вытесняет тестостерон из связи с ГСПГ и кортизол из связи с КСГ. Маловероятно, что диеногест оказывает влияние на процессы физиологического транспорта эндогенных стероидов.
Диеногест незначительно накапливается при ежедневном приеме. Средняя концентрация в плазме составляет около 30 нг/мл после трех циклов лечения.
Метаболизм
Эффект "первого прохождения" незначителен. Диеногест метаболизируется преимущественно путем гидроксилирования, гидрогенизации, конъюгирования и ароматизации с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
T_1/2 составляет около 9 ч при однократном приеме и около 10 ч при многократном приеме.
После однократного приема 1 драже Жанина общий клиренс диеногеста составляет 3.6 л/ч и незначительно снижается до 2.8 л/ч после трех циклов лечения.
Соотношение выведения диеногеста с мочой и калом составляет 3.2 после приема внутрь 0.1 мг диеногеста/кг массы тела.
После приема внутрь приблизительно 86% дозы выводится за 6 дней. Большая часть этого количества (примерно 42%) выводится в течение первых 24 ч, главным образом, с мочой.
Этинилэстрадиол
Всасывание
После приема драже внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.
C_max этинилэстрадиола достигается через 1.5-4 ч после приема 1 драже и составляет 67 пг/мл и повышается до 118 пг/мл после многократного приема. Подвергается эффекту "первого прохождения", что обуславливает низкую абсолютную биодоступность (в среднем 44%).
Распределение
Около 1.5% этинилэстрадиола находится в плазме в свободной форме, 98.5% - связаны с альбумином. Этинилэстрадиол стимулирует биосинтез ГСПГ и КСГ, но не связывается с этими транспортными белками.
Метаболизм
Около 50-60% этинилэстрадиола подвергаются эффекту "первого прохождения", превращаясь в сульфатные метаболиты в кишечной стенке и печени.
Этинилэстрадиол метаболизируется путем гидроксилирования с последующим конъюгированием с глюкуроновой и/или серной кислотами. Часть этинилэстрадиола, конъюгированного с глюкуроновой кислотой, после выведения с желчью подвергается кишечно-печеночной рециркуляции.
Выведение
T_1/2 составляет 10 ч после однократного приема 1 драже и повышается до 15 ч после трех циклов лечения.
С мочой выводится 30-50% метаболитов, с калом - 30-40%.

Показания

   – гормональная контрацепция;
Препарат рекомендуется применять при угревой сыпи, себорее, гирсутизме и андрогенной алопеции.

Режим дозирования

Жанин назначают регулярно для достижения терапевтического эффекта и требуемой контрацептивной защиты. Нерегулярный прием Жанина может привести к межменструальным кровотечениям и ухудшить терапевтическую и контрацептивную надежность.
Драже следует принимать по порядку, указанному на упаковке, каждый день примерно в одно и тоже время, запивая небольшим количеством воды. Жанин следует принимать по 1 драже/сут непрерывно в течение 21 дня. Прием каждой следующей упаковки начинается после 7-дневного перерыва, во время которого наблюдается кровотечение отмены (менструальноподобное кровотечение). Оно обычно начинается на 2-3 день от приема последнего драже и может не закончиться до начала приема новой упаковки.
При отсутствии приема каких-либо гормональных контрацептивов в предыдущем месяце прием Жанина начинают в 1 день менструального цикла (т.е. в 1 день менструального кровотечения). Допускается начало приема на 2-5 день менструального цикла, но в этом случае рекомендуется использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема драже из первой упаковки.
При переходе с комбинированных пероральных контрацептивов прием Жанина следует начинать на следующий день после приема последнего драже с активными компонентами предыдущего препарата, но ни в коем случае не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва в приеме (для препаратов, содержащих 21 драже) или после приема последнего неактивного драже (для препаратов, содержащих 28 драже в упаковке).
При переходе с контрацептивов, содержащих только гестагены ("мини-пили", инъекционные формы, имплантат), Жанин можно начать применять без перерыва. При переходе с "мини-пили" - в любой день без перерыва. При использовании инъекционных форм контрацептивов Жанин начинают принимать со дня, когда должна быть сделана следующая инъекция. При переходе с имплантата - в день его удаления. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема драже.
После аборта в I триместре беременности женщина может начать прием препарата немедленно. В этом случае женщина не нуждается в дополнительных методах контрацепции.
После родов или аборта во II триместре беременности прием препарата следует начинать на 21-28 день. Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема драже. Однако, если женщина жила половой жизнью в период между родами или абортом и началом приема Жанина, то сначала следует исключить беременность или необходимо дождаться первой менструации.
Пропущенное драже женщина должна принять как можно скорее, следующее драже принимается в обычное время.
Если опоздание в приеме драже менее 12 ч, надежность контрацепции не снижается.
Если опоздание в приеме драже составило более 12 ч, надежность контрацепции может быть снижена. При этом следует учитывать, что прием драже никогда не должен быть прерван более чем на 7 дней, и что 7 дней непрерывного приема драже требуются для достижения адекватного подавления функции гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы.
Если опоздание в приеме драже составило более 12 ч (интервал с момента приема последнего драже больше 36 ч) во время первой и второй недели приема препарата, то женщина должна принять последнее пропущенное драже как можно скорее, как только вспомнит (даже если это означает прием двух драже одновременно). Следующее драже принимается в обычное время. Дополнительно следует использовать барьерный метод контрацепции в течение следующих 7 дней. Если женщина жила половой жизнью в течение недели перед пропуском драже, необходимо учитывать риск развития беременности. Чем больше пропущено драже, и чем ближе этот пропуск к 7-дневному перерыву в приеме драже, тем выше риск наступления беременности.
Если опоздание в приеме драже составило более 12 ч (интервал с момента приема последнего драже больше 36 ч) во время третьей недели приема препарата, то женщина должна принять последнее пропущенное драже как можно скорее, как только вспомнит (даже если это означает прием двух драже одновременно). Следующее драже принимается в обычное время. Дополнительно следует использовать барьерный метод контрацепции в течение следующих 7 дней. Кроме того, прием драже из новой упаковки должен быть начат, как только закончится текущая упаковка, т.е. без перерыва. Вероятнее всего, что у женщины не будет кровотечения отмены до конца второй упаковки, но у нее могут наблюдаться мажущие кровянистые выделения или прорывное маточное кровотечение в дни приема драже.
Если женщина пропустила прием драже, и затем в первый нормальный свободный от приема препарата интервал у нее нет кровотечения отмены, необходимо исключить беременность.
Если у женщины была рвота в пределах от 3 до 4 ч после приема Жанина, абсорбция активных веществ может быть неполной. В этом случае необходимо ориентироваться на рекомендации при пропуске драже. Если женщина не хочет изменять нормальный режим приема препарата, она должна принять при необходимости дополнительное драже (или несколько драже) из другой упаковки.
Для того, чтобы отсрочить начало менструации, женщина должна продолжить прием драже из новой упаковки Жанина сразу после того, как приняты все драже из предыдущей, без перерыва в приеме. Драже из этой новой упаковки может приниматься так долго, как желает женщина (до тех пор, пока упаковка не закончится). На фоне приема препарата из второй упаковки у женщины могут отмечаться мажущие выделения или прорывные маточные кровотечения. Возобновить прием Жанина из новой упаковки следует после обычного 7-дневного перерыва.
Для того, чтобы перенести день начала менструации на другой день недели, женщине следует укоротить ближайший перерыв в приеме драже на столько дней, на сколько она хочет. Чем короче интервал, тем выше риск, что у нее не будет кровотечения отмены и, в дальнейшем будут мажущие кровянистые выделения и прорывные кровотечения во время приема второй упаковки (так же как в случае, когда она хотела бы отсрочить начало менструации).

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны половой системы: изменения влагалищной секреции.
Со стороны эндокринной системы: нагрубание, болезненность молочных желез, выделение из них секрета; изменения массы тела, изменения либидо.
Со стороны ЦНС: снижение настроения, головная боль, мигрень.
Прочие: хлоазма, плохая переносимость контактных линз, задержка жидкости в организме, аллергические реакции.

Противопоказания

   – наличие тромбозов (венозных и артериальных) в настоящее время или в анамнезе (например, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения);
   – наличие в настоящее время или в анамнезе состояний, предшествующих тромбозу (например, транзиторные ишемические атаки, стенокардия);
   – сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;
   – наличие тяжелых или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза;
   – наличие в настоящее время или в анамнезе желтухи или тяжелых форм заболеваний печени (до тех пор, пока печеночные тесты не нормализуются);
   – наличие в настоящее время или в анамнезе доброкачественных или злокачественных опухолей печени;
   – выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания половых органов или молочных желез или подозрение на них;
   – вагинальное кровотечение неясного генеза;
   – беременность или подозрение на нее;
   – повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Эпидемиологические исследования не выявили повышенного риска развития тератогенного действия у детей, матери которых принимали половые гормоны до беременности или по неосторожности в ранние сроки беременности. Однако прием Жанина противопоказан при беременности.
Прием комбинированных контрацептивов может уменьшать количество грудного молока и изменять его состав. Поэтому не рекомендуется назначать Жанин при грудном вскармливании. Небольшое количество половых гормонов и/или их метаболитов может выделяться с грудным молоком, однако не имеется подтверждения их негативного воздействия на новорожденного.

Особые указания

Перед началом применения Жанина необходимо провести общемедицинское обследование (в т.ч. молочных желез и цитологическое исследование цервикальной слизи), исключить беременность, нарушения со стороны свертывающей системы крови. При длительном применении препарата профилактические контрольные обследования необходимо проводить каждые 6 мес.
При наличии факторов риска следует тщательно оценить потенциальный риск и ожидаемую пользу от терапии и обсудить его с женщиной до того, как она решит начать прием препарата. При утяжелении, усилении или при первом проявлении факторов риска может потребоваться отмена препарата.
При приеме комбинированных контрацептивных препаратов возможно развитие венозной тромбоэмболии (ВТЭ), проявляющейся в виде тромбоза глубоких вен и/или тромбоэмболии легких. Приблизительная частота ВТЭ при приеме пероральных контрацептивов с низкой дозой эстрогенов (меньше 50 мкг этинилэстрадиола) составляет до 4 на 10 000 женщин в год в сравнении с 0.5-3 на 10 000 женщин в год у женщин, не принимающих контрацептивы. При этом частота ВТЭ при приеме комбинированных пероральных контрацептивов, меньше, чем частота ВТЭ, связанная с беременностью (6 на 10 000 беременных женщин в год).
У женщин, принимающих комбинированные контрацептивные препараты, описаны крайне редкие случаи тромбоза других кровеносных сосудов (печеночных, мезентериальных, почечных артерий и вен, артерий и вен сетчатки глаза). Связь этих случаев с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана.
Пациентка должна быть информирована о том, что при развитии симптомов венозного или артериального тромбоза следует немедленно обратиться к врачу. Эти симптомы включают одностороннюю боль в ноге и/или отек, внезапную сильную боль в груди с иррадиацией в левую руку или без иррадиации, внезапную одышку, внезапный приступ кашля, любую необычную, сильную, длительную головную боль, усиление частоты и тяжести мигрени, внезапную частичную или полную потерю зрения, диплопию, нечленораздельную речь или афазию, головокружение, коллапс с/или без парциального припадка, слабость или очень значительную потерю чувствительности, внезапно появившуюся с одной стороны или в одной части тела, двигательные нарушения, симптомокомплекс "острый" живот.
Следует учитывать, что риск развития венозного или артериального тромбоза и/или тромбоэмболии повышается с возрастом; у курящих (с увеличением количества сигарет или повышением возраста риск в дальнейшем повышается, особенно у женщин старше 35 лет); при наличии семейного анамнеза; ожирении (индекс массы тела более чем 30 кг/м²); дислипопротеинемии; артериальной гипертензии; заболеваниях клапанов сердца; фибрилляции предсердий; длительной иммобилизации; серьезного хирургического вмешательства; любой операции на ногах или обширной травме. В этих ситуациях желательно прекратить использование Жанина (в случае планируемой операции, по крайней мере, за 4 недели до нее) и не возобновлять прием в течение 2 недель после окончания иммобилизации.
Следует учитывать повышенный риск развития тромбоэмболии в послеродовом периоде.
Циркуляторные нарушения могут отмечаться также при сахарном диабете, системной красной волчанке, гемолитическом уремическом синдроме, болезни Крона, НЯК, серповидно-клеточной анемии.
Следует также учитывать биохимические параметры, которые могут указывать на предрасположенность к тромбозу: резистентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина III, протеина С, протеина S, наличие антифосфолипидных антител (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт).
Взаимосвязь между развитием рака шейки матки, рака молочной железы и приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана.
В редких случаях на фоне применения половых гормонов наблюдалось развитие опухолей печени. В случаях увеличения печени, появления сильных болей в области живота или признаков внутрибрюшинного кровотечения, это следует учитывать при проведении дифференциального диагноза.
Взаимосвязь между приемом комбинированных пероральных контрацептивов и артериальной гипертензией не установлена. При возникновении стойкой артериальной гипертензии Жанин необходимо отменить и назначить соответствующую гипотензивную терапию. Прием контрацептива может быть продолжен после нормализации АД.
При возникновении нарушений функции печени может потребоваться временная отмена Жанина до нормализации лабораторных показателей. При развитии холестатической желтухи или холестатического зуда (впервые возникших во время беременности или предыдущего приема половых гормонов) Жанин следует отменить.
Следует учитывать, что на фоне приема Жанина возможно развитие хлоазмы, особенно у женщин с наличием в анамнезе хлоазмы беременных. Данной категории пациенток следует избегать УФ-излучения.
Хотя комбинированные пероральные контрацептивы оказывают влияние на резистентность тканей к инсулину и толерантность к глюкозе, обычно нет необходимости корригировать дозу гипогликемических препаратов у больных сахарным диабетом. Тем не менее, пациентки этой категории должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.
У женщин с гипертриглицеридемией или семейным анамнезом повышен риск развития острого панкреатита при приеме Жанина.
Следует учитывать, что на фоне приема Жанина могут ухудшаться следующие состояния, но связь их с приемом препарата не доказана: желтуха и/или зуд, связанный с холестазом; образование камней в желчном пузыре; порфирия; системная красная волчанка; гемолитический уремический синдром; малая хорея; герпес беременных; потеря слуха, связанная с отосклерозом.
На фоне приема Жанина иногда могут отмечаться нерегулярные кровотечения (мажущие выделения или прорывные кровотечения), особенно в течение первых месяцев терапии. Поэтому оценку любых нерегулярных кровотечений следует проводить только после периода адаптации, составляющего приблизительно 3 цикла.
Если нерегулярные кровотечения повторяются или развиваются после предшествующих регулярных циклов, то должны быть рассмотрены негормональные причины и осуществлены адекватные диагностические мероприятия для исключения злокачественных новообразований или беременности. Они могут включать диагностическое выскабливание.
В некоторых случаях кровотечение отмены может не развиваться во время перерыва в приеме драже. Если Жанин принимался согласно указаниям, маловероятно, что женщина беременна. Тем не менее, при нерегулярном приеме драже или при отсутствии двух менструальноподобных кровотечений подряд следует исключить беременность до продолжения приема препарата.
Женщина должна быть информирована, о том что прием Жанина не предохраняет от ВИЧ-инфекции и других заболеваний, передающихся половым путем.
Прием Жанина может оказывать влияние на биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, а также уровни транспортных белков плазмы (кортикостероид-связывающий глобулин, липидно/липопротеиновые фракции, показатели углеводного обмена, коагуляции и фибринолиза).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, небольшое влагалищное кровотечение (у девочек).
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Жанина с препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты печени (гидантоинами, барбитуратами, примидоном, карбамазепином и рифампицином, а также возможно с окскарбазепином, топираматом, фелбаматом и гризеофульвином) повышается клиренс этинилэстрадиола и диеногеста, что может привести к снижению надежности контрацепции. Обычно максимальное повышение активности ферментов наблюдается не раньше, чем через 2-3 недели после начала приема этих препаратов, но может сохраняться, по крайней мере, в течение 4 недель после их отмены.
При одновременном применении Жанина с ампициллинами и тетрациклинами отмечается снижение уровня этинилэстрадиола.
Следует учитывать, что женщины, принимающие любые из вышеупомянутых препаратов коротким курсом, в дополнение к Жанину должны пользоваться барьерными методами контрацепции во время сопутствующего приема препарата и в течение 7 дней после их отмены.
Во время приема рифампицина и в течение 28 дней после его отмены в дополнение к Жанину должен использоваться барьерный метод контрацепции. Если сопутствующее назначение препарата начато в конце приема упаковки Жанина, следующая упаковка Жанина должна быть начата без обычного перерыва в приеме.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.