Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно. Разрушается под влиянием бета-лактамаз.
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori.
Менее активен в отношении Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae.
К препарату устойчивы микроорганизмы, продуцирующие бета-лактамазы, Pseudomonas spp., индол-положительные Proteus spp., Serratia spp., Enterobacter spp.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь амоксициллин быстро и практически полностью (93%) всасывается из ЖКТ, кислотоустойчив. Прием пищи практически не оказывает влияния на абсорбцию препарата. C_max активного вещества в плазме наблюдается через 1-2 ч.
Распределение
Около 17% амоксициллина связывается с белками плазмы. Амоксициллин проникает в слизистые оболочки, костную ткань, внутриглазную жидкость и мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в плазме крови в 2-4 раза. В амниотической жидкости и пуповинных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25-30% от его уровня в плазме крови беременной женщины. Амоксициллин плохо проникает через ГЭБ; однако при воспалении мозговых оболочек (например, при менингитах) концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 20% от концентрации в плазме крови.
Метаболизм
Амоксициллин частично метаболизируется, большинство его метаболитов не активны в отношении микроорганизмов.
Выведение
Амоксициллин выводится преимущественно почками, около 80% путем канальцевой экскреции, 20% - посредством клубочковой фильтрации.
При отсутствии нарушения функций почек T_1/2 амоксициллина составляет 1-1.5 ч. У недоношенных, новорожденных и детей младше 6 месяцев - 3-4 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции почек (КК <= 15 мл/мин) T_1/2 амоксициллина увеличивается и достигает при анурии 8.5 ч.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
   – инфекции органов дыхания;
   – инфекции органов мочеполовой системы;
   – инфекции органов ЖКТ;
   – инфекции кожи и мягких тканей.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, чувствительности возбудителя к препарату, возраста пациента.
Взрослым назначают по 500 мг 3 раза/сут, при тяжелом течении заболевания - по 1 г 3 раза/сут.
Детям в возрасте от 5 до 10 лет назначают по 250 мг 3 раза/сут, в возрасте от 2 до 5 лет - по 125 мг 3 раза/сут, в возрасте до 2 лет - 20 мг/кг/сут в 3 приема. Курс лечения 5-12 дней.
Для лечения неосложненной гонореи препарат назначают в дозе 3 г на прием, одновременно с амоксициллином рекомендуется применять пробенецид в дозе 1 г.
Пациентам с нарушениями функции почек (КК<10 мл/мин) дозу Амосина следует уменьшить на 15-50% или увеличить интервал между приемами до 24 ч.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: редко - диарея, зуд в области ануса; возможна диспепсия; в отдельных случаях - псевдомембранозный и геморрагический колиты.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - развитие интерстициального нефрита.
Со стороны системы кроветворения: редко - агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожные реакции, главным образом, в виде специфической макуло-папулезной сыпи; редко - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; в отдельных случаях - анафилактический шок, ангионевротический отек.

Противопоказания

   – инфекционный мононуклеоз и лейкемоидные реакции лимфатического типа;
   – повышенная чувствительность к препарату или другим бета-лактамным антибиотикам.

Беременность и лактация

При необходимости применения при беременности и в период лактации следует оценить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
Амоксициллин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, что может привести к развитию явлений сенсибилизации у ребенка.

Особые указания

При наличии положительных тестов на чувствительность возбудителя амоксициллин можно применять в комбинации с другими бактерицидными антибиотиками (в т.ч. с цефалоспоринами, аминогликозидами).

Передозировка

Симптомы: нарушения функции ЖКТ - тошнота, рвота, диарея и вследствие этого нарушение водно-электролитного баланса.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные средства; меры, направленные на поддержание водно-электролитного баланса.

Лекарственное взаимодействие

Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, в меньшей степени - ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон подавляют канальцевую секрецию препаратов пенициллинового ряда, что приводит к увеличению T_1/2 и повышению концентрации амоксициллина в плазме крови.
Амоксициллин действует только на размножающиеся микроорганизмы, поэтому его не следует назначать одновременно с противомикробными препаратами, оказывающими бактериостатическое действие.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.