|
Форма выпуска, состав и упаковка
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 таб. | | симвастатин | 5 мг | | -"- | 10 мг | | -"- | 20 мг |
Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, тальк очищенный, магния стеарат, кислота лимонная, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, железа оксид, растворители, антиоксидант.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
Регистрационный №:
таб., покр. оболочкой, 5 мг, 10 мг, 20 мг: 20, 28, 30 и 42 шт. - П №013619/01-2002 18.01.02
Фармакологическое действие
Препарат, корригирующий липидный обмен. Ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Симвастатин представляет собой пролекарство, из которого в организме в процессе гидролиза образуется активная форма, оказывающая гиполипидемическое действие. Механизм действия симвастатина связан главным образом с нарушением синтеза холестерина в печени на стадии мевалоновой кислоты вследствие обратимого ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы. Торможение синтеза холестерина в печени приводит к увеличению числа рецепторов к ЛПНП в печени и внепеченочных тканях и повышению их активности. Симвастатин снижает концентрацию общего холестерина, холестерина/ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов. Содержание холестерина/ЛПОНП также снижается, в то время как содержание холестерина/ЛПВП умеренно повышается.
Терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала терапии.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь симвастатин хорошо абсорбируется из ЖКТ (в среднем 85%). Cmax достигается через 4 ч после приема препарата внутрь.
Прием препарата непосредственно перед едой с низким содержанием жиров не оказывает влияния на фармакокинетические параметры симвастатина.
Распределение и метаболизм
При "первом прохождении" через печень симвастатин биотрансформируется с образованием активных бета-метаболитов. 95% их связывается с белками плазмы.
Выведение
Симвастатин в неизмененном виде и в виде метаболитов выводится, главным образом, с желчью (85%); около 10-15% неактивных метаболитов выводятся почками.
Показания
– первичная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии;
– комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.
Режим дозирования
Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливают индивидуально.
В зависимости от выраженности гиперхолестеринемии начальная доза составляет 5 мг/сут. При выраженной гиперхолестеринемии - 10 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу повышают с интервалом в 4 недели. Максимальная суточная доза - 40 мг.
Препарат следует принимать 1 раз/сут вечером, перед едой или во время еды.
Для пациентов, получающих иммунодепрессанты, рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг/сут; максимальная суточная доза - 5 мг/сут.
Пациентам со слабой или умеренной почечной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью начальная доза составляет 5 мг/сут, при этом эта категория пациентов нуждается в регулярном медицинском контроле.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто - запор, диарея, потеря аппетита, метеоризм, тошнота, боли в животе, панкреатит; возможно стойкое повышение уровня трансаминаз и КФК в плазме крови (как правило, в конце первого месяца проведения терапии). В промежутке между 2-4 неделями от начала терапии возможно повышение уровней АЛТ, АСТ и ЩФ в плазме крови. Максимальное увеличение данных показателей наблюдается приблизительно к 8-й неделе лечения. После прекращения терапии препаратом уровни ферментов снижаются до нормальных показателей.
Со стороны сердечно-сосудистой системы системы: возможна артериальная гипотензия (чаще возникает при приеме препарата в дозе 10 мг/сут, носит преходящий характер и не требует коррекции режима дозирования).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головная боль, нарушения сна, астения, головокружение.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - миопатия, рабдомиолиз.
Со стороны системы кроветворения: редко - эозинофилия, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: редко - крапивница, ангионевротический отек.
Прочие: редко - фотосенсибилизация, васкулит, волчаночноподобный синдром.
Препарат, как правило, хорошо переносится. Побочные эффекты обычно слабо выражены и носят преходящий характер.
Противопоказания
– острые заболевания печени;
– хронические заболевания печени в фазе обострения;
– стойкое повышение активности трансаминаз неясного генеза;
– беременность;
– лактация;
– детский и подростковый возраст до 17 лет;
– повышенная чувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата;
– повышенная чувствительность к другим ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы.
Беременность и лактация
Препарат Симло противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Особые указания
С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам, злоупотребляющим алкоголем, и/или при заболеваниях печени в анамнезе.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам после трансплантации органов, получающим иммунодепрессанты, в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и развития почечной недостаточности.
При артериальной гипотензии, острых инфекционных заболеваниях, при выраженных нарушениях со стороны обмена веществ, эндокринной системы, водно-электролитного баланса, при хирургических вмешательствах (в т.ч. стоматологических) или травмах, пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии, при эпилепсии препарат назначают с осторожностью, поскольку перечисленные заболевания и состояния могут привести к выраженным нарушениям функции почек.
Контроль лабораторных показателей
В период применения препарата необходим контроль содержания холестерина в плазме. Первое исследование проводят через 4 недели после начала приема препарата, далее осуществляют регулярный систематический контроль этого показателя.
До начала и во время лечения препаратом следует контролировать содержание ферментов печени в сыворотке: в течение первых 3 мес терапии контроль осуществляют с интервалом в 6 нед, далее - каждые 6 мес. При увеличении уровней трансаминаз в сыворотке более чем в 3 раза по сравнению с исходными уровнями лечение препаратом Симло следует прервать.
В период применения препарата необходим контроль уровня КФК у пациентов, получающих одновременно иммунодепрессанты или никотиновую кислоту, и при миопатии (миалгия, мышечная слабость). При повышении уровня КФК более чем в 10 раз по сравнению с нормальными значениями препарат следует отменить.
Передозировка
Данные о передозировке препарата Симло не предоставлены.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Симло с иммунодепрессантами (циклоспорин), эритромицином, гемфиброзилом, никотиновой кислотой повышается риск развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности.
При одновременном применении Симло с непрямыми антикоагулянтами возможно усиление фармакологического действия последних.
При одновременном применении Симло с колестирамином снижается биодоступность симвастатина (рекомендуют принимать Симло через 4 ч после приема колестирамина).
При одновременном применении Симло с дигоксином происходит увеличение концентрации последнего в плазме.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности - 2 года. Препарат не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
|
