Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/м введения прозрачный, желтовато-зеленоватого цвета.

	1 мл	1 амп.
мелоксикам	10 мг	15 мг

Прочие ингредиенты: N-метил-D-глюкамин, глюкофурол, плуроник Ф 68, натрия хлорид, глицин, натрия гидроксид.
1.5 мл - ампулы (3) - пачки картонные.
1.5 мл - ампулы (5) - пачки картонные.

Регистрационный №:
р-р д/в/м введен. 15 мг/1.5 мл: амп. 3 и 5 шт. - П №014482/01-2002 23.10.02

Фармакологическое действие

НПВС, относится к классу еноловой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, обусловленное способностью Мовалиса ингибировать биоситез простагландинов, являющихся медиаторами воспаления. Механизм действия связан с селективным ингибированием ЦОГ-2 - специфического фермента, участвующего в развитии процессов воспаления.

Фармакокинетика

Распределение
Связывание с белками плазмы - 99%. Проникает через гистогематические барьеры и в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови.
Метаболизм
Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.
Около 2/3 количества препарата, подвергающегося метаболизму в печени, биотрансформируется при участии ферментов системы цитохрома P₄₅₀ (основной путь метаболизма - изофермент CYP2С9, второстепенный - изофермент CYP3A4), около 1/3 метаболизируется другими путями.
Выведение
T_1/2 составляет 20 ч. Выводится почками и через кишечник примерно в равной пропорции. В неизмененном виде через кишечник выводится 5% суточной дозы.
Плазменный клиренс в среднем составляет 8 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста плазменный клиренс снижается.

Показания

   – симптоматическое лечение ревматоидного артрита;
   – симптоматическое лечение остеоартроза;
   – симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита.

Режим дозирования

Препарат назначают взрослым.
Мовалис можно применять в/м только в первые несколько дней лечения. Для последующей терапии следует назначать лекарственные формы препарата для приема внутрь (таблетки и капсулы).
Рекомендуемая доза Мовалиса составляет 7.5 мг или 15 мг 1 раз/сут в зависимости от интенсивности боли и тяжести воспалительной реакции.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов лечение начинают с дозы 7.5 мг.
Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, включая терминальную стадию ХПН максимальная суточная доза Мовалиса для в/м введения составляет 7.5 мг.
Мовалис следует вводить глубоко в/м.
При комбинированном применении различных лекарственных форм Мовалиса его максимальная суточная доза в капсулах, таблетках, суппозиториях и в виде суспензии для приема внутрь составляет 15 мг.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: >1% - диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея; 0.1-1% - преходящие изменения показателей функции печени (в т.ч. повышение уровня трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, язвенные поражения ЖКТ, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение; <0.1% - перфорация ЖКТ, колит, гастрит.
Со стороны системы кроветворения: >1% - анемия; 0.1-1% - изменение гемограммы, в т.ч. изменение количества отдельных типов лейкоцитов, лейкопения, тромбоцитопения.
Дерматологические реакции: >1% - зуд, сыпь; 0.1-1% - стоматит, крапивница; < 0.1% - фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: в отдельных случаях - буллезные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: <0.1% - острые приступы бронхиальной астмы.
Со стороны нервной системы: >1% - головная боль; 0.1-1% - головокружение, шум в ушах, сонливость; <0.1% - нарушение ориентации, изменение настроения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: >1% - отеки; 0.1-1% - повышение АД, сердцебиение, приливы.
Со стороны мочевыделительной системы: 0.1-1% - изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в крови); менее 0.1% - острая почечная недостаточность; в отдельных случаях - интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз, нефротический синдром.
Со стороны органа зрения: <0.1% - конъюнктивит, зрительные нарушения, в т.ч. нечеткость зрения.
Аллергические реакции: <0.1% - ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилактоидные и анафилактические.

Противопоказания

   – пептическая язва в активной фазе;
   – тяжелая печеночная недостаточность;
   – тяжелая почечная недостаточность без проведения диализа;
   – детский возраст до 15 лет;
   – беременность;
   – лактация;
   – повышенная чувствительность к мелоксикаму и другим компонентам препарата;
   – повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС;
   – Мовалис для в/м инъекций не следует назначать пациентам, получающим антикоагулянты, учитывая возможный риск развития внутримышечной гематомы;
   – Мовалис не следует назначать пациентам, у которых в анамнезе после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС наблюдались симптомы бронхиальной астмы, полипы в носу, ангионевротический отек, крапивница.

Беременность и лактация

Хотя в доклинических испытаниях тератогенного действия не отмечалось, Мовалис не следует назначать при беременности и в период лактации.

Особые указания

Мовалис в ампулах не предназначен для в/в введения.
Мовалис следует применять с осторожностью при сопутствующих заболеваниях верхних отделов ЖКТ, а также у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. В случае возникновения пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения препарат следует отменить.
При назначении Мовалиса возможно развитие желудочно-кишечного кровотечения, язвенного поражения или перфорации как при наличии у больных указаний в анамнезе на предшествующие симптомы и эпизоды подобных осложнений со стороны ЖКТ, так и без них. В пожилом возрасте отмечается более тяжелое течение этих осложнений.
Особое внимание необходимо уделять пациентам, у которых возникли нежелательные эффекты со стороны кожи и слизистых, в таких случаях следует рассмотреть вопрос о прекращении приема препарата Мовалис.
НПВС ингибирует синтез почечных простагландинов, которые участвуют в поддержании достаточного уровня почечного кровотока. Назначение НПВС пациентам со сниженным почечным кровотоком и ОЦК может ускорить декомпенсацию почек, однако, после отмены терапии НПВС функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня.
Особенно велик риск развития побочных реакций у пациентов с явлениями дегидратации, при застойной сердечной недостаточности, циррозе печени, нефротическом синдроме и тяжелых заболеваниях почек, у пациентов получающих диуретики, а также у перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. Таким пациентам с самого начала лечения необходим тщательный контроль диуреза и функции почек.
В редких случаях сообщалось о повышении уровня сывороточных трансаминаз или изменении других показателей, характеризующих функцию печени. В большинстве случаев отклонения от нормы были незначительными и преходящими. При более выраженном или постоянном характере нарушений показателей функции печени, следует прекратить прием Мовалиса и провести контрольные лабораторные исследования.
У пациентов с клинически не прогрессирующим циррозом печени снижение дозы препарата не требуется.
Ослабленные и истощенные больные могут переносить побочные эффекты тяжелее, таким больным необходимо тщательное наблюдение.
Мовалис следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, у которых чаще нарушена функция почек, печени или сердца. НПВС могут способствовать задержке натрия, калия и воды и ослаблять натрийуретическое действие диуретиков. В результате, при наличии предрасполагающих факторов, назначение НПВС может приводить к прогрессированию сердечной недостаточности и гипертензии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения при появлении нарушения остроты зрения, головокружения или сонливости необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Лечение: промывание желудка и стандартные вспомогательные мероприятия. Специфический антидот неизвестен. Во время клинических испытаний было показано, что колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении более одного препарата из группы НПВС, вследствие синергизма возможно повышение риска развития язвенных поражений или кровотечения из ЖКТ.
Сообщалось, что НПВС повышают уровень лития в плазме крови. Рекомендуется проводить повторные определения концентрации лития в плазме в начале и конце лечения, а также после изменения дозы Мовалиса.
При одновременном назначении с потенциально миелотоксичными препаратами возможно развитие цитопении. Мовалис может усиливать гематологическую токсичность метотрексата. В таких случаях необходим мониторинг количества клеток крови.
Имеются сообщения о том, что НПВС снижают эффективность внутриматочных контрацептивов.
При лечении НПВС имеется потенциальная возможность развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Пациенты, применяющие Мовалис одновременно с диуретиками должны получать достаточное количество жидкости, перед началом терапии Мовалисом у них необходимо определить функциональное состояние почек.
На фоне терапии НПВС отмечалось уменьшение эффективности антигипертензивных средств (например, бета-адреноблокаторов, ингибиторов ацетилхолинэстеразы, вазодилататоров, диуретиков) вследствие ингибирования синтеза простагландинов-вазодилататоров.
Колестирамин связывает мелоксикам в ЖКТ, что приводит к ускоренному выведению мелоксикама из организма.
НПВС могут опосредованно через почечные простагландины усиливать нефротоксичность циклоспорина. При одновременном назначении Мовалиса и циклоспорина следует контролировать функцию почек.
Нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия мелоксикама с гипогликемическими средствами.
НПВС могут вызывать задержку натрия, калия, жидкости и ослаблять действие салуретиков. В результате у предрасположенных пациентов назначение НПВС может приводить у прогрессированию сердечной недостаточности и артериальной гипертензии.
Следует учитывать возможность фармакокинетического взаимодействия при одновременном назначении мелоксикама и препаратов, уменьшающих активность или метаболизирующихся при участии изоферментов CYP2С9 или CYP3A4.
Не было выявлено какого-либо фармакокинетического лекарственного взаимодействия при одновременном назначении мелоксикама и антацидов, циметидина, дигоксина, фуросемида.
Данные о возможной несовместимости отсутствуют, поэтому раствор мелоксикама для инъекций не следует смешивать с другими препаратами в одном шприце.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30°C. Срок хранения - 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.